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中药狗脊的炮制化学研究概述

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中药狗脊的炮制化学研究概述中药狗脊的炮制化学研究概述 摘要:中药狗脊为蚌壳蕨科植物狗脊Cibotium baronetz( L. ) J.Sm.的干燥根茎。本品具有补肝肾、强筋骨、舒经络、除湿痛及利尿的功效。目前临床应用的有狗脊生品和炮制品,但炮制前后的化学成分和药理作用相差很大,本文参考近年来的文献,对比分析狗脊生品和炮制品的化学成分,确定狗脊炮制前后是否发生变化、变化前后的药理作用是否发生改变,为深入系统研究狗脊炮制后化学成分变化提供依据。 关键词:生狗脊,炮制,化学成分,药理作用 中药狗脊为蚌壳蕨科植物狗脊Cibotium b...

中药狗脊的炮制化学研究概述
中药狗脊的炮制化学研究概述 摘要:中药狗脊为蚌壳蕨科植物狗脊Cibotium baronetz( L. ) J.Sm.的干燥根茎。本品具有补肝肾、强筋骨、舒经络、除湿痛及利尿的功效。目前临床应用的有狗脊生品和炮制品,但炮制前后的化学成分和药理作用相差很大,本文参考近年来的文献,对比分析狗脊生品和炮制品的化学成分,确定狗脊炮制前后是否发生变化、变化前后的药理作用是否发生改变,为深入系统研究狗脊炮制后化学成分变化提供依据。 关键词:生狗脊,炮制,化学成分,药理作用 中药狗脊为蚌壳蕨科植物狗脊Cibotium baronetz( L. ) J.Sm.的干燥根茎。始载于《神农本草经》,为草部中品。本品具有补肝肾、强筋骨、舒经络、除湿痛及利尿的功效,用于腰酸腿痛、手足麻木、半身不遂、白带遗精、血崩等症,其茸毛外用治疗外伤出血。为历代较常用中药,也是我国重要出口药材之一[1]。 狗脊的炮制最早记载于《雷公炮炙论》,但目前为止其炮制目的及炮制机理没有详细论述,现代有关狗脊炮制品的化学和药理方面研究鲜有报道[2]。有关狗脊的炮制在先行版药典以及地方标准中还没有客观的标准和理论依据,这就造成狗脊的炮制品的生产和质量控制均呈无法可依的状态,严重影响狗脊炮制品的临床疗效的稳定性和有效性。 中医理论认为狗脊生品偏重于“祛风湿”,而制品偏重于“补肝肾”[3],为什么狗脊炮制前后的功效有如此大的差别?狗脊炮制后功效的改变是否因其化学成分发生了变 化?在炮制过程中化学成分发生了怎样的变化?如何变化的?还不得而知。 现代文献记载,到目前为止,人们从狗脊生品中分离出的化学成分[4]~[6]并不多;化学成分和理化性质研究表明,狗脊主要含有酚酸类、氨基酸、鞣质、蕨素类、糖及糖苷类、挥发油类、黄酮类、甾醇类、无机元素等。狗脊的药理方面的研究也有报道,主要有镇痛、抑菌、抗氧化、抗癌、抗炎抗风湿和抑制血小板凝聚等。但是其作用机理和物质基础均未见报道。狗脊炮制品的质量研究只涉及到及氨基酸、总糖、鞣质的含量测定以及狗脊及其炮制品挥发油成分比较分析。 综上狗脊及其炮制品的研究现状可以看出,目前对狗脊的研究存在以下问题:①缺乏对狗脊炮制前后功效对比的研究。②对狗脊炮制前后化学成分变化缺少的系统研究。③对狗脊的炮制机理没有深入研究。