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福沙吡坦异构体结构式

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福沙吡坦异构体结构式福沙吡坦异构体结构式:API(R,R,S):对映体(S,S,R):1.R,R,R:2.S,S,S:3.S,R,S:4.R,S,R:5.S,R,R:6.R,S,S:深圳市恒丰万达医药科技有限公司【药理作用】本品是阿瑞吡坦(aprepitant)的前体药物,注射后在体内迅速转化成阿瑞吡坦。本品与阿瑞吡坦属人P物质/神经激肽1(NK-1)选择性高亲和性受体阻断剂,主要通过阻断大脑恶心和呕吐信号发挥作用。在动物模型上,阿瑞吡坦通过中枢神经作用抑制诸如顺铂等细胞毒化疗药物诱导的呕吐。动物和人正电子发射断层成像术(PET)研究...

福沙吡坦异构体结构式
福沙吡坦异构体结构式:API(R,R,S):对映体(S,S,R):1.R,R,R:2.S,S,S:3.S,R,S:4.R,S,R:5.S,R,R:6.R,S,S:深圳市恒丰万达医药科技有限公司【药理作用】本品是阿瑞吡坦(aprepitant)的前体药物,注射后在体内迅速转化成阿瑞吡坦。本品与阿瑞吡坦属人P物质/神经激肽1(NK-1)选择性高亲和性受体阻断剂,主要通过阻断大脑恶心和呕吐信号发挥作用。在动物模型上,阿瑞吡坦通过中枢神经作用抑制诸如顺铂等细胞毒化疗药物诱导的呕吐。动物和人正电子发射断层成像术(PET)研究表明,阿瑞吡坦可透过血脑屏障并占据了脑部NK-1受体作用。动物和临床研究显示,阿瑞吡坦增大5-HT3受体阻断剂昂丹司琼和糖皮质激素地塞米松的止吐作用,抑制顺铂诱导的急性期和迟后期呕吐。健康志愿者单剂量静脉注射(15分钟)本品后,阿瑞吡坦的平均AUC0-∞为31.7(±14.3)μg?h/mL,阿瑞吡坦平均Cmax为3.27(±1.16)μg/mL。患者静脉注射本品115mg后24小时阿瑞吡坦平均血药浓度和口服阿瑞吡坦125mg相当。【适应症】与其它止吐药联用静脉注射防治中等催吐和大剂量催吐的抗癌药化疗(包括大剂量顺铂)初始和反复用药引起的急性和迟后的恶心和呕吐。
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分类:医药卫生
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