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哈工大大学化学论文- 关于阿司匹林的分析讨论.doc

哈工大大学化学论文- 关于阿司匹林的分析讨论

李志浩
2019-04-22 0人阅读 举报 0 0 暂无简介

简介:本文档为《哈工大大学化学论文- 关于阿司匹林的分析讨论doc》,可适用于工程科技领域

关于阿司匹林的分析讨论英才学院自动化摘要:针对经典药物阿司匹林,本文试将从其历史谈起,逐步介绍其发展进程,制备方法,现在的使用情况以及未来的发展趋向多个方面来探讨阿司匹林,并且通过查阅相关文献与结合选做的制备阿司匹林的实验来探讨类似阿司匹林的经典药物在线上中的实际作用。关键词:历史,制备,利用,前景引言阿司匹林是一种历史悠久的解热镇痛药,诞生于年月日。用于治感冒、发热、头痛、牙痛、关节痛、风湿病,还能抑制血小板聚集,用于预防和治疗缺血性心脏病、心绞痛、心肺梗塞、脑血栓形成,应用于血管形成术及旁路移植术也有效。这学期选做了制备阿司匹林的实验,因此产生了对其的兴趣。阿司匹林的历史年夏尔,弗雷德里克·热拉尔(Gerhardt)就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸,但没能引起人们的重视年德国化学家菲霍夫曼又进行了合成,并为他父亲治疗风湿关节炎,疗效极好年由德莱塞介绍到临床,并取名为阿司匹林(Aspirin)。到目前为止,阿司匹林已应用百年,成为医药史上三大经典药物之一,至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药,也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。阿司匹林于年上市,根据文献记载,都说阿司匹林的发明人是德国的费利克斯·霍夫曼,但这项发明中,起着非常重要作用的还有一位犹太化学家阿图尔·艾兴格林。年,费利克斯·霍夫曼宣称是他本人发明了阿司匹林。事实是在年,费利克斯·霍夫曼的确第一次合成了构成阿司匹林的主要物质,但他是在他的上司知名的化学家阿图尔·艾兴格林的指导下,并且完全采用艾兴格林提出的技术路线才获得成功的阿司匹林的制备方法进展传统方法与催化剂阿司匹林的生产是以水杨酸和醋酐为原料,在催化剂的作用下经酰化反应实现。其生产工艺的突破、优选高效价廉的催化剂以及采用先进合成技术是关键。催化剂改进研究传统的合成阿司匹林的催化剂为浓硫酸,它存在收率较低(~),腐蚀设备,有排酸污染,操作条件要求严格。粗产品干燥时,由于硫酸分离不完全而导致部分产品氧化,引起产品成色不好。产品不能加热干燥,否则产品中残余的浓硫酸会催化乙酰水杨酸水解成水杨酸等诸多缺点。改进后的催化剂大体可分为酸性催化剂、碱性催化剂和其他类型催化剂。酸性催化剂在酸作用下,乙酸酐中羰基碳原子的正电性增强,使乙酸酐中酰基容易向羟基转移形成酯基,即完成乙酰水杨酸的合成。催化剂酸性越强,氢质子流动性越好,越易于催化酯基的生成,但在乙酰水杨酸的合成中,催化剂酸性太强,也会造成水杨酸分子中羧基与另一水杨酸分子中的酚羟基脱水酯化,生成较多的酯聚合副产物。因此,以浓硫酸为催化剂合成阿司匹林的反应为基础,人们对酸性化合物替代浓硫酸为催化剂合成阿司匹林进行了大量研究,取得了可喜成果。酸性催化剂包括路易斯酸、固体酸、酸性无机盐、酸性膨润土等。膨润土具备二维通道和大孔分子筛的性质,用酸处理后所得的酸性膨润土催化酯化反应最大优点是收率高,催化剂经热过滤与产品分离后,再经干燥、净化、活化处理,可反复使用,成本低,不污染环境,是一种绿色催化剂。但酸性膨润土需要一个制备过程。碱性化合物基于碱性化合物能与水杨酸反应、能破坏水杨酸分子内氢键、活化水杨酸的羟基机理,许多碱性化合物可以作为催化剂合成阿司匹林。常见的催化剂包括强碱、弱碱和弱酸强碱盐。这类催化剂催化活性高,反应安全,后处理简单,是一类较好的环境友好催化剂,值得工业化借鉴。维生素C维生素C是一种内酯类化合物,分子中有一双烯醇结构,呈酸性和还原性,对酯化反应有一定的催化作用,催化效率与温度有关。反应速度快,操作简单,催化剂无需回收,反应条件温和,不腐蚀仪器设备,对环境无污染。维生素C是一种常见的维生素类药,价廉易得,以其作为催化剂具有独特的优势,具有一定的工业应用前景。三氯稀土三氯稀土是一种简单、便宜和易得的Lewis酸,具有可溶性强、可回收再使用、对设备腐蚀轻、无污染等优点,是一种可望用来解决传统Lewis酸造成环境污染问题的环境友好催化剂,符合绿色化学时代潮流。但较贵的价格是其缺点。合成新技术的应用合成阿司匹林经典的化学反应的反应速度较慢,易产生副反应,经常对反应设备有腐蚀。近年来,一些新的合成技术如微波辐射技术以其快速、无溶剂、绿色化等独特的优势受到人们的重视。传统的阿司匹林合成工艺,反应时间最短也得min,收率为~。