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[原创]唑来膦酸说明书.doc

[原创]唑来膦酸说明书

只剩沉寂在心中
2018-02-28 0人阅读 举报 0 0 暂无简介

简介:本文档为《[原创]唑来膦酸说明书doc》,可适用于人力资源领域

原创唑来膦酸说明书【药品名称】通用名称:唑来膦酸注射液商品名称:天晴依泰英文名称:ZoledronicacidInjection汉语拼音:ZuolailinsuanZhusheye【成份】本品主要成份是唑来膦酸。化学名称:羟基(咪唑基)亚乙基二膦酸一水合物。分子式:CHNOPHO分子量:辅料为甘露醇。【性状】本品为无色澄明液体。【适应症】恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛。【规格】ml:mg(按无水唑来膦酸计)。【用法用量】静脉滴注。成人每次mg用ml氯化钠注射液或葡萄糖注射液稀释后静脉滴注滴注时间应不少于分钟。每~周给药一次或遵医嘱。【不良反应】本品最常见的不良反应是发热其他不良反应主要包括:全身反应:乏力、胸痛、腿浮肿、结膜炎消化系统:恶心、呕吐、便秘、腹泻、腹痛、吞咽困难、厌食心血管系统:低血压血液和淋巴系统:贫血低钾血症低镁血症、低磷血症、低钙血症、粒细胞减少血小板减少全血细胞减少肌肉与骨骼:骨痛关节痛肌肉痛肾脏:血清中肌酸酐值升高(与给药的时间有关)神经系统:失眠焦虑兴奋头痛、嗜眠呼吸系统:呼吸困难咳嗽胸腔积液感染:泌尿道感染上呼吸道感染代谢系统:厌食体重下降脱水其它:流感样症状注射部位出现红肿皮疹掻痒等。唑来膦酸的毒副反应多为轻度和一过性的大多数情况下无需特殊处理会在~小时内自动消退。【禁忌】对本品或其它双膦酸类药物过敏的患者禁用严重肾功能不全者不推荐使用。孕妇及哺乳期妇女禁用。【注意事项】(首次使用本品时应密切监测血清中钙、磷、镁以及血清肌酸酐的水平如出现血清中钙、磷和镁的含量过低应给予必要的补充治疗(伴有恶性高钙血症患者给予本品前应充分补水利尿剂与本品合用时只能在充分补水后使用本品与具有肾毒性的药物合用时应慎重(接受本品治疗时如出现肾功能恶化应停药至肾功能恢复至基线水平对阿司匹林过敏的哮喘患者应慎用本品。【孕妇及哺乳期妇女用药】本品是否会分泌进入乳汁尚不清楚由于本品能与骨骼长期结合孕妇及哺乳期妇女禁用本品。【儿童用药】对本品在儿童中使用的安全性及有效性尚未确立暂不推荐使用。【老年用药】同成人用药。但老年患者往往肾功能较低下给药时应密切监测肾功能状况。【药物相互作用】本品与氨基糖苷类药物合用时应慎重因氨基糖苷类药物具有降低血钙的协同作用可能延长低血钙持续的时间与利尿剂合用时可能会增大低血钙的危险性与沙利度胺合用时会增加多发性骨髓瘤患者肾功能异常的危险性。【药物过量】患者接受高剂量本品可能引起血清中钙、磷和镁的水平过低可通过静脉给予葡萄糖酸钙、磷酸钾或钠以及硫酸镁来补充。此外高剂量的本品会增加肾毒性的危险性。唑来膦酸单剂量给药不得超过mg。【药理毒理】药理作用唑来膦酸的药理作用主要是抑制骨吸收其作用机制尚不完全清楚可能与多方面作用有关。唑来膦酸在体外可抑制破骨细胞活动诱导破骨细胞调亡还可通过与骨的结合阻断破骨细胞对矿化骨和软骨的吸收。唑来膦酸还可以抑制由肿瘤释放的多种刺激因子引起的破骨细胞活动增强和骨钙释放。毒理研究遗传毒性:本品Ames细菌回复突变试验、中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验、中国仓鼠基因突变试验和大鼠微核试验结果均为阴性。