【doc】中草药与难溶药物超细粉碎技术的应用

【doc】中草药与难溶药物超细粉碎技术的应用 中草药与难溶药物超细粉碎技术的应用 世界科学技术一中药现代化?高技术应用 摘要:近代工业技术与医药科学的迅速发展,对药物某些荆型和改变药物在药荆中存在状态提出 了更高的要求,而粉体微细化技术正好适宜这一新的工艺要求.本文就难溶药物与中草药微细化技术 作出探索性研究.通过对颗粒微细化和生物利用度,有机难溶药物的高频冲击研磨粉碎,微细化的适度 程度的讨论,以部分中草药为实倒,探索在微细化过程中的试验机理,得出超细粉碎技术在中草荮难溶 药物中的应用. 关键词:中草药难溶药物微细化粉体技术 粉体微细化技术与生物药学的 结合,是近代工业技术与医药科学 迅速发展的必然结果.固体药物的 溶解释放,机体吸收与生物利用度 等都与制剂加工过程中粉体的微细 化有密切关系.颗粒大小的量变, 带来粉体特性的质变产生出许多新 的性能. 过去一般认为药物的化学结构 是决定药物疗效唯一条件,因此,医 药科学家主要集中寻找有治疗疾病 作用的新型化合物.但是,通过实 践人们发现生物机体对药物的吸 收,代谢,排泄是一个极为复杂的过 程,药物产生的生物效应不能简单 地认为是该药物特有药理活性的函 数.固体药物的微细化过程与药物 在药剂中存在状态包含着许许多多 与粉体技术有关的课题.目前,应 用粉体技术的原理和 方法 快递客服问题件处理详细方法山木方法pdf计算方法pdf华与华方法下载八字理论方法下载 来研究药 物某些剂型和改变药物在药剂中存 在状态,已成为生物药学中重要内 容之一,并已取得越来越多的成 果. 中草药在我国有着几千年的悠 久历史,其独特的药效在世界医学 界占有举足轻重的地位.但传统的 加工方法使得中草药服药量大且机 体吸收率低,很难充分发挥其效能 且口感不好.如何甩掉砂锅走成药 化之路,满足人们生活习惯和消化 系统的要求,至关重要的就是粉体 微细化技术.粉体微细化技术与中 药学的结合,是提高中草药有效利 用率,药效快速释放等的关键所在, 也是近代工业技术与医药科学迅速 发展的必然结果. 本文仅就中草药与难溶药物微 细化技术的探索性工作做一简单介 绍. 一 ,颗粒微细化与生物利用度 药物的生物利用度应包含两个 方面的意思:一是生物机体利用的 速度,即血药浓度形成高峰时间;二 fWoridScienceandTechnology/MadernizationofTradlti~nMChineseMedicineJ9 2'001第三卷第二期 是生物机体利用的程度,说明进入 机体药物量占总药物量的比例与 液固相化学反应相类似,固体药物 在机体中的溶出速度决定了生物利 用度的大小和快慢.排除其他因素 的影响,固体药物的溶出速度主要 取决于与溶剂液体接触的颗粒表面 积的大小.因此.固体药物的微细 化对提高生物利用度有着重要的意 义. 例如,抗真菌药灰黄霉素由于 其在水中的溶解度很小,溶解速度 慢,口服给药后吸收不完全,为达到 药数目的其用量较大.且在不同溶 剂中,其作用的快慢,强度,时间均 不同.以乳浊液起效快,且达到最 高排泄率的时间也长乳浊液,片 剂,水混悬液最高排泄率分别为 2118mg/?d,8.93mg/ml,5.03mg/ m1.产生了显着的生物学差异.其 原因主要是对难溶性药物来说,颗 粒大小起了决定性作用.在上述3 种剂型中,颗粒大小顺序为:混悬液 粒径>片荆粒径>乳浊液粒径.而 生物效应正好相反.因此,对难溶 性灰黄霉素而言.粒径越小效果相 对比较好.在同一剂型因其制备技 术如处方组成,制备工艺不同,其药 效也不同,例如,灰黄霉素,以普通 粉末(100目,125p,)压制片剂,每日 需服1.og,而微粉化粉末(5")制成 的片剂每日服06异即可. 二,有机难溶药物的 高频冲击研磨粉碎 粉碎是圆体药物微细化处理的 主要手段.