空心胶囊与胶皮

空心胶囊与胶皮 ----------------------------精品word文档 值得下载 值得拥有---------------------------------------------- ------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------ ---- 二、空心胶囊与胶皮 空心胶囊是由明胶加辅料制成，分为空心胶囊与胶皮两种。空心胶囊呈圆筒状，是由帽和体两节套合而成的质硬且有弹性囊，分透明、半透明、不透明三种。胶皮是软胶囊剂的囊壁，液体药液被包裹于胶皮内，形成具有较大弹性的胶囊。 (一)空心胶囊的制备与质量 1. 原材料的性质与要求 空心胶囊的主要原料是明胶。明胶的分子量约为17 5000~450 000，分子中含有肽键，可因水解断键成低分子量的水解明胶，最终成为α氨基酸。水解明胶的粘度、冻胶力等逐渐消失。明胶不溶于水，但能吸水膨胀呈胶体状态，具有较大粘度。明胶为两性化合物，在等电点时，明胶的粘度、表面活性、溶解度、透明度、膨胀度为最小，而胶冻的熔点最高。将明胶溶液冷却成胶冻后的硬度称为胶冻力，胶冻力愈大，制得的空心胶囊坚固而有弹性。明胶的粘度和胶冻力对空心胶囊质量有影响。明胶的浓度与胶囊壁的厚薄相关，胶质的来源不同，明胶的物理性质各异，如以骨骼为原料制得的骨明胶质地坚硬，性脆而透明度差;以猪皮为原料制得的猪皮明胶，其可塑性，透明度好，两者混合使用较为理想。 2. 胶液的组成 除明胶外，其他附加剂也是胶液的重要组成成分。为改善空心胶囊性质，往往加入适量的增塑剂，遮光剂和防腐剂等。明胶易吸湿或易脱水，加入羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、山梨醇或甘油可增加空心胶囊的可塑性和弹性。加入琼脂能增加胶液的胶冻力。加入十二烷基硫酸钠能增加空心胶囊的光泽。为了防止 ----------------------------精品word文档 值得下载 值得拥有---------------------------------------------- ------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------ ---- 空心胶囊在贮存中发生霉变，加入适量的防腐剂。加入2%~3%的二氧化钛可作遮光剂，制得的空心胶囊适于填充光敏药物。必要时还可加入芳香矫味剂、食用色素等。 3.空心胶囊的制备 空心胶囊的生产过程大体分为溶胶、蘸胶、干燥、脱膜、截割及整理六个工序，并可由自动化生产线来完成。通常采用胶囊膜法，即将不锈钢制的胶囊模浸入胶液中而形成囊壁。由于空心胶囊制备工艺条件要求较高，一般由专门的工厂生产，操作环境的温度应为10~25?，相对湿度为35%~45%，空气净化度应达到10 000级。 空心胶囊可在胶液加入食用色素产生各种颜色或在空心胶囊上印字加以区别。在食用油墨中加入8%~12% PEG 400可以防止所印字迹被磨损。 4. 空心胶囊的规格与质量 空心胶囊的规格见表4-9，还应做以下检查: (1)外观 应色泽均匀、囊壳光洁无异物，无纹痕、变型和破损，无砂眼、气泡，切口平整圆滑，无毛缺。 (2)干燥失重 在105?干燥6 h，减失重量应在12.5%~17.5%之间。 (3)脆碎度 取空心胶囊50颗，置25??1?恒温24 h，按2000年版中国药典操作，破脆数不能超过15颗。 (4)崩解时限 于37? 水中振摇，10 min应全部溶化或崩解。 (5)炽灼残渣 透明空心胶囊残留残渣不得超过2.0%，半透明空心胶囊应在 ----------------------------精品word文档 值得下载 值得拥有---------------------------------------------- ------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------ ---- 3.0%以下，不透明空心胶囊应在5.0%以下。 (6)贮藏 空心胶囊置于密封容器、阴凉、干燥、避光处保存。 表4-9 空心胶囊长度和囊壁厚度的标准/mm 口径(外部) 长度 胶囊号 全囊长度 囊壁厚度 帽节 体节 帽节 体节 7.65?7.33?11.05?18.69?21.50?0.12, 0.03 0.03 0.30 0.30 0.50 0.14 0 6.90?6.55?9.82?16.75?19.60?0.12, 1 0.03 0.03 0.30 0.30 0.50 0.14 2 6.35?6.01?9.04?15.75?18.50?0.11, 0.03 0.03 0.30 0.30 0.50 0.13 3 5.84?5.54?8.01?14.01?16.10?0.11, 0.03 0.03 0.30 0.30 0.50 0.13 5(肠溶空心胶囊 肠溶空心胶囊由明胶和适宜的肠溶材料制成，分为普通的肠溶胶囊和结肠肠溶胶囊两种。肠溶空心胶囊在盐酸溶液(9?1000)中检查2 h应不发生裂缝和崩解。在磷酸盐缓冲液(pH 6.8)中检查3 h，不得有裂缝和崩解。在磷酸盐缓冲 ----------------------------精品word文档 值得下载 值得拥有---------------------------------------------- ------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------ ---- 液(pH7.8)中检查，1 h内应全部溶化和崩解。其脆碎度、外观、干燥失重、炽灼残渣等要求均与空心胶囊相同。 (二)胶皮的处方组成 胶皮是软胶囊剂的外层部分，即囊壁。胶皮的原料组成、含水量、制备工艺等对胶皮的性质如可塑性、弹性、壁厚、崩解时限有影响。与空心胶囊相似，胶皮以明胶为主要原料，根据需要可添加适量的增塑剂、防腐剂、遮光剂、色素等组分。胶皮的主要特点是可塑性强、弹性大，其弹性与明胶、增塑剂和水的重量比例有关。如干明胶与干塑剂的重量比为1:0.3时，制成的胶皮较硬，而重量比为1:1.8时，所制的胶皮比较软。水的用量依所用明胶种类不同对胶皮性质也产生不同程度的影响。通常，胶液中明胶与增塑剂的用量为1:0.4~0.6，明胶与水用量比为1:1为宜。由于软胶囊在干燥过程中只损失水分，增塑剂与明胶的比例虽保持不变，但两者在胶皮内的百分比相应增大，从而影响胶皮的可塑性、弹性等。在制备中，还应考虑所填充的药物性质以及药物与胶皮间的相互作用以及对药物稳定性的影响，增塑剂通常应用甘油、山梨醇或两者混合，防腐剂、遮光剂、色素等与空心胶囊相似。