第二十七章组胺受体阻断药第一节组胺和组胺受体阻断药的分类一、组胺和组胺受体组胺自体活性物质贮存形式：无活性的复合物，于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中。分布广泛：肺、皮肤粘膜、支气管粘膜、胃粘膜、胃壁细胞。[药理作用]1.心血管：心脏兴奋，血管抑制2.平滑肌：兴奋作用支气管平滑肌健康人：常量无影响哮喘者：敏感，收缩，少量即引起呼吸困难。3.腺体：兴奋作用。注射给药可诊断真性胃酸缺乏症4.神经末梢：刺激5.三联反应：红斑、肿块、红晕6.中枢：兴奋作用二、组胺受体阻断药的分类第二节H1受体阻断药 苯海拉明 异丙嗪 氯苯那敏（扑尔敏） 阿司咪唑（息斯敏）第二代：西替利嗪cetirizine，仙特敏美喹他嗪mequitazine，甲喹酚嗪阿司咪唑astemizole，息斯敏阿伐斯汀acrivastine，新敏乐咪唑斯汀mizolastine第一代：苯海拉明diphenhydramine，苯那君异丙嗪promethazine，非那根氯苯那敏chlorpheniramine，扑尔敏2.中枢作用：第一代有中枢抑制作用：镇静、嗜睡第二代无中枢抑制作用。3.抗胆碱作用：抗晕动病、镇吐[药理作用]1.H1受体阻断作用：拮抗组胺引起的胃肠道、支气管和子宫平滑肌的痉挛性收缩，对抗其引起的血管扩张、通透性增加、局限性水肿。[临床应用]1.变态反应性疾病皮肤粘膜变态反应性疾病： 荨麻疹、过敏性鼻炎的首选药， 昆虫咬伤所致瘙痒和水肿较好， 接触性皮炎、血清病有效， 支气管哮喘效差， 过敏性休克无效。2.晕动病和呕吐苯海拉明、异丙嗪对晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇吐作用。3.镇静、催眠[不良反应]1.CNS反应：第一代多见镇静、嗜睡、乏力。驾驶员和高空作业者工作期间不宜使用。2.消化道反应：口干、厌食、腹泻、呕吐、便秘等消化道症状。3.其它反应：偶见粒细胞减少和溶血性贫血。第三节H2受体阻断药西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁〔体内过程〕口服吸收迅速，西咪替丁能通过血脑屏障和胎盘屏障。〔药理作用〕与组胺可逆性竞争H2受体。减少胃酸分泌，抑制基础胃酸、食物、组胺、五肽胃泌素、Ach所致的胃酸分泌，作用强，胃酸和胃蛋白酶均下降，促进溃疡愈合。抑制胃酸分泌作用：雷尼替丁为西咪替丁的10倍，法莫替丁为西味替丁的30倍[作用与用途]阻断胃壁细胞H2受体而抑制胃酸分泌。用于胃和十二指肠溃疡、病理性胃酸分泌增多症〔不良反应〕1.男性引起勃起障碍、性欲消失及乳房发育。2.西咪替丁可抑制细胞色素P450肝药酶活性．抑制华法林、苯妥因钠、茶碱、苯巴比妥等代谢。
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