对结晶状态固形药物的 粉碎方法很多,不同的粉碎机理其 设备特性和产品特性都有所不同. 根据在其他工业部门的经验,高频 冲击研磨式粉碎过程有利于高比表 面积粉料的形成和物料的非晶化, 这都是提高药物溶出速度的先决条 件清华大学 材料 关于××同志的政审材料调查表环保先进个人材料国家普通话测试材料农民专业合作社注销四查四问剖析材料 系针对SD磺胺 嘧啶的粉碎方法,产物细度和溶出 速度的关系进行了探索性试验. SD磺胺嘧啶是一种价格低,适 用范围广的消炎药物,尤为适合我 国广大农村患者使用.然而在酸性 环境(pH5.5)下溶解度低于13rag/ 100ml,因为生物利用度低,故服药 量大.配合服用小苏打抑制胃酸是 提高其生物利用度的手段,但胃中 的偏碱性环境也会带来对消化系统 的其他不良影响.为此,用超粉碎 的手段提高原药(压片前)的一次颗 粒细度,使药物颗粒有相当大的比 表面积,将是提高其生物利用度的 另一个有效措施. 我们采用超细粉碎设备为自己 研制了多陶瓷筒高频振动磨,该设 备由多个研磨筒组成,每筒容积4升,相互之间独立工作.介质为白 刚玉球(5kg/筒),介质在简体高度 振动下与筒内的药物产生剧烈的冲 击和研磨,介质作用的振动加速度 高出重力加速度5倍以上,与滚筒 球磨机相比研磨时间可大大缩短. 在试验过程中.每筒的药物添加量 为0.2kg,经过不同时间的研磨粉 碎后.平均粒径从20p,m提高到 5n,比表面积从4000era/g,提高 到了13000era/g.高细度的药物提 高了它在弱酸性环境中的溶解度, 用这种超细化处理的原料制锭,可 降低服用量. lofWorldScienceandTechnology/ModernizationofTraditionalChineseMedicine) 药物在振动磨中介质的高频冲 击和研磨作用下,除颗粒粒径细化 外,在颗粒的内部和表面将会出现 大量晶格扭曲,缺胳,非晶化程度提 高和表面能增大,这也是提高溶解 度的一个重要原因.从这一特性来 看,单纯靠颗粒撞击破碎的气流粉 碎机难于达到以上效果.机械式高 频冲击研磨是提高药物粉体细化提 高粉末药物溶度的有效手段. 三,药物颗粒微细化必须遁度 用固体药物微细化处理的方法 来增加机体对药物吸收量的措施, 只限于胃肠吸收能力受溶解速度限 制的条件下可以采用.对水溶性和 弱碱性药物,过分增加药物分散度 就没有太大意义.事物总是一分为 二的,药物颗粒并不是越细越好,而 应控制在一定范围内.药物的吸收 随着细度的增加而增加,对一些有 刺激性药物来说,细度增加,刺激性 也增加,带来更大副作用如呋喃 妥英制成大结晶颗粒后就减少了刺 激性又足以维持完全吸收;太细的 颗粒溶解速度过快,血药浓度突然 升高就使病人难于忍受.再如红霉 素,在酸中不稳定,能被胃酸破坏而 失去药效,如果药物粒子过细,反而 使有效浓度降低.所以临床上常将 红霉素制成肠溶衣片. 四,中草药类的粉碎细化 中草药是我国的传统药物,古 老的加工方法延续了几千年.由于 缺少先进的加工手段,很多药物的 生物利用度低下,药效难于发挥. 同圆体西药类似,药物的扩散释放 世界科学技术一中药现代化?高技术应用 速度正比于扩散面积,因此需要对 原料进行有效的超细粉碎从而达到 微粒细化,细胞壁与成分分离的目 的.与普通工业物料和西药所不同 的是这些物料含有较高的木质素, 纤维,胶质,脂肪,淀粉和糖类等混 合组分.不经深度干燥无法超细粉 碎,但深度干燥后多成坚韧特性,粉 碎难度大,且容易出现团聚,高温降 解裂变等现象. 从粉碎机理上 分析 定性数据统计分析pdf销售业绩分析模板建筑结构震害分析销售进度分析表京东商城竞争战略分析 ,强烈的冲 击,剪切,摩擦,研磨等粉碎作用可 完成上述使命,机械冲击式粉碎机 便是有效地实现上述物料粉碎的较 为理想的超细粉碎设备.