国标-》以硅烷醇C透皮研究指导配方设计

国标-》以硅烷醇C透皮研究指导配方MATCH_ word word文档格式规范word作业纸小票打印word模板word简历模板免费word简历 _1713591931545_0 theo 细胞的化学物质。其作用机制，目前被广泛接受的是脂质一蛋白质分配理论(Lipid—protein—partition ry)。 (4)通过(1)破坏高度有序排列的角质层结构，增加角质层细胞间脂质的流动性，或(2)作用于 角质层渗透促进剂 (3)增加活性物质与其它成份如辅助渗透促进剂和溶剂在角质层的分 配，最细胞内蛋白质，产生水化通道;或 通过第终增加物质经皮渗透。从理化特性推测，水溶性氮酮提高熊果苷的经皮渗透能力，在很大程度上可能是 (5)。渗透促进剂的种类很多，对某一种活性物质而言，有一定的选择范围，包括使用剂量， 本次实一种方式 验也证实了这一点。 参考文献 Edward of the of skin e0(re W(R(Casper:New ways enhancing delivery ingredients(DCI,】an，p46，1995 enhancer Controlled G(C(Fxantus,R(W(Baker:Transdermal literature(J Release，25:1，1993 patent 郑俊民主编:经皮给药新剂型。北京:人民卫生出版社，41页。1997 of skin Controlled 5enhancement(J ，1 ReleaseR(W(Barry:Lipid—protein—partitioningtheory penetration 237，199l 李险峰、王春生:促进药物透皮吸收方法的研究。药物实践杂志，16(5):285，1998 以硅烷醇C透皮研究指导配方设计 DESIGN PRoDUCT BY FoRMULATION PERCUTANEoUS STUDYING -PENETRATIoN OF SILoXANETRIoL ALGINATE 李慧良林惠芬蔡惠民史青 Li Huifen，Cai Huiliang，Lin Huiming，Shi Qing 上海家化联合股份有限公司科研部上海200082 of Department Jahwa Research,Development，Shanghai Co(。Ltd(，Shanghai 200082 摘要:本文利用体外经皮渗透和脂肪组织体外培养技术，探讨了硅烷醇c经皮渗透和配方的促渗透，以 及对脂肪组织的脂解作用。结果 表 关于同志近三年现实表现材料材料类招标技术评分表图表与交易pdf视力表打印pdf用图表说话 pdf 明，硅烷醇c可经完整的小鼠皮肤渗透，在体外有明显的脂解作用。配方 的组分对硅烷醇C经皮渗透有明显的影响，尤其是促渗透剂的应用。研究结果为配方设计提供了依据。 of lipolytie activity Abstract:Effect influence of different formulations on percutaneous penetration，including penetration，and of Siloxanetriol were studied the of in vitro and alginate using percutaneous techniques penetration tissue incubation in adipose mouse skin and has an obvious lipolytic vitro(The results showed that Siloxanetriol excised intact algnate through penetrates tissue in of on vitro(The Siloxanetrioladipose activity penetration property influenced of the in of alginate enhancers(greatly components by formulation，especially application permeation 关键词:硅烷醇C、经皮渗透、促渗透剂、体外脂解 Words:Siloxanetriol in vitroKey alginate，Percutaneous penetration，Permeationenhancers ，Lipolytic activity 75 前 言 目前，疗效型化妆品是化妆品工业产品开发热点。