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多西环素.doc

多西环素

yu燕苹
2017-09-26 0人阅读 举报 0 0 0 暂无简介

简介:本文档为《多西环素doc》,可适用于自然科学领域

多西环素为广谱抑菌剂高浓度时具杀菌作用。许多立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型分枝杆菌属、螺旋体也对本品敏感。本品对革兰阳性菌作用优于革兰阴性菌但肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属、弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌对本品敏感。主要成分:由土霉素经α位上脱氧而得到的一种半合成四环素类抗生素制品为盐酸盐半乙醇合半水合物。性状:常用其盐酸盐为淡黄色或黄色结晶性粉末臭味苦。在水中或甲醇中易溶在乙醇或丙酮中微溶在氯仿中不溶。功能主治:抗菌谱与四环素、土霉素基本相同体内、外抗菌力均较四环素为强。微生物对该品与四环素、土霉素等有密切的交叉耐药性。口服吸收良好。主要用于敏感的革兰阳性菌和革兰阴性杆菌所致的上呼吸道感染、扁桃体炎、胆道感染、淋巴结炎、蜂窝组织炎、老年慢性支气管炎等也用于治疗斑疹伤寒、羌虫病、支原体肺炎等。尚可用于治疗霍乱也可用于预防恶性疟疾和钩端螺旋体感染。用法及用量:口服:次g日次。必要时首剂可加倍。岁以上儿童:首剂每千克体重mg以后每次每千克体重mg日次。一般疗程为,日。预防恶性疟:每周g预防勾端螺旋体病:每周次每次g。不良反应和注意:胃肠道反应多见(约)如恶心、呕吐、腹泻等饭后服药可减轻。其他不良反应参见四环素。用法应为日次如每日应用g次不足以维持有效血药浓度。在肝、肾功能轻度不全者本药的半衰期与在正常者无显著区别但对肝、肾功能重度不全者则应注意慎用。对岁以下小儿及孕妇、哺乳妇女一般应禁用。规格:片剂:每片g。生产厂家:是否医保用药:医保是否非处方药:处方说明书注射用盐酸多西环素说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用药品名称通用名称:注射用盐酸多西环素商品名称:艾瑞得安英文名称:DoxycyclineHyclateforInjection汉语拼音:ZhusheyongYansuanDuoxihuansu成份化学名称:甲基(二甲氨基)α,五羟基,,二氧代,α,α,,α八氢并四苯甲酰胺盐酸盐半乙醇半水合物。分子式:CHNOHClCHOHHO分子量:辅料:维生素C、甘露醇。性状该品为淡黄色疏松块状物或粉末。适应症多西环素用于下列细菌引起的感染:)立克次体属(洛山基斑疹热斑疹伤寒热斑疹伤寒症Q热立克次氏体痘脾热等))支原体肺炎(类胸膜肺炎菌EatonAgent))鹦鹉热和鸟疫)性病淋巴肉芽肿和腹股沟肉芽肿)回归热螺旋体(包柔氏螺旋体菌)下列革兰氏阳性菌:)杜克雷嗜血杆菌(软性下疳))鼠疫巴斯德(氏)菌和土拉然巴斯德(氏)菌)杆状巴尔通氏体属)类杆菌属)逗号弧菌和胚胎弧菌)布鲁氏菌(与链霉素合用)由于下列菌群中多数菌种对四环素耐药建议进行敏感性实验。若细菌敏感性实验表明对药物有一定的敏感性多西环素可用于下列革兰氏阴性菌引起的感染:)埃希氏大肠杆菌属)产气肠杆菌)志贺菌属)Mima菌属和赫尔氏菌属)流感嗜血杆菌(呼吸道感染))克雷伯氏菌属(呼吸道和尿路感染)下列革兰氏阳性菌引起的感染:)链球菌:化脓性链球菌和粪链球菌对四环素类药物有耐药性。