中药药理复习重点

中药药理:在中医药理论的指导下,利用现代研究方法研究中药与机体之间的相互作用及作用规律的学科。 中药作用:1整合调节,调节机体反应水平,反应能力(双向调节) 2祛除致病因素 3增强机体功能 中药作用特点:多靶点、多环节的整合效应 生物效应相对缓和 量效关系非线性 时效关系不确定 生物效应有时辰节律 影响因素:药物因素(产地与质量,加工与制剂,剂量与配伍) 机体因素(生理状态,病理状态,心理因素,长期用药的机体变化) 环境因素(地理条件,时间) 中药的双向调节:部分中药既能一直机体功能,又能兴奋机体功能的现象 原因:1剂量不同的剂量会产生相反的效果,小剂量人参兴奋,大剂量人参抑制 2 成分中药中含有作用相反的两种成分,人参皂苷中Rb中枢镇静,Rg中枢兴奋 3机体状态少数癫痫病人服用小剂量人参也会诱发癫痫 不良反应: 副反应(麻黄平喘而失眠) 毒性反应(关木通中马兜铃酸肾毒性) 特异质反应(板蓝根糖浆溶血) 过敏(天花粉过敏) 后遗效应(服用洋金花次日口干,视野模糊) 继发效应(长期用番泻叶,大黄,缺少Vb,口腔炎) 制剂致癌致突变(雷公藤致畸) 成瘾性(罂粟) 四气:寒热温凉四种药性,可分为寒凉药、温热药 1对中枢神经系统 寒凉药有镇静镇痛抗惊厥抑制中枢作用(天麻镇静) 温热药有兴奋中枢作用(麻黄兴奋) 2对植物神经系统 寒凉药提高副交感神经-M受体-cGMP系统功能(知母增加M受体合成) 温热药提高交感神经-B受体-cAMP系统功能 3对内分泌的影响 温热药使甲状腺、肾上腺皮质、性腺内分泌功能增强,寒凉药相反 4对基础代谢的影响 通过影响垂体-甲状腺轴功能和钠泵活性,调节产热耗氧量。 温热药兴奋下丘脑-垂体-甲状腺轴功能,寒凉药相反。 5寒凉药有抗感染、抗肿瘤功能 五味 辛挥发油苷类生物碱解 表 关于同志近三年现实表现材料材料类招标技术评分表图表与交易pdf视力表打印pdf用图表说话 pdf 理气芳香化湿药发汗,解热,调节胃肠功能 酸有机酸鞣质收涩止血药止泻,止血,消炎 苦生物碱苷类清热泻下药抗菌,解热 甘糖氨基酸酶补益消食安神药补养机体 咸钠钾无机盐矿物药软坚散结 单味药研究:体内模型研究药理作用、体外细胞分子模型筛选活性成分 中药复方药理研究方法 ①中药药理作用研究必需与证的研究结合②中药分类对比研究③与中药功效相关的系统药理作用研究④中药作用机理及物质基础研究⑤中药毒性研究 解表药研究思路:观察解表药发汗作用(汗液着色法),解热作用(内毒素发热),抗炎抗过敏作用,镇静镇痛作用(扭体) 麻黄发汗机制:麻黄水煎液,挥发油,麻黄碱能使小鼠足底汗液分泌增多,生品较制品强麻黄平喘机制:直接兴奋支气管平滑肌B受体,松弛平滑肌 兴奋支气管粘膜血管平滑肌a受体,血管收缩,缓解粘膜水肿 阻止过敏介质释放 促进肾上腺素能神经末梢和肾上腺髓质嗜铬细胞释放递质,间接发挥拟肾上腺素作用 麻黄利尿机制:D-伪麻黄碱。扩张血管,肾血流量↑,滤过率↑,阻碍肾小管对钠离子的重吸收 柴胡解热降温:柴胡皂苷,皂苷元A,挥发油 机制:挥发油作用于体温调节中枢。抑制cAMP的产生释放,抑制提问调定点的上移。抑制杀灭病原体。 