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秋水仙碱.doc

秋水仙碱

胡雪灵
2017-09-26 0人阅读 举报 0 0 暂无简介

简介:本文档为《秋水仙碱doc》,可适用于综合领域

秋水仙碱秋水仙碱一种生物碱因最初从百合科植物秋水仙中提取出来故名也称秋水仙素。纯秋水仙碱呈黄色针状结晶熔点。易溶于水、乙醇和氯仿。味苦有毒。秋水仙碱能抑制有丝分裂破坏纺锤体使染色体停滞在分裂中期。这种由秋水仙碱引起的不正常分裂称为秋水仙碱有丝分裂。在这样的有丝分裂中染色体虽然纵裂但细胞不分裂不能形成两个子细胞因而使染色体加倍。自年美国学者布莱克斯利(AFBlakeslee)等用秋水仙碱加倍曼陀罗等植物的染色体数获得成功以后秋水仙碱就被广泛应用于细胞学、遗传学的研究和植物育种中。【化学名称】(S)N(四氧,,,四甲氧基氧苯并α庚搭烯基)乙酰胺。风险术语:R:安全术语:S:S:【熔点】,C溶解性:易溶于冷水、乙醇和氯仿在乙醚中极微溶解在热水中难溶。储存条件:库房低温,通风,干燥药理作用抑制作用秋水仙碱可与微管蛋白二聚体结合阻止微管蛋白转换使细胞停秋水仙碱片秋水仙碱片止于有丝分裂中期从而导致细胞死亡。抗炎作用秋水仙碱通过干扰溶酶体脱颗粒降低中性粒细胞的活性、黏附性及趋化性抑制粒细胞向炎症区域的游走从而发挥抗炎作用。另外它干扰细胞间黏附分子及选择素的表达从而阻碍T淋巴细胞活化及对内皮细胞的黏附抑制炎症反应。秋水仙碱还可通过减少E选择素、L选择素及内皮素的表达发挥其秋水仙秋水仙(张)抗炎作用。抑制作用动物实验发现秋水仙碱能降低中毒性肝坏死的雄鼠死亡率阻止四氯化碳引起的大鼠肝纤维化并改善其肝功能国内实验也证实秋水仙碱可减少肝脏胶原纤维的形成减轻肝纤维化。临床试验证明秋水仙碱确具有改善症状缩小肝脾使肝内纤维组织减少肝血流量有所增加。总之体内外实验表明秋水仙碱能够明显抑制成纤维细胞增生抑制胶原(、型)mRNA表达及蛋白合成分泌促进胶原酶活性促进基质金蛋白酶(MMP)MMP活性增强从而减少胶原的产生和沉积促进胶原分解起到抗纤维化的作用。抑制肥大细胞释放组胺颗粒、抑制胰岛β细胞释放胰岛素并抑制黑色素细胞内黑色素颗粒的移动。其他作用秋水仙碱可以降低体温抑制呼吸中枢、增强拟交感药物的作用收缩血管、升高血压。秋水仙碱还可通过神经元刺激增强胃肠道功能以及改变神经肌接头的功能。由于秋水仙碱有抑制细胞分裂螺纹管wwwyunxianhuocn同时还可以干扰肿瘤细胞的蛋白质代谢抑制RNA多聚酶活力以及细胞膜类脂质的合成和氨基酸在细胞膜上的转运从而诱导多种实体肿瘤细胞凋亡。研究发现秋水仙碱在体外对胶质瘤细胞生长有明显的抑制和诱导凋亡作用但体内的效果尚待临床研究。生物学作用用于中期核型分析(浓度较高)抑制有丝分裂破坏纺锤体使染色体停滞在分裂中期。作用机理:秋水仙碱可与微管蛋白二聚体结合阻止微管蛋白转换使细胞停止于有丝分裂中期从而导致细胞死亡。时间:施放于前期作用于中期。用于诱变植物多倍体(浓度较低)作用部位:常用于处理种子、茎生长点、幼芽、花芽、花粉粒和卵细胞等。浓度:浓度的水溶液处理时间:一天作用机理:当细胞进行分裂时一方面能使染色体的着丝点延迟分裂于是已复制的染色体两条单体分离而着丝点仍连在一起形成“X”形染色体图象(称为C有丝分裂即秋水仙效应有丝分裂)另一方面是引起分裂中期的纺锤丝断裂或抑制纺锤体的形成结果到分裂后期染色体不能移向两极而重组成一个双倍性的细胞核。