④中国药典以及地方标准没有设定“烫狗脊”的质量标准。这些问题集中体现了对狗脊炮制品的化学成分的研究不系统,药效物质基础不明确,因此 明确狗脊炮制过程中化学成分的变化、变化的过程、影响因素以及这种变化与功效的关系是急需解决的问题。 笔者将近年来的文献,对比分析狗脊生品和炮制品的化学成分,确定狗脊炮制前后是否发生变化、变化前后的药理作用是否发生改变,为深入系统研究狗脊炮制后化学成分变化提供依据。 1药材的炮制 现代狗脊的应用, 药典规定的正品为金毛狗脊。因此, 其炮制除沿用古代的去毛, 切制, 酒蒸等法外, 还增加了炒焦, 砂烫, 土炒, 酒炒, 酒砂炒, 单蒸, 盐水煮,等炮制方法[7]。《福建炮制 规范 编程规范下载gsp规范下载钢格栅规范下载警徽规范下载建设厅规范下载 》尚有“黑豆汁煮”法[ 8] 。中国药典1977 年版、1985 年版、1995 年版及2000 年版, 均为“生狗脊片”“熟狗脊片”和“砂烫品”[9]。 1.1砂烫法 2005版《中国药典》规定,狗脊应选用砂烫的方法进行炮制,温度控制在180-190℃,药量与砂量的比例为1:8,时间为3min。故本实验采用砂烫方法对狗脊进行炮制,其具体方法为:将砂子放入锅中,打开煤气,利用温度计使砂子的温度固定在180-190℃之间,然后放入狗脊药材,用铲子不断翻埋砂子,使药材受热均匀。直至翻埋时,有爆鸣声,药材表面棕黄色加深,药材表面的毛基本消失,掰开断面为棕黄色,用漏勺迅速取出药材。(注意:一定要确保温度不超过200℃,否则药材会糊。)[10] 1.2单蒸法 取净狗脊片刮去毛, 用水捞洗并稍润后, 置蒸笼内, 用武火加热, 蒸6h, 停火闷8h, 取出干燥。 1.3酒炙法 取净狗脊片刮去毛, 加黄酒拌匀,润透后置蒸笼内, 用武火加热蒸6h, 停火, 闷8h, 取出干燥。狗脊片每100kg, 用黄酒15kg。 1.4盐炙法 取净狗脊片刮去毛, 加盐水( 狗脊每100kg, 用食盐2kg, 加5 倍量水溶解) 拌匀, 润3h, 待盐水吸尽后, 蒸3h, 取出干燥。 2.药材炮制前后化学成分的研究 2.1生品的化学研究 对狗脊的化学成分研究,早己报道含有棘质、绵马酚(aspidinol),其甲醇提取物水解 产生山奈醇(kaempferol)。 KimiakiSaito,et al[11]在狗脊的叶及根茎中均分离得到了一种试类成分ptaquiloside 及其相似物质,在叶中的含量是0.02%-0.16%,在根茎中的含量是0.03%一0.12%。该类化合物具有致癌作用,但是该化合物对酸、碱、光、热极不稳定,在碱性条件下转化为diennoe,在酸性条件下转化为蕨B(pterosinB)。分离出ptaquiloside的薄层板在110℃加热2小时,二次展开,ptqauiloside将分解成蕨素B。 原忠[12],张春玲等[13],从狗脊提取物中分离得到β-谷甾醇、硬脂酸、胡萝卜苷、原儿茶酸、咖啡酸金粉蕨素、5-羟甲基糠醛等。 贾天柱等首次从狗脊中提出了挥发油,含量为83.3μg/g。并用GC-MS法分析鉴定了挥发油中的12个组分,主要为有机酸类成分,其中棕搁酸和亚油酸含量最高。 陈志良[14]等用溶剂提取和GC-MS计算机技术从金毛狗脊的石油醚提取部分分离和鉴定出5个化合物,即棕搁酸、棕搁酸甲酯、亚油酸、油酸和硬脂酸乙酷。 