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医药经济报/2005年/12月/2日/第 A03版
医院·医院写实
维生素 B12的吸收过程及其药物应用
刘军旗 李菊
维生素 B12（VB12）又称钴胺素，其分子结构是以钴离子为中心的咕啉核和 5，6－二甲基苯
并咪唑为碱基组成的核苷酸。它是一类对人和动物具有生物活性的类咕啉同功维生素的总称。
VB12可以防治人的巨幼红细胞性贫血，治疗神经病变、幼儿的生长发育障碍，以及刺激某些
微生物，如乳酸乳杆菌的生长。
人体只能利用两种 VB12——甲钴胺和腺苷钴胺，其他钴胺素要在细胞中转化为这两种形式的
VB12才能被人体利用。
与甲基丙二酰辅酶 A变位酶的结合作用
甲基丙二酰辅酶 A是缬氨酸分解代谢的中间产物，也可由在异亮氨酸、胆固醇和奇数碳脂肪
酸分解代谢中生成的丙酰辅酶 A羧化得到。在正常情况下，它经依赖腺苷钴胺的甲基丙二酰辅酶
A变位酶催化重排，生成琥珀酰辅酶 A，和其他变位酶催化的重排反应一样，腺苷钴胺在这一反
应中提供 5－脱氧腺苷自由基，作为氢的运载体。当 VB12辅酶缺乏时，甲基丙二酰辅酶 A 变位
酶的活性显著下降，从而导致体内积蓄甲基丙二酰辅酶 A，其中一些可水解成甲基丙二酸从尿中
排除。甲基丙二酰辅酶 A的积蓄消耗过多辅酶 A，有可能使一些有机酸游离而导致某种代谢酸中
毒。因 VB12辅酶缺乏而同样积蓄的丙酰辅酶 A，能竞争性地抑制由乙酰辅酶 A 合成 N－乙酰谷
氨酸，生成的 N－丙酰谷氨酸不能像 N－乙酰谷氨酸那样活化氨基甲酰磷酸合成酶，从而导致蛋
白质不耐症和高氨血症。甲基丙二酰辅酶 A在人体内的积蓄，还可出现嗜睡、肌肉痉挛、呕吐、
精神迟钝等症状。
与蛋氨酸合成酶的结合作用
在蛋氨酸合成中，与酶结合的甲钴胺作为甲基由甲基四氢叶酸转移到高半胱氨酸的中间体。
蛋氨酸合成酶的一个重要功能是使四氢叶酸再生，以满足形成其他叶酸辅因子的需要。四氢叶酸
的供应不足将导致亚甲基四氢叶酸的缺乏，从而使以亚甲基四氢叶酸作为甲基供体的胸苷酸合成
酶活性受阻 ，减少甚至中断胸苷酸以致 DNA的合成和细胞分裂，形成不正常的巨细胞。受这一
影响最明显的是造血系统。由于以上原因，VB12和叶酸缺乏都将引起恶性贫血。
人体缺乏 VB12可发生的症状
延迟甚至停止循环系统骨髓细胞和黏膜细胞的正常分化，导致血细胞数量减少而细胞体积增
大，出现贫血；造成弥漫性和进行性神经脱髓鞘作用，破坏神经细胞的正常形态和功能，引发各
种神经、精神症状，如感觉异常或麻木、步态不稳、嗅觉和味觉失灵、大小变失禁、阳痿、记忆
减退、痴呆等；促使脂类代谢不正常和线粒体酶抑制，出现肝、心、肾脂肪变性：在体内积蓄甲
基丙二酸和高半胱氨酸，发生甲基丙二酸尿和高半胱氨酸尿；钝化氨基甲酰磷酸合成酶，造成蛋
白质不耐症和高血氨症；导致胎儿出血、肌病和死亡，儿童生长发育迟缓。
治疗应用
VB12制剂包括氰钴胺、甲钴胺、腺苷钴胺和羟钴胺。其中氰钴胺和羟钴胺用于治疗 VB12缺
乏症。氰钴胺可以口服或肌肉注射，而羟钴胺一般只用于肌注。对于没有神经症状的病人，氰钴
胺和羟钴胺都可以每隔一天肌注 250～1000ug，持续两周，然后每周 250ug，直到血球计数正常。
甲钴胺主要用于治疗周围神经病变引起的疼痛和麻木，可以通过注射和口服两种方式给药。
生产状况
目前，世界上各类 VB12的总生产能力为 25吨，主要集中在中国、印度和法国。我国的各类
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VB12的产量约占世界总量的 60%左右，其中，华北制药集团下属的 3 家 VB12生产基地的产量占
到国内总产量的 85%左右，能够生产高品质的上述 4 种 VB12的原料药，能够生产除羟钴胺以外
的其他 3种 VB12的各种制剂产品。
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