抗过敏新药——富马酸氯马斯汀糖浆
抗过敏新药——富马酸氯马斯汀糖浆
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新药介绍?
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富马酸氯马斯汀(CLEMASTINEFUMARATE)由美国科普利制药有限公司生产,无锡正大科普
利制药有限公司分装,化学名称为[R(R',R)]一1一甲基一2[2一[1一(4一氯苯基)一1一苯乙氧基]乙基]一吡咯
烷(E)一2一丁烯二酸盐.现介绍如下.
1药理作用[13
富马酸氯马斯汀为较强的抗组胺药,可拮抗组胺的各种生理作用,如:抑制毛细血管通透性和扩张
增加,水肿形成,红斑和瘙痒反应,肠胃道及呼吸系统平滑肌收缩.在脉管丛内,可同时阻断组胺f起的
血管收缩和舒张.依剂量不同,可产生中枢神经系统的刺激或抑制.多数抗组胺药有中枢或(和)外周抗
胆碱作用.药理研究
表
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明该药通过竞争性阻断H.受体,并非拮抗或灭活组胺,也不影响组胺的释放.
2药物动力学00
口服吸收良好,服药后30rain起效,2,5h后血药浓度达峰值,作用可持续12h.在肝脏主要通过
单,双去甲基作用及与葡萄糖醛酸结合而代谢.代谢产物及少量原形药物由尿排出.乳汁中也有少量药
物分泌.正常受试者接受组胺注射24h后,口服本品,5,7h后抗组胺活性达高峰,作用持续1o,12h,
有的达24h.用H或c标记化合物研究表明,富马酸氯马斯汀很快被胃肠道吸收,2,4h后达血浆峰浓
度,主要由尿中排出.
3临床评价
富马酸氯马斯汀糖浆具有显着的抗组胺活性,经药理和l临床试验表明,富马酸氯马斯汀具有高效,
低毒,长效等优点,El感好,易于儿童服用.据国外临床观察,用氯马斯汀治疗190例荨麻疹,过敏性鼻炎
等,剂量每日二次,每次1,2g,氯马斯丁治疗荨麻疹的总有效率达91.3,治疗过敏性鼻炎的总有效
率达98.5.l临床评价该药起效快,疗效好,而且剂量较小,作用持久. 4适应症
该品适用于儿童(6,12岁)及成人.主要用于过敏陛鼻炎,荨麻疹,湿疹及其他过敏
血管 性皮肤病,
神经性水肿.
5用法和用量
[1服.成人及l2岁以上儿童:起始量每次lOml,每日2次,依病情需要剂量可适当增加,但每日不
超过6Omli治疗荨麻疹及血管神经性水肿,起始量每次20ml,每日2次,每日不超过60ml.儿童(6,12
岁):剂量减半.
6不良反应
偶见有轻度嗜睡,眩晕,食欲不振,恶心,呕吐,口干.过量可能引起精神紊乱. 7注意事项
对本品或其他化学结构相似的抗组织胺药过敏的病人禁用;新生儿及婴幼儿禁用;本品与乙醇及其
它中枢抑制药如催眠药,镇静药,安定药等,有相加作用,故不能同时服用.
参考文献
lReportona口ewantihistaminepreparationtHS592-(1965)-SaadozLaboratories?Baselt 2AHFSDrugTnfotreat[on】993(AmericanHospita[FormularySetrice).
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