生殖毒性:雌性大鼠从交配前天至怀孕期结束皮下注射本品、或mgkg日(AUC为人静脉注射mg时的、和倍)高剂量组动物出现排卵抑制和受孕率下降。中剂量和高剂量组动物均出现胚胎植入前丢失增加、植入胚胎数及活胎数减少新生鼠的存活率下降。所有剂量组母鼠均出现难产及围产期死亡率增加。母鼠死亡的原因可能与药物抑制骨钙动员导致围产期低血钙有关这可能是双膦酸类药物共有的作用。雌性大鼠怀孕期间皮下注射本品、或mgkg日(AUC为人静脉注射mg时的、或倍)中、高剂量组动物出现胚胎植入前或植入后丢失增加、活胎数减少、胎仔骨骼、内脏和外观畸形。高剂量组动物胎仔的骨骼畸形表现为未骨化和骨化不全骨骼增厚、弯曲或缩短等。高剂量组还可见晶状体缩小、小脑发育不全、肝小叶缩小或缺失、肺叶变形、血管扩张、腭裂、水肿等毒性反应。低剂量组动物胎仔也出现骨骼畸形。本试验中高剂量组母体动物出现体重和摄食量下降提示试验已达到最高药物暴露水平。妊娠家兔皮下给予本品、、mgkg日(AUC小于或等于人静脉注射mg时的倍)未观察到本品对胎仔的毒性。各用药组动物(按相对体表面积折算剂量大于或等于人静脉用药剂量mg的倍)均出现母体死亡和流产此现象可能与药物引起的低血钙有关。致癌性:采用小鼠和大鼠进行了常规终生致癌试验研究。小鼠经口给予本品、、mgkg日(按相对体表面积折算剂量大于或等于人静脉用药剂量mg的倍)所有给药组动物Harderian(副泪腺)腺瘤的发生率增加。大鼠经口给予本品、、mgkg日(按相对体表面积折算剂量小于或等于人静脉用药剂量mg的倍)未见肿瘤发生率的增加。【药代动力学】分布名癌症或骨转移患者静脉滴注单剂量或多剂量(天次)、、或mg滴注时间或分钟滴注后血浆中唑来膦酸浓度的降低符合三相消除过程滴注完毕迅速从峰浓度值下降小时后血药浓度不到Cmax的。最初两相的半衰期t为小时t为小时唑来膦酸最终清除相的时αβ间较长在滴注后的~天内在血浆中仍保持很低的浓度最终清除半衰期tγ为小时在给药剂量~mg范围内血浆中药物浓度时间曲线下面积(AUC)与给药剂量呈正比。在相中唑来膦酸的蓄积率均较低其中、h相相对于第相的平均AUC值比率分别为和。体h内及体外试验表明唑来膦酸与人血细胞的亲和率低与人血浆蛋白结合率大约为结合率与浓度无关。代谢体外试验表明唑来膦酸对人P酶无抑制作用唑来膦酸在体内不经过生物转化主要以原形经肾脏排泄。排泄名患者在给予唑来膦酸小时内尿液中平均回收率为给药后第日尿液中仅发现痕迹量的药物给药~小时内尿液中累积排泄百分比率与药物的浓度无关~小时内尿液中的药物回收未达到平衡推测药物先与骨结合再缓慢释放进入全身循环从而出现所观察到的血浆中长期含有很低浓度药物的现象。给药后~小时内唑来膦酸的肾脏清除率为Lh唑来膦酸的清除率与剂量无关而取决于肌酸酐清除率。在一项研究中将癌症及骨转移患者给予mg唑来膦酸的滴注时间从分钟(n=)延长至分钟(n=)结果滴完时唑来膦酸的浓度同比降低了(平均值SDngmLvsngmL)AUC总值升高了(ngxhmLvsngxhmL)AUC值的差异并无统计学意义。【贮藏】遮光密闭在阴凉处(不超过)保存。【包装】安瓿装ml支支盒【有效期】暂定个月。【执行标准】国家食品药品监督管理局标准。YBH。【批准文号】国药准字H。【生产企业】企业名称:正大天晴药业集团股份有限公司

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