许重远等采用超临界COZ流体萃取技术提取其精油部分,并用GC-MS联用技术,分离出43个化合物,鉴定了其中25个化合物,其中γ-松油烯、桧烯、胡椒酮、杜松二烯等12个化合物为首次从狗脊中得到。 程启后[15]等采用硅胶柱层析和sephadexLH-20柱层析分离并鉴定了9个化合物,即棕搁酸、β-谷甾醇、棕搁酸单甘酯、胡萝卜素、咖啡酸、原儿茶酸、原儿茶醛、正丁基-已-D-吡喃果糖苷和葡萄糖,其中化合物棕搁酸单甘酯、原儿茶醛、正丁基-β-D-吡喃果糖苷和葡萄糖为首次从该属植物中分离得到。 许重远等又采用硅胶柱反复层析分离得到了12个化合物,即棕搁酸、棕桐酸甲酯、亚油酸、油酸、硬脂酸乙酯、对羟基乙酰苯胺、蔗糖、C 的饱和脂肪酸、原儿茶醛、β-谷 27 甾醇、香草醛和山奈素。 原忠[16]等采用薄层扫描法测定了中药狗脊和黑狗脊中原儿茶酸和咖啡酸的含量。结果表明,各主要产地的狗脊中原儿茶酸含量均在0.02%以上,咖啡酸的含量均在0.029%以上,其中熟狗脊中原儿茶酸和咖啡酸的含量较高。而在黑狗脊中,咖啡酸的含量较低。原儿茶酸和咖啡酸的含量测定可作为狗脊和黑狗脊质量控制的参考依据。 许重远等用氨基酸自动分析仪测定金毛狗脊中氨基酸含量及其组成,结果表明不同产地金毛狗脊总氨基酸含量差别较大。 许重远等采用苯酚-硫酸比色法测定不同产地狗脊及狗脊炮炙品中多糖的含量,并对多糖进行高效毛细管电泳指纹图谱分析。结果发现不同产地的狗脊多糖含量高低相差较 大,其中云南狗脊多糖含量较高,而炮制药材多糖含量较低,相差约3倍;不同产地狗脊所含多糖的HPCE图谱基本一致,狗脊主要含两种多糖,其迁移时一间分别在10.45min和10.95min左右。 还有人对狗脊中的微量元素进行了研究,认为其中铅含量最高。许重远等采用原子吸收分光光度计测定了三地金毛狗脊中K,Na等几种无机元素含量。结果显示,云南,广西,福建三个产地之间的含量差异不大。所测15种元素中以K的含量最高,其次是Mn。要引起注意的是AS,Hg含量均较高,炮制药材的Cu含量较高,而AS,Hg的含量有所下降。TakoaM.和LoganKJ等从狗脊地上部分分离得到onitin,onitin-2’-0-β-D-glucoside onitin-2’-O-β-D-alloside,对-羟基苯甲醛,丁香醛,香草醛,香荚兰乙酮及蕨素类等。2.2 新物质的产生 白桐菲[17]等人用生品和砂烫品对照,氯仿萃取,得氯仿提取物。发现炮制品产生两个新的化合物。经鉴别,这两个成分是5-羟甲基糠醛二倍聚合体和5-羟甲基糠醛。而生品的主要化学成分只有五个:β-谷甾醇、β-谷甾醇-3-O(-6'一正十六酰氧基)-β-D葡萄糖苷、3-羟基-γ-吡喃酮、胡萝卜苷和原儿茶酸。 在他们的研究中给出了试验中有关化合物5-羟甲基糠醛二倍聚合体的不稳定性以及 5-羟甲基糠醛二倍聚合体和5-羟甲基糠醛的转化:在成分研究过程中,发现有一个化合物非常容易变化,而且它与5-羟甲基糠醛可以相互转化。由于多次纯化均告失败后,发现它在溶液状态时较稳定,一旦挥干溶剂就变成5-羟甲基糠醛,无论是在冷藏还是在室温都会发生上述变化,因此采用在分析纯试剂状态下测试该化合物。