因此四环素类药物不适用于链球菌引发的感染除非敏感性很强。对于A型β,溶血性链球菌引起的上呼吸道感染和风湿热的预防青霉素是首选药物。)肺炎双球菌)金黄色葡萄球菌:呼吸道、皮肤和软组织感染四环素类药物不是葡萄球菌感染的首选药物。当青霉素禁忌时多西环素可作为候补药物用于下列细菌引起的感染:)淋病奈瑟球菌和脑膜炎奈瑟球菌)梅毒螺旋体和极细密螺旋体(梅毒和雅司病))单核细胞增生性里斯特杆菌)梭菌属)炭疽芽孢杆菌)梭形梭杆菌)放线菌属对急性肠内阿米巴疾病多西环素可以作为辅助治疗药物。尽管萤光免疫检验法证实感染因子并未消除但多西环素仍用于砂眼的治疗。规格g(以多西环素计)。用法用量成人:常用量为:第一天给药mg一次或两次静脉滴注以后根据感染的程度每日给药,mgmg分一次或两次静脉滴注。梅毒一期、二期治疗每日建议给药mg持续给药天。岁以上儿童:公斤或公斤以下儿童:第一天给药mg公斤一次或两次静脉滴注以后根据感染的程度每日给药,mg公斤。体重超过公斤的儿童按成人剂量给药。输液时间根据剂量(,mg天)决定一般是,小时。mg药物以mgml的浓度注射的建议时间为不少于小时。治疗维持到发烧症状结束,小时后。溶液的制备:配制mgml的溶液将瓶中的内容物用ml无菌注射用水(USP)或下列任何一种静脉注射用溶剂溶解。每mg多西环素(将溶液从小瓶中全部抽出)用,ml氯化钠注射液或葡萄糖注射液稀释这样就得到了浓度为,mgml的溶液。浓度低于mgml或高于mgml的溶液不宜使用。不良反应胃肠道:厌食、恶心、呕吐、腹泻、舌炎、吞咽困难、小肠结肠炎以及肛门和生殖器的炎性损伤(念珠菌过度生长)。口服或注射给药的四环素类药物都会导致该类反应的发生。皮肤:斑疹、斑丘疹、红斑。偶见剥脱性皮炎。光敏性皮炎。肾毒性:BUN的升高已有报道并有明显的剂量依赖性。超敏反应:风疹、血管神经性水肿、过敏反应、过敏性紫癜、心包炎和红斑狼疮症状加重。婴儿囟门突出和成人良性颅内高压的现象已有报道。这种反应在停药后会很快消失。血液:溶血性贫血、血小板减少症、中性白细胞减少症已见报道。禁忌对任何一种四环素类药物有过敏史的患者禁用。注意事项在牙齿生长发育期(怀孕后期、婴儿期以及岁前儿童)使用四环素类药物会造成永久性牙齿变色(黄,灰,褐)。这种不良反应常见于长期使用本类药物的患者但短期内多次给药的患者也发现此类不良反应。牙釉质发育不全也见报道。因此除非其他药物无效或禁用该年龄段患者不适宜使用四环素类药物。表现为强度晒斑的光敏性反应已在服用四环素类药物的人群中发现。易暴露于太阳光照和紫外灯照射的患者应注意服用四环素类药物会发生该类反应当皮肤有出现红斑的症状时应马上停止治疗。四环素类的抗代谢作用可以导致BUN的升高但迄今为止的研究表明肾功能不全的患者使用多西环素不会发生此类反应。同其他抗菌药一样使用该药会造成非敏感菌(包括真菌)的过度增长。如果发生二次感染应停止使用用合适的治疗方法取代。当怀疑性病与梅毒共存时用药前应进行暗视野检查并每月进行血清检查至少持续四个月。由于四环素类能降低血浆凝血酶的活性进行抗凝治疗的患者应降低抗凝剂的用量。在长期使用过程中应定期进行各器官功能的检查如造血功能、肾功能和肝功能检查。所在A型β,溶血性链球菌引起的感染应至少治疗天。由于抗菌药会妨碍青霉素的抗菌作用应避免与青霉素合用。