但目前传 统的冲击式粉碎机冲击线速度为 50m/s左右,而要达到微米级粉碎 的速度则需要在120m/s以上;完 成冲击粉碎之后,通常还要求能在 同一设备中对产物进行进一步研磨 和表面处理,并保持药物的理化特 性不能改变.为此在研究开发设计 中必须采取一系列有效措施. 针对中草药粉碎的难题,我们 在多年从事粉碎和超细粉碎研究的 基础上,研究开发了一种适用于植 物茎杆,果实等类物料的冲击式超 细粉碎设备,产品平均细度可达到 lO~.m以下,且能对干燥后的物料 达到细胞破壁的目的.高速冲击头 对物料实施冲击,剪切作用,达到对 纤维物料的切断,对脆性糖类的胶 质物料的粉碎以及对淀粉的解离. 粉碎过程中均有介质气体通过,借 助于介质气体将粉碎过程中的热量 移出,以保证粉碎过程中物料的理 化特性不变.同时,由于强烈的研 磨,剪切和冲击等机械力的作用,使 物料不断产生新的表面.这些新生 表面上具有大量微观孔隙和较高的 表面能,必要时可以添加表面改性 剂,防止药物粉体吸水和团聚,同时 保护颗粒内成分避免氧化. 部分中草药超细粉碎实施例: 1.三七,决明子 显微细度分析:三七粉呈近圆 球形粒状,最大直径为52.5m,平 均直径为l6m,最小直径为 2.5v.m.决明子粉呈多边形颗粒状, 最大直径为32.5v.m,平均12~.m, 最小1.51xm.颗粒有团聚现象.在 超细过程中,产品细度化较大.其 中,三七的粉碎难度较大,芯部尚有 没有干透的部分.三七超细粉的微 观上呈球型,容易堵塞布除尘器. 决明子的粉碎相对容易些,产品细 度的变化较大. 2.干枣与灵芝的将碎 灵芝粉的细度主要体现在纤维 状颗粒的长度上.随着粉碎时间的 延长,灵芝粉的纤维长度逐渐缩 短.继纤维粉碎后细粉呈针状,中 间有散布的近圆形颗粒.针状物直 径最大为51xm,最小为2.51xm,长 度在1o_一83m之间.干枣的粉碎 比较容易,其形貌基本上呈球形. 干枣全果与灵芝在深度干燥后 进行超细粉碎:随着打击速度的提 高,相同处理能力下产物的细度增 加.但当打击速度超过一定数值 后,产品细度变化不大,特别是对于 木质纤维含量较高的灵芝更是突 出.产物呈絮状物,堆积密度很小, 颗粒韧性高,难于进一步粉碎.干 枣全果的含糖量很大,经深度干燥 后硬度高,脆性好,有利于超细粉碎 的进行,但也因含糖量高而易吸潮 团聚,必要时采取措施,防止空气中 水分的快速侵入 五,结论 中草药物不同于一般的工业物 料,其微细化过程中有可能伴随着 很多的物理化学特性的变化,这将 导致药效的挥发因此,必须在把 握这些变化规律的基础上与中药 学,生物药学等相结合,扬长避短, 突出粉体微细化的优点.中草药的 精制是其甩掉沙锅,让传统的中华 医药走向世界的必由之路.中草药 的微细化是实现这一目的的手段之 一 ,但药物种类繁多,微细粉碎机理 不同,没有也不可能有一种万能的 设备来满足不同药物的需求.微细 化过程要适度,目的是达到细胞破 壁成分解离提高授出率. 随着科学技术的进步,粉体细 化技术在其他工业领域的应用成果 已经为大家所公认.该技术结合生 物药学在医药工业中的应用正在逐 渐展开(如我们与武汉莱奇尔中药 现代化研究开限有发公司等单位联 合开发的微米中药创新工程),对这 种跨行业和交叉研究开发需要多方 面的努力合作使其深入,完善并走 向工业化应用. 参考文赫 1盖国胜.超细粉碎分级技术北京:中国 轻工业出版杜.2000 2盖国胜粉体与粉悻工程.首届全国博士 后学术大会 论文 政研论文下载论文大学下载论文大学下载关于长拳的论文浙大论文封面下载 臭北京;国防出版社, l9. ( 责任 安全质量包保责任状安全管理目标责任状8安全事故责任追究制幼儿园安全责任状占有损害赔偿请求权 编辑:杜艳艳) (WorldScienceandTechnology/ModernizationTmdigonalChineseMcdicj11