这是有悖于化合物核磁共振光谱测试的常规的,因为在测试核磁共振光谱时,样品都是在溶液状态下测试的,但是为避免溶剂中质子信号对样品信号的干扰,正常情况下均采用氘代试剂作为测试溶剂。测试的结果出乎意料,在核磁共振氢谱中不仅看到5-羟甲基糠醛的质子信号,还同时看到另一对δ6.36(1H,d,J=3.4Hz),6.28(1H,d,J=3.4Hz)的呋喃环上的质子信号和δ:4.49(2H,s)的羟甲基信号,同时还看到δ:5.38(1H,s)质子信号,结合碳谱中除5-羟甲基糠醛的碳信号外,还有另外δ:155.9,151.7,108.9,98.2,53.3的碳信号,推测该化合物可能除5-羟甲基糠醛的母核上连有另一个呋喃环,并且该呋喃环的侧链上有一个羟甲基和一个半缩醛的取代基。通过上述结构解析,能够很好解释该化合物不稳定的原因和它的形成过程。由于该化合物是由1分子的5-羟甲基糠醛和另1分子5-羟甲基糠醛在溶液状态的转化物—— 半缩醛的形式聚合物。 2.3鞣质的变化 贾天柱[18]等用干酪素法及络合法测定了狗脊及其炮制品(砂烫品、单蒸品、酒炙品和盐炙品)中鞣质的含量,。结果发现鞣质含量测定结果以生品为高,炮制后均明显降低, 但砂烫品和盐炙品含量稍高。盐炙法稍麻烦,蒸制时间长,成本也高, 因此砂烫法是一种简便可行的方法。,由狗脊炮制后鞣质含量降低可以看出鞣质并非狗脊中的主要有效成分, 因此, 对狗脊的炮制作用尚需深入研究。若以鞣质为有效成分时, 宜用生狗脊。 2.4氨基酸和总糖的变化 贾天柱等[19]对中药狗脊及其炮制品中氨基酸和总糖作了比较分析,试验发现,炮制可使狗脊中总糖和氨基酸含量降低。 许重远等[20]采用苯酚-硫酸比色法测定不同产地狗脊及狗脊炮炙品中多糖的含量,并对多糖进行高效毛细管电泳指纹图谱分析。发现不同产地的狗脊多糖含量高低相差较大,其中云南狗脊多糖含量较高,而炮制药材多糖含量较低,相差约3倍;不同产地狗脊所含多糖的HPCE图谱基本一致,狗脊主要含两种多糖,其迁移时间分别在10.45min和10.95min 左右。 2.5原儿茶酸的含量变化 白桐菲等人用生品和砂烫品对照,氯仿萃取,得氯仿提取物。结果发现制品中原儿茶酸的含量有增加。从他们对狗脊中分离的化学成分可知,原儿茶酸含量增加的机理为:原儿茶酸-3-O-糖苷含量较大,该化合物是由酚羟基与糖形成的苷类化合物,在加热和酸性条件下不稳定,可分解为原儿茶酸和糖。其中的酸性条件的产生是因为狗脊中酚含有较大量的酸类成分。 2.6高级脂肪酸生物变化 贾天柱等采用GC-MS分析了狗脊及其炮制品挥发油成分,结果表明其挥发油的主要成分是高级脂肪酸,其中以十六酸和十八碳二烯酸含量最高,炮制后这两种成分明显增加。2.7甾体的变化 狗脊炮制后颜色发生很大变化,薄层色谱研究也表明其化学成分在炮制前后有较明显变化。但是,经比较狗脊中含量较大的甾体类化合物在炮制前后几乎没有变化。由此可见,甾体类化合物在炮制过程较稳定。对狗脊泡制品中化学成分的深入研究,比较炮制前后化学成分的变化有助于解释狗脊炮制的原理。 3.炮制前后药理变化 3.1生品的药理作用 3.1.1 对心肌的影响 继续阅读
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