柴胡保肝成分:柴胡皂苷 机制:降低细胞色素P450活性,减少肝细胞坏死,促进再生 刺激垂体-肾上腺皮质系统,增加糖皮质激素分泌,提高细胞应激能力 活化巨噬细胞,促进抗体,干扰素产生 促进蛋白质合成,增加肝糖原,降低过氧化脂质 抑制肝细胞凋亡,提高体内NO水平 清热药研究思路:主要病因:病原微生物感染(进行抗菌,抗病毒,抗内毒素研究) 病理过程:发热,炎症(观察清热药解热抗炎作用) 非感染性疾病:血液循环障碍,NEI紊乱(观察清热药对血液系统及循环的影响) 知母抑制纳泵作用机制 菝葜皂苷元是钠离子-钾离子-ATP酶抑制剂,抑制甲状腺激素所致的钠离子-钾离子-AT P酶的显著升高及红细胞摄取Rb+能力的亢进,改善甲亢表现。 黄连(小檗碱)的药理作用 答:抗菌(低浓度抑菌,高浓度杀菌), 抗病毒,抗炎,抗腹泻, 降血糖(抑制肝脏糖原异生,促进外周组织中葡萄糖的酵解) 降压(阻断血管平滑肌上α1受体,降低外周阻力,减慢心率), 抗心律失常(抑制心肌钠离子内流阻滞钙离子通道), 抗心肌缺血,抗脑缺血,抗血小板聚集(增加血小板内cAMP含量,抑制血小板内α2受体), 抗肿瘤 论述泻下药的药理作用 泻下,抗病原体,抗炎,改善血液流变性,降血脂,抗肿瘤,利胆保肝,利尿,改善肾功能 大黄泻下机制:结合型蒽苷,主要为番泻苷A,大黄酸苷 结合型蒽苷在大肠水解为蒽酮刺激肠粘膜和内层神经丛,促进肠蠕动而致泻 部分蒽苷小肠吸收肝脏转化成蒽酮,血液或胆汁运致大肠发挥泻下 蒽苷刺激5-羟色胺细胞分泌,促进肠道收缩,肠液分泌 蒽酮的胆碱样作用兴奋平滑肌M受体,加快肠蠕动 蒽酮抑制钠泵,使肠腔渗透压升高,容积增大,机械性刺激肠蠕动 G蛋白信号转导,提高细胞钙离子浓度,促进肠平滑肌收缩 番泻苷提高血及空肠腔胃动素、P物质含量,降低血管活性肠肽水平 论述祛风湿药的药理作用: 抗炎;镇痛;抑制免疫或调解 祛风湿药的研究思路与方法 机制:中药的抗炎作用可能通过直接对炎症的抑制作用或者通过促进内源性抗炎物质的产生而产生作用 判断是否为对炎症的直接抑制作用可以通过切除双侧肾上腺后,受试动物是否具有抗炎作用考察,如仍具有抗炎作用,则为直接对炎症的抑制作用 内源性抗炎物质产生主要为肾上腺皮质激素的释放。通过测定肾上腺中Vc、胆固醇含量降低,可以判断是否通过促进肾上腺皮质激素的合成发挥抗炎作用 通过测定受试动物下丘脑促肾上腺皮质激素释放激素(CRH)以及ACTH是否增高,判断药物是否通过兴奋下丘脑-垂体-肾上腺皮质系统而发挥抗炎作用的 垂体切除后的动物如抗炎作用消失,则可以判断药物是通过兴奋下丘脑-垂体-肾上腺平皮质系统,如果仍可促进肾上腺皮质激素释放,则可以判断该药物是通过直接促进皮质激素的释放产生作用 雷公藤药理作用:调节免疫,抗炎抗过敏,抗肿瘤,抑制生殖系统 不良反应:主要为生殖系统、消化系统、内分泌系统,其次为血液系统,皮肤黏膜系统 秦艽抗炎成分:秦艽碱甲 机制:兴奋下丘脑-垂体,使促肾上腺皮质激素增加,增强肾上腺皮质功能 秦艽碱甲直接抑制吞噬细胞产生释放PGE2,也能抑制诱导酶COX-2活性,降低PGE2释放 芳香化湿药理作用:调整肠胃运动功能,促进消化液分泌,抗溃疡,抗病原微生物 厚朴对消化系统影响:兴奋胃肠平滑肌、抗溃疡、保肝利胆、解痉止泻 利水渗湿药理作用:利尿作用,抗病原微生物,利胆保肝,抗肿瘤,增强机体免疫功能 茯苓与泽泻利尿机理分别是什么? 答:1、茯苓的利尿机理为其有效成分茯苓素的化学结构与醛固酮相似,可与肾小管细胞浆膜的醛固酮受体结合,拮抗醛固酮活性,提高尿中Na+/K+比值,产生排钠利尿作用。 2、泽泻的利尿机理为直接作用于肾小管的集合管钠的重吸收,同时抑制肾脏Na+-K+-ATP 酶活性,抑制钠离子的重吸收而利尿。 