因此，与添加的活性物质相关的基础研究在配方设计中 的作用越来越得到重视。活性物质的生物学作用，在很大程度上取决于其经皮的渗透性或配方的促渗透作用， 尤其是当作用于皮肤屏障(角质层)下的皮肤组织。以及通过皮肤屏障后对靶组织细胞产生的生物学效应，后 者同样也包括了活性物质透细胞膜的作用。 硅烷醇C是种有机硅衍生物。据报导，其主要的生物学功能是对脂肪细胞的脂解作用，从而增实紧肤。 脂解过程是在脂肪细胞内进行。硅烷醇C通过双重作用促进脂肪细胞的脂解:抑制细胞内磷酸磷脂酶和作用 于细胞膜中腺苷酸环化酶，融活水解细胞内甘油三酯的脂肪酶。作为紧肤瘦身的有效成份硅烷醇c，经皮渗透 的作用，以及对皮下脂肪组织的生物学作用，是配方研究的基础。故此，本文利用体外经皮渗透和脂肪组织甘 油三酯水解的研究技术“q)，探讨了硅烷醇c经皮渗透和配方的促渗透。以及对脂肪组织的脂解作用。 方法和材料 1(硅烷醇C的I-IPLC定量检测 检测仪器为BIO-"RAD液相色谱系统，uV厂可见光检测器。色谱柱为YwGCl8(250×4(6Tml，10um)， 检测波长250nm，流动相是甲醇:水(35:65)。 2(体外经皮渗透研究 离体皮肤制备:取雄性成年小鼠(20—229)，硫化钠脱毛48小时后处死，剥离完整 无损皮肤，去除皮下 脂肪。然后将皮片固定在离体皮肤渗透装置内。受试物均匀涂布于皮肤上，此后不同时间收集皮肤下接受液(生理盐水)，用FIPLC检测接受液中硅烷醇C含量。同时设空白对照(皮肤上涂布同体积蒸馏水)。 3(体外脂肪组织甘油三酯水解实验 脂肪细胞体外培养:雄性大鼠(200—2509)，断颈处死取腹腔副睾丸脂肪组织，生理盐水冲洗数次，用剪 刀剪成约lmm3，每份准确称取400mg，置于含不同受试物的培养液(总体积4m1)的三角烧瓶内。在含5, c。l--95,02、37?的环境中培养10分钟，然后加益，在37?下振荡培养3小时。空白对照组不含受试 物。 培养液为碳酸氢钠缓冲液(pH7(4)，含0(5,葡萄糖和2,牛血清白蛋白(Sigma)。 培养液中甘油释放量测定:取脂肪组织体外培养后的培养液O(5ml，加10,三氯醋酸O(6m，l1500转份 钟离心5分钟，取上清0(5ml，加O(05M高碘酸钠lml。室温放置10分钟，加0(1M硫代硫酸钠 2ml，和 0(3,乙酰丙酮的Nash试剂3ml。置40"(2水浴30分钟，室温下冷却30分钟，于412nm测吸光度。并以通 过 37?3小时培养周期的培养液(不舍脂肪组织)为检测本底。 结 果 1(硅烷醇c经皮渗透 硅烷醇C用蒸馏水配制，在受试浓度范围内可经小鼠完整皮肤渗透，24hr累计渗透 量与皮肤涂布溶液浓 度(涂布面积5em2，涂布量400uD有关(r=0(9941)。结果见图1。 2(硅烷醇c在不同配方中的经皮渗透 以相同浓度的硅烷醇C配制了三种霜剂配方，并以相同浓度的硅烷醇C蒸馏水溶液作对照，比较各配方 对硅烷醇c的经皮渗透的作用。其中，A霜为基础配方+A促渗透剂，B霜为基础配方+B促渗透剂，C霜 基础配方。结果表明(图2)，在相同的涂布量(20mg,em2)下，三种受试霜均有不同程度的促硅烷醇C为 透皮 作用，包括基础配方。在给药后2--24hr内渗透率均大于硅烷醇C水溶液，尤其是A和B霜，累计渗 透率与 76 渗透时间的渗透曲线回归系数与硅烷醇C水溶液比较，差别有统计学意义(P均小于0(001)，表明添加有促 渗透剂的配方明显可促进硅烷醇C的透皮。 一目一?蝌靠母? 