这时候细胞加大而不分裂或者分裂成一个无细胞核的子细胞和一个有双倍性细胞核的子细胞。经过一个时期以后这种染色体数目加倍了的细胞再分裂增长时就构成了双倍性的细胞和组织。注:秋水仙碱是诱变多倍体效果最好的药剂之一。着丝点的分离与纺锤体无关因为在用秋水仙碱处理破坏微管的情况下两条单体也可以分开。这是由于Ca离子的诱导使着丝点分开后再由纺锤体牵引移向两极也就是说纺锤体只起牵引染色体的作用。此外秋水仙素还有加快染色体运动使染色体更快的到达两极的作用(浓度很低)。染色体的作用秋水仙碱来源秋水仙碱来源秋水仙碱能抑制有丝分裂破坏纺锤体使染色体停滞在分裂中期。这种由秋水仙碱引起的不正常分裂称为秋水仙碱有丝分裂(Cmitosis)。在这样的有丝分裂中染色体虽然纵裂但细胞不分裂不能形成两个子细胞因而使染色体加倍。自年美国学者布莱克斯利(AFBlakeslee)等用秋水仙碱加倍曼陀罗等植物的染色体数获得成功以后秋水仙碱就被广泛应用于细胞学、遗传学的研究和植物育种的工作中。例如小麦与黑麦杂交杂种是不育的用秋水仙碱处理使染色体加倍就能变成可育的异源八倍体小黑麦在云贵高寒地区种植产量和品质都比小麦和黑麦好。年代日本用秋水仙碱处理一般甜菜得到了四倍体后者与二倍体品种相间种植从四倍体植株上收获到三倍体种子。推广种植三倍体甜菜获得了很大的经济效益。年日本学者木原均用同样方法培育成功三倍体无籽西瓜秋水仙碱也起了重要作用。秋水仙碱有剧毒使用时要小心。秋水仙碱是诱变多倍体效果最好的药剂之一。它的作用机理是:当细胞进行分裂时陶瓷内衬钢管wwwyunxianhuonet一方面能使染色体的着丝点延迟分裂于是已复制的染色体两条单体分离而着丝点仍连在一起形成“X”形染色体图象(称为C有丝分裂即秋水仙效应有丝分裂)另一方面是引起分裂中期的纺锤丝断裂或抑制纺锤体的形成结果到分裂后期染色体不能移向两极而重组成一个双倍性的细胞核。这时候细胞加大而不分裂或者分裂成一个无细胞核的子细胞和一个有双倍性细胞核的子细胞。经过一个时期以后这种染色体数目加倍了的细胞再分裂增长时就构成了双倍性的细胞和组织。秋水仙碱不论是破坏还是抑制纺锤体的形成作用都是一时的。秋水仙碱可以抑制纺锤体的形成导致细胞不分裂然后过一段时间秋水仙碱代谢掉不再起作用细胞继续分裂然后才是“染色体数目加倍”(着丝点的分裂)。着丝点的分离与纺锤体无关因为在用秋水仙碱处理破坏微管的情况下两条单体也可以分开。这是由于Ca离子的诱导使着丝点分开后再由纺锤体牵引移向两极也就是说纺锤体只起牵引染色体的作用。秋水仙碱之所以造成两个方面的应用是在于他们在利用时秋水仙浓度的不同。用于中期核型分析的浓度较高而用于产生双倍体或多倍体时浓度较低并且当秋水仙碱浓度很低时还能加快染色体运动使染色体更快的到达两极~那么如何确定作用时期呢,我们已经确定秋水仙碱的作用是抑制或破坏纺锤体微管的形成。在分裂前期“胞质微管网络中的微管去装配游离的微管蛋白亚单位组装为纺锤体。”《细胞生物学》(翟中和主编年月第版)可见秋水仙碱的作用时期应该为细胞有丝分裂的前期。可用于诱发基因突变。毒性中毒症状与砷中毒类似:中毒后至小时出现症状包括口渴和喉咙有烧灼感发热呕吐腹泻腹疼和肾衰竭。随后伴有呼吸衰竭并引起死亡。虽然存在各种各样的治疗方法但现阶段还没有能够应用于临床的解毒剂。在年的三月和四月不当标记秋水仙碱素导致了位西北太平洋病人死亡。不良反应秋水仙碱有剧毒常见恶心、呕吐、腹泻、腹痛、胃肠反应是严重中毒的前驱症状症状出现时即行停药肾脏损害可见血尿、少尿、对骨髓有直接抑制作用、引起粒细胞缺乏、再生障碍性贫血。