附子“回阳救逆” 答:①强心作用:正性肌力,正性频率,正性传导作用,可使心肌收缩力增强,心率加快,心输出量增加。消旋乌头碱 ②对心率的影响:,能改善房室传导,恢复正常窦性心律 ③抗心肌缺血:附子能扩张冠状动脉,增加冠脉血流量,对急性心肌缺血有改善作用,提高机体耐缺氧能力,延长动物在缺氧条件下的存活时间。 ④改善微循环:附子能扩张心脑血管,增加心脑血流量 ⑤抗休克作用:附子对失血性,内毒素性,心源性及肠系膜上动脉夹闭性等休克均能提高动脉压,延长存活时间。此外,对单纯缺氧性,血管栓塞性休克亦有明显的防治作用 附子的血压双向影响 答:降血压:去甲乌药碱,兴奋β受体,阻断α受体 升血压:去甲猪毛菜碱,兴奋α受体和β受体,氯化钾基多巴胺,α受体激动剂 理气药 1.理气药调节肠胃运动 答:理气药具有双向调节胃肠运动,部分理气药如枳实,枳壳,呈现兴奋胃肠平滑肌作用,可促进胃肠运动,使胃肠收缩节律,幅度增加。大多数理气药如只是,枳壳,陈皮,木香等,又具有松弛平滑肌的作用,其作用机制可能与阻断M胆碱受体,兴奋α受体和直接抑制胃肠平滑肌相关。 枳实对心血管系统作用 主要表现为强心,升高血压,与N-甲基酪胺及辛弗林有关。辛弗林对α及β受体皆有兴奋作用,可增强心机收缩力,收缩血管,提高外周阻力;N-甲基酪胺的升压作用是通过体内的 儿茶酚胺释放间接实现。N-甲基酪胺及辛弗林易被碱性肠液破坏,故抗休克时须要静脉给药。 三七促进凝血过程:提高凝血因子和增强血小板活性 止血有效成分为三七氨酸,具有收缩血管作用。三七氨酸不耐热,止血宜生用 三七抗血栓形成过程:改善血管内皮功能,改善血液流动性,抑制血小板活化与聚集 有效成分三七皂苷 活血化瘀药理作用: 1 改善血液流变学、抗血栓形成 活血化瘀药改善血液浓、黏、凝、聚的状态,使血液在血管内流动和变形有正常规律性活血化瘀药有显著抗血栓作用:改善血液流变性,降低表面活性,抑制血小板聚黏附集;增强纤溶酶活性,促进纤维蛋白溶解 2 改善微循环 微循环是微动脉与微静脉之间的循环:改善微血流,改善浓、黏、凝、聚的倾向;改善微血管的形态;降低毛细血管的通透性 3 改善血流动力学:扩张血管,增加组织器官的血流量 4 加强子宫平滑肌的收缩作用 5镇痛作用 6抑制组织的异常增生:抑制胶原合成,促进其分解,使增生的组织转化,吸收 丹参的主要药理作用? 答案:(1)改善血液流变学;(2)抗血栓形成;(3)改善微循环;(4)改善血流动力学(5)抗心肌缺血、防治心肌肥厚(6)抗脑缺血损伤;(7)促进组织的修复与再生。 活血祛瘀-抗心肌缺血,心肌梗死作用,抗血栓,改善微循环 丹参吸收机制 水溶性由胃肠道吸收,脂溶性为载体介导转运和被动扩散 延胡索镇痛机制:左旋四氢巴马汀阻断多巴胺D1受体,增加脑内亮氨酸脑啡肽含量而镇痛 平肝熄风药:抗惊厥,抗癫痫,降压 天麻镇静成分:天麻素及其苷元,天麻多糖 机制:天麻苷元与脑内抑制性递质结构相似,降低脑内多巴胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂含量 补虚药 人参的主要药理作用 Ⅰ大补元气,补脾益肺,安神①对中枢神经系统的影响:调节作用②调节免疫功能③调节内分泌系统功能④改善物质代谢⑤抗衰老作用⑥增强造血功能 Ⅱ复脉固脱①正性肌力②对血管和血压影响:改善血液循环,对血压调节与剂量和机体功能