图l不同浓度硅烧醇C24hr经皮累计渗透 60 , B霜(r卸(99)50 , ^霜(r=0(99) , ， 洛40 量30 佴)20,,一 C霜(r=0(83) ,c二—, 10 D(涪液，r=0(98) —二，芒三二————一 0 15 17 19 21 23 3 5 7 1l 13 1 9 渗透时间(1lr) 图2不同配方促硅烷醇C经皮渗透曲线 3(硅烷醇c对体外脂肪组织的脂解作用 本次实验，以肾上腺紊作为阳性对照。肾上腺素两个基本代谢作用:?组织动员脂肪(脂解)和蛋白质， ?利用它们供给身体代谢所需能量。因此，常被利用在体外脂肪组织培养和脂解实验中作为阳性对照。在本实 验中，肾上腺素实验组表明有很强的体外脂解作用。硅烷醇C在0(1,0(4,浓度下，均有不同程度的体外脂 解作用(表1)。 裹1 各受试物对脂肪组织甘油释放?的作用 (1)检测率底A412为0(50士0(06(括号内为样本散。 与空白对照组甘油释放量(uM,g组织?IIr)的差值。 (2) 讨 论 配方的乳化体系，包括体系内的成分组成，对活性物质的经皮渗透具有重要的影响作用。根据活性物质要 达到的靶组织不同，各种配方的区别在于将活性物质滞留皮肤表面(如防晒产品)或促其透入皮肤内发挥作用 enhancers)的研究是一个重要的组成部分(4)。 (如含酪氨酸酶抑制剂的美白产品)。其中促渗透剂(permeation 不 活同的促渗透剂对皮肤通透性作用机制不同，因而对其所作用的活性物质有一定的选择性。配方的优化是决定 A和B两种促渗 性物质透皮与否的主要步骤。本文利用体外经皮渗透技术研究基础配方和在此基础上添加透剂配方对硅烷醇C经皮渗透的作用，结果表明，配方的组分对硅烷醇C经皮渗透作用有明显的影响，硅 醇(、对不同促渗透剂有选择作用。 烷 局部瘦身产品的功效取决于两个因素，活性成分的经皮渗透以及对脂肪组织的促脂肪分解作用或干扰脂肪 细胞内脂肪的堆积。其中，消除堆积的脂肪是局部瘦身产品作用的重要方面。脂肪组织在合适的离体培养环境 中，脂肪细胞可以存活数小时，细胞内甘油三酯(脂肪储存形式)在外来因素作用下，可分解释放出甘油和脂 in vitro)的最佳指标。硅烷醇C在与脂肪组织体 肪酸，故测定培养液中甘油含量已被作为体外脂解(1ipolysis 外共 c浓度有正相关(r=0(94)，表明硅烷醇c有渗透细胞膜，对 细胞培养中，脂肪细胞释放的甘油量与硅烷醇 有脂解作用。由此，结合透皮研究，可做为配方中硅烷醇含量设计的指导依据。 参考文献 何海霞、朱治本:血清中甘露醇 14(2):153，1989 及甘油的比色测定法重庆医科大学学报 Martin isolated ROdhell:Metabolism of fat cell(J 239(2):375，1964Biological Chemistry and Martha:The release of in tissue incubated ChemVaughan production by adipose vitro(J glycerol Biological 237(11):3354，1962 istry Edward of of skin the care W(R(Casper:New ways enhancing delivery ingredients(DCI,January:46，1995 头发烫发的损伤与修护的研究 of to hair and conditionerStudy perm——damage protection by 郑赛华於勤林惠芬 HuifenSaihua，Yu Qin，Lin Zheng (上海家化联合股份有限公司科研部上海200082) and of Research Department 200082Development，Shanghai jahwa Co(Ltd(，Shanghai 摘要:通过烫发剂对头发不同次数的处理，从扫描电镜观察头发形态和张力仪测定头发机械张力为评价指 标，建立r头发烫发损伤的模型。并以此模型，研究了两种护发成分(护发因子C和角蛋白)对烫发后头发 的修护作用。 7S