孕妇及哺乳期妇女用药孕妇静脉注射多西环素的研究还未进行。在无医嘱的情况下不得给孕妇使用。动物实验表明四环素类药物能通过胎盘在胎儿组织中发现药物对胎儿的发育有毒性(妨碍骨骼的生长)。在动物怀孕初期用药产生的胚胎毒性已有记载。哺乳期妇女服用该类药物后乳汁中发现药物存在。儿童用药因为未证实使用的安全性岁以下儿童应避免使用多西环素。同其他四环素类药物一样多西环素在成骨组织与钙紧密结合。已发现以mgkg的剂量口服给药(每六小时一次)幼儿的腓骨生长率降低停药后可恢复。老年用药该品长期使用对肝有损伤应慎用。药物相互作用(多西环素与肝药酶诱导剂苯巴比妥、苯妥英钠等同时用药可使其半衰期缩短并使血药浓度降低而影响疗效因此应调整多西环素的剂量。(可干扰青霉素的杀菌作用应避免与青霉素合用。该品可抑制血浆凝血酶原的活性所以接受抗凝治疗的患者需调整抗凝药的剂量。使用该品时不能联合用铝、钙、镁、铁等金属离子药物。药物过量如果一旦过量使用了该品应立即停药并积极采取对症治疗措施。需要注意的是血液透析并不能改变该品的半衰期并且不能给患者带来益处。药理毒理药理作用:四环素类抗生素。该品为广谱抑菌剂高浓度时具杀菌作用。立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型分枝杆菌属、螺旋体也对该品敏感。该品对革兰阳性菌作用优于革兰阴性菌但肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属、弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌对该品敏感。该品对淋病奈瑟菌具一定抗菌活性但耐青霉素的淋病奈瑟菌对多西环素也耐药。多年来由于四环素类的广泛应用临床常见病原菌对该品耐药现象严重包括葡萄球菌等革兰阳性菌及多数革兰阴性杆菌。该品与四环素类抗生素不同品种之间存在交叉耐药。该品作用机制为药物能特异性与细菌核糖体S亚基的A位置结合抑制肽链的增长和影响细菌蛋白质的合成。毒理研究:致癌性:SD大鼠连续年口服给予该品、和mgkg(以AUC为基础比较其暴露量约为临床女性剂量的倍)结果mgkg引起雌性大鼠子宫息肉(uterinepolyps)。在mgkg组雄性动物中未见相关的肿瘤发生。遗传毒性:CHOHGPRT突变试验和微核试验均阴性。生殖毒性:SD大鼠口服给予该品mgkgd(按体表面积换算相当于人每日临床剂量倍)能降低精子活力和浓度引起精子形态学异常增加植入前和植入后的丢失。该品的所有剂量均引起生殖毒性。尽管该品对大鼠的生育力有损伤但对人的生育力的影响不清楚。药代动力学据PDR(physiciansDeskReference)版介绍四环素类药物易吸收并且与血浆蛋白有不同程度的结合。主要分布在肝脏的胆汁中以某种生物活性形式通过尿液和粪便排泄。在一小时内给正常成年志愿者输入浓度为mgml的多西环素mg平均峰浓度为mgml在两个小时内输入浓度为mgml的多西环素mg平均峰浓度为mgml。多西环素在正常人(肾清除率约为mlmin)体内三天的肾排除量约为。肾功能不全者(肾清除率低于mlmin)的排除量只有,。研究表明多西环素在正常人和严重肾功能不全者体内的血浆半衰期(,小时)无明显区别。血液透析不会影响多西环素的血浆半衰期。贮藏密闭在阴凉处(不超过)保存。包装玻璃瓶每盒瓶。有效期个月。

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