()消化道反应:是最常见的副作用。许多痛风病人在服用秋水仙碱后出现恶心、食欲减退、呕吐、腹部不舒适感以及腹泻。有的病人因恶心呕吐或者腹泻较为严重而无法坚持用药。()骨髓毒性反应:主要是对骨髓的造血功能有抑制作用导致白细胞减少、再生障碍性贫血等。()肝脏损害:可引起肝功能异常严重者可发生黄疸。()肾脏损害:可出现蛋白尿现象一般不会引起肾功能衰竭。()其它副作用:包括脱发、皮肤过敏、精神抑郁等。为减轻秋水仙碱的副作用也可以在急性期使用芬必得、双氯芬酸钠等止痛片如果有肝肾功能损害就只能使用天然的消炎药物如天然虾青素(asta)、二甲基砜(DSM)等或者以益元本草茶降低尿酸能提高尿酸排出率。适应症痛风本品可能是通过减低白细胞活动和吞噬作用及减少乳酸形成从而减少尿酸结晶的沉积减轻炎性反应而起止痛作用。主要用于急性痛风对一般疼痛、炎症和慢性痛风无效抗肿瘤可抑制细胞的有丝分裂有抗肿瘤作用但毒性大现已少用。对乳腺癌疗效显著对子宫颈癌、食管癌、肺癌可能也有一定疗效。部分病人的肿瘤缩小有利于手术切除。用法用量痛风痛风治疗急性痛风:口服首剂mg以后~小时mg直至症状缓解或出现不良反应。用于治疗急性痛风性关节炎发作时小时内不可超过mg。并在症状缓解后小时内不需服用小时后每日mg服用服用天。预防痛风急性发作:每日或隔日~mg。在应用别嘌醇或促尿酸排泄药物治疗慢性痛风时亦可同时给予本品以预防发作。(注意:在使用秋水仙碱治疗急性痛风性关节炎时应避免与别嘌醇同用因为在急性发作期别嘌醇促使尿酸结晶溶解会加重疼痛症状应在平稳期服用别嘌醇等药物控制尿酸水平。)用药须知使中枢神经抑制药和拟交感神经药的作用增强。可引起可逆性维生素B吸收不良。胃肠道反应通常是对本品不能耐受或中毒的前驱症状应及时减量或停药。与高血压药合用可降低后者的抗高血压疗效。噻嗪类利尿药与秋水仙碱同时应用会影响其抗痛风疗效。有文献报道本品通过免疫抑制作用治疗慢性、活动性肝炎有效。孕妇可致畸胎老年人易发生积蓄中毒应慎用。羟皮质酮测定值使血清ALT及AST增高尿血红蛋白试验出现假阳性。干扰尿骨髓抑制胃肠反应并可有麻痹性肠梗阻漏于血管外可引起局部坏死(静脉注射时用)。退出美国市场秋水仙碱或将退出美国市场年月日美国食品药物管理局(FDA)宣布在美国境内停止对单一成分口服秋水仙碱药品的营销。FDA称该药物未通过FDA的审核验证要么升级通过验证要么退出市场。FDA表示秋水仙碱作为一种处方药必须通过FDA的审核。而很多单一成分的秋水仙碱药物已经在未经审核的情况下流通使用。“没有准确的药物标签旧标准可能会继续沿用从而对患者造成更大的伤害。”FDA药物评价研究中心主任珍妮特伍德科克这样说道。剂型规格片剂:mg×s盒。复方秋水仙碱针剂(争光):每支ml含秋水仙碱mg肌甘酸钠mg蕈糖mg药动力学口服后吸收迅速蛋白结合率低为,Tmax,小时口服mg血药峰值为ngml。治疗痛风一般口服后小时作用开始疗效持续,小时。肝癌患者口服mg后很快达峰但很快消失而痛风患者消失缓慢。本品在肝内代谢主要由胆汁和小肠排泄尿中排泄约,可能产生延缓性蓄积作用。植物学应用从年开始秋水仙碱成为诱变植物多倍体的最佳药剂。秋水仙碱对大多数植物以及对它的许多部位发生作用。常用于处理种子、茎生长点、幼芽、花芽、花粉粒和卵细胞等。处理的对象不同所用秋水仙碱的浓度和处理时间也不同一般以浓度的水溶液应用较多。

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