阿司匹林的利用阿司匹林剂型的研究进展缓释控释剂型将是阿司匹林剂型的发展方向。选择合适的辅料,简化制备工艺,降低成本,提高药效将是未来研究的重点。阿司匹林的药效主要与其剂量有关。由于阿司匹林对胃黏膜有较强的刺激作用,长期大剂量服用会造成胃溃疡和胃出血。而且剂量越大,不良反应程度越严重。因此,选择合适的剂型将有利于减少阿司匹林对胃肠道的不良反应肠溶片阿司匹林新剂型中应用最广的当属阿司匹林肠溶片阿司匹林肠溶片添加了一定的赋形剂和甜味剂等制成了可供咀嚼的阿司匹林肠溶片,能方便患者的食用,用于急救用药。肠溶胶囊肠溶胶囊是指硬胶囊或软胶囊用适宜的肠溶材料制备而成,或经肠溶材料包衣的颗粒或小丸充填胶囊而制成的胶囊剂。肠溶胶囊不溶于胃液,但能在肠液中崩解而释放活性成分。缓释或控释剂型缓释制剂系指口服药物在规定溶剂中,按要求缓慢地非恒速释放,且每日用药次数与相应的普通制剂比较至少减少一次或用药的间隔时间有所延长的制剂控释制剂系指口服药物在规定溶剂中,按要求缓慢地恒速或接近恒速释放,且每日用药次数与相应的普通制剂比较至少减少一次或用药的间隔时间有所延长的制剂。阿司匹林制成缓释片后,药物缓慢释出,在很大程度上可缓解其对胃肠道黏膜的刺激。可以延长药物作用时间、减少用药次数、平稳血药浓度、减小不良反应。缓释骨架片缓释骨架片是通过特定工艺将药物与骨架材料及其他辅料,加工制造而成的固体制剂。微球系指药物溶解或分散在辅料中形成的微小球状实体。直径在~μm之间。药物制成微球的主要目的一是缓释长效,二是靶向作用。制备微球的载体多数是生物降解材料。壳聚糖一种极有发展潜力的新型药物制剂辅料,生物降解性与相容性好,具有很强的亲水性,在酸性介质中膨胀形成胶体黏稠物质而阻滞药物扩散及溶出,被广泛应用于制备缓释微球、缓释微囊、缓释片等。结合微球的两大特点,通过静脉注射或动脉栓塞的方式将磁性微球在外加磁场作用下引向靶区的磁性微球制剂是当前研究的热点。胃内滞留漂浮型制剂胃内滞留漂浮型制剂是一种比较理想的生物有效给药系统。胃内滞留漂浮片是由药物、赋形剂和一种亲水胶体组成的经口服后在胃环境中密度小于的制剂。漂浮片与胃液接触时,亲水胶体开始产生水化作用,并在片剂表面形成了一层不透水性胶体屏障膜,泡腾片(速溶)阿司匹林泡腾片是阿司匹林与泡腾剂等辅料制成的片剂,投入水中能迅速形成澄清透明又味美的溶液。阿司匹林泡腾片的酸度接近于中性,避免了对消化道的刺激,由于溶解后服用加速了吸收过程,疗效非常迅速,生物利用度高,比液体制剂携带更方便的优点,尤其适用于儿童。验此外,阿司匹林新剂型还包括栓剂、软膏、阿司匹林前体制剂等各种类型。临床上的联合使用北京大学人民医院的研究表明华法林与阿司匹林预防非瓣膜性心房颤动患者血栓栓塞通过对国人非瓣膜性房颤患者的前瞻性中国人民解放军军事医学科学院,研究表明阿斯匹林联合氯吡格雷治疗老年CHD患者,较单用阿斯匹林北京市解放军总医院研究表明治疗更能有效地抑制血小板聚集和预防血栓形成,并能得到更好的临床疗效提高抗逆性等等在农业生产上的运用用毫克千克的阿司匹林溶液喷洒花木茎干、枝叶,能够减少植株体内水分蒸腾,提高花木抵御干旱环境的能力。结合浇水,浇灌或喷洒阿司匹林(千克水溶解片),可促进叶片气孔的闭合,减少叶片水分的蒸腾散失,减少高温灼伤,提高花木抗旱、抗寒能力。提高成活率用阿司匹林处理可使树桩提前发芽,提高成活率,缩短养坯时间。方法是:在植物休眠阶段挖采树桩,挖掘时尽量减少创面,多保留须根,同时将病根、枯枝、废枝去掉,较粗根系的创面用锯锯平,细枝用果枝剪剪平,放入左右的阿司匹林溶液中浸泡小时,盆土用河沙、田园土、木屑按::的比例配制,上盆后将土踏实,用的阿司匹林溶液作为定根水浇灌,最后放于遮阳处。延长插花寿命阿司匹林具有使叶片气孔关闭和防止伤口产生茉莉酸的作用,用的阿司匹林溶液进行插花,能够延缓鲜花凋谢枯萎时间,使鲜花保鲜时间延长天。促使生长健壮花木在生长发育过程中,用毫克千克的阿司匹林溶液每隔天浇灌根系次,可促使花木枝叶生长健壮,叶片肥厚,果实增大,花朵艳丽,增强观赏性。参考文献:作者题目期刊名发表年,卷(期):页页张培培,唐忠锋等,药物阿司匹林剂型的研究进展中国现代应用药学杂志():李开亮司全金氯吡格雷联合阿司匹林治疗老年冠心病的临床疗效观察现代生物医学进展():史兰香郭瑞霞阿司匹林制备研究进展河北工业科技():胡威郭志刚冠心病患者危险因素分析南方医科大学学报,,():林德娟,尤秀丽,等硫酸氢钠催化合成阿司匹林应用化工,,():王贵全,陈志勇以酸活化膨润土催化合成阿司匹林化学工程师,,():张国升以固体氢氧化钾为催化剂制备乙酰水杨酸化学试剂,():孙艺红,胡大一华法林对中国人心房颤动患者抗栓的安全性和有效性研究中华科杂志,,:继续阅读

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