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2016药理学精品电子教案: 喹诺酮类、磺胺类与其他合成抗菌药物.doc

2016药理学精品电子教案: 喹诺酮类、磺胺类与其他合成抗菌药物

猪笑笑蔷
2018-03-17 0人阅读 举报 0 0 暂无简介

简介:本文档为《2016药理学精品电子教案: 喹诺酮类、磺胺类与其他合成抗菌药物doc》,可适用于领域

药理学精品电子教案:喹诺酮类、磺胺类与其他合成抗菌药物第三十五章喹诺酮类、磺胺类与其他合成抗菌药物目的要求掌握喹诺酮类和磺胺类药物的抗菌谱、抗菌作用机制和临床应用掌握磺胺类药SD和SMZ合用TMP增效机理了解硝基呋喃类和硝基咪唑类的临床应用讲授重点喹诺酮类作用机制三、四代药物主要抗菌特点和临床应用磺胺与TMP合用增效机制讲授难点喹诺酮类之间抗菌谱的差异(对伤寒杆菌、铜绿假单胞菌、MRSA等敏感性等)第一节喹诺酮类一、概述发展分三个阶段第一代产品:年代初,萘啶酸:抗G菌作用弱毒性大已淘汰第二代产品:年代初砒哌酸:强于第一代仅用尿道、肠道感染第三代产品:年后氟喹诺酮类:口服吸收好广谱杀菌强与其他药无交叉耐药不良反应少。药物:诺氟沙星、氧氟沙星(氟嗪酸)、环丙沙星(环丙氟哌酸)、司氟沙星。抗菌作用机制与DNA非配对碱基结合抑制DNA回旋酶(切割与连接功能)阻止DNA复制(对人影响较小)。A亚单位DNA链断裂与重接B亚单位能量转换ATP水解喹诺酮类作用靶点为A亚单位耐药性同类药物之间存在交叉耐药有增长趋势耐药机理:()回旋酶基因突变:药物与回旋酶亲和力()细胞膜通透性降低(通道蛋白的改变或缺失)菌体内药浓度降低()主动排出机制氟喹诺酮类共性抗菌谱广抗G菌强:大肠、痢疾、伤寒、变形、流感杆菌淋球菌(环丙、氧氟沙星抗绿脓有效)抗G菌有效:金葡菌、链球菌(环丙、氧氟沙星强)口服吸收良好体内分布广。不良反应少:常见胃肠道反应儿童和孕妇不用(幼年动物软组织损害、关节痛)适用于敏感病原菌(如金黄色葡萄糖球菌铜绿假单孢菌等)所致的各种感染和前列腺、淋病等病。二、各种常用喹诺酮类诺氟沙星Norfloxacin(氟哌酸)第一个含“F”喹诺酮类F为,血浓度较低主用于肠道、尿路感染亦可用于呼吸道、皮肤软组织、眼科感染疗效一般。氧氟沙星Ofloxacin(氟嗪酸)比诺氟沙星高倍分布广:肺、痰液、骨、耳鼻喉、前列腺均可达有效浓度尿液浓度高(与左氧氟沙星并列首位)。抗菌作用:对一般菌比诺氟沙星强。应用:泌尿道、呼吸道、胆道、皮肤软组织、耳鼻喉、眼科感染等可作为治疗伤寒及抗TB杆菌第二线药。左氧氟沙星(Levofloxacin)为氧氟沙星的左旋异构体。抗菌谱同氧氟沙星作用强抗菌活性为氧氟沙星(消旋体)的倍。不良反应较少。环丙沙星(Ciprofloxacin)是第三代体外抗菌活性最强的药物F为,仅比诺氟沙星高比其他喹诺酮低。抗菌作用:对G杆菌最强:如大肠、痢疾、流感、绿脓等对产酶淋球、耐药金葡有效伤寒及TB杆菌有效。应用:胃肠道、泌尿道、呼吸道、骨关节及皮肤软组织感染第二线治疗伤寒及抗TB药。洛美沙星(Lomefloxacin)特点:生物利用度高(,)抗菌活性同氧氟沙星t长存在PAE次d光敏反应发生率较高氟罗沙星Fleroxacin(多氟沙星)特点:抗菌谱广:除一般敏感菌外对厌氧菌支原体、衣原体作用强体内抗菌活性强强于氧氟沙星、环丙沙星生物利用度高(近)t长次d应用:与氧氟沙星相似对厌氧菌支原体、衣原体感染有效但对结核杆菌无效。司帕沙星Sparfloxacin(司氟沙星)特点:抗菌活性及抗菌谱()对G菌作用强(葡萄球、链球强于环丙沙星)高浓度抑制MRSA()对支原体、衣原体强分支杆菌有效t长(h)次d应用()敏感菌(含厌氧菌)及耐药菌()支原体、衣原体感染()第二线抗TB药不良反应光敏性皮炎在该类药物中发生率高第二节磺胺类分类用于全身感染的磺胺(易吸收)短效(t<h):磺胺异噁唑(SIZ)次d磺胺二甲嘧啶(SM)次d中效(h):磺胺嘧啶(SD)次d磺胺甲噁唑(SMZ)次d长效(t>h):磺胺多辛(SDM)次d用于肠道感染的磺胺(难吸收)柳氮磺吡啶(SASP)外用磺胺磺胺米隆(SML)、磺胺醋酰(SA)、磺胺嘧啶银(SDAg)抗菌谱抗菌谱广:敏感:溶血性链球菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌、淋球菌、鼠疫杆菌(链霉素首选)次敏感:G杆菌:大肠、痢疾、变形、肺炎、布鲁、流感、伤寒(SMZ)、绿脓(SML、SDAg)沙眼衣原体疟原虫(SDM)无效:G杆菌立克次体、螺旋体、支原体选择性:SD脑膜炎球菌SDM疟原虫(麻风、结核)SMZ伤寒SML、SDAg同铜绿假单胞菌作用机制二氢蝶啶谷氨酸二氢叶酸四氢叶酸PABAFH合成酶FH还原酶()()磺胺TMP砜类乙胺嘧啶、甲氨蝶啶四氢叶酸为一碳转移酶的辅酶参与核酸合成磺胺类抑制二氢叶酸合成酶从而抑制细菌核酸合成。耐药性细菌对磺胺存在交叉耐药性。耐药机理:()酶提高识别力与磺胺亲和力下降。()细菌改变代谢途径:自身制造PABA增加酶量利用外源叶酸等。各种磺胺药特点用于全身感染的磺胺药磺胺嘧啶(SD)中效th血浆蛋白结合率低脑脊液浓度高(血浓度的)碱性尿中易结晶。应用:流脑首选也用于呼吸道、泌尿道感染。磺胺甲基异恶唑(SMZ新诺明)中效th与TMP组成复方新诺明。应用:治疗泌尿道感染、呼吸道感染、伤寒、副伤寒、菌痢等。磺胺异恶唑(SIZ)短效th尿中浓度高不易结晶应用:用于泌尿道感染。长效类磺胺:容易过敏很少使用。用于肠道感染的磺胺药柳氮磺吡啶(SASP):口服吸收少肠道浓度高治疗肠道感染如肠炎等。外用磺胺药甲磺米隆(SML):对绿脓杆菌有效用于烧伤、伤口感染。磺胺嘧啶银(SDAg):SD抗菌Ag收敛作用对绿脓、大肠杆菌有效用于烧伤、伤口感染。磺胺醋酰钠(SA):眼科治疗结膜炎、砂眼。第三节其他合成抗菌药物(自学)一、甲氧苄啶二、硝基呋喃

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