执业药师考试辅导 《药理学》
第三十五章 组胺及其受体阻断药
考什么？
（一）组胺及受体拮抗药
H1受体拮抗药
苯海拉明、氯苯那敏、吡咯醇胺、西替利嗪的药理作用、临床应用及不良反应
苯海拉明、氯苯那敏（扑尔敏）
【药理作用】
1.外周作用
选择性阻断H1受体，可拮抗组胺引起的胃肠道、支气管平滑肌收缩作用；对组胺引起的毛细血管扩张和通透性增加、局部水肿有很强的抑制作用；
2.中枢作用
可通过血脑屏障，阻断中枢的H1受体，产生镇静催眠作用。以苯海拉明作用最强，氯苯那敏较弱，
3.其他 抗胆碱作用、α受体阻断和局麻作用。
【临床应用】
1.变态反应性疾病 防治荨麻疹、过敏性鼻炎、花粉症，可减轻症状。对昆虫咬伤、药疹和接触性皮肤炎等的瘙痒、水肿效果良好。对变态反应性支气管哮喘效果差，对过敏性休克无效。
2.晕动病和呕吐 用于晕动病、放射病等引起的恶心呕吐。
3.镇静、催眠 苯海拉明可短期用于治疗失眠。
【不良反应】
常见嗜睡、乏力等中枢抑制症状，苯海拉明最明显，还可见视物模糊、便秘、尿潴留及消化道反应。偶见粒细胞减少及溶血性贫血。
吡咯醇胺
为第二代H1受体拮抗剂，能阻断组胺与H1受体结合，降低毛细血管的渗透性，从而抑制其引起的过敏反应。
用于过敏性鼻炎、荨麻疹、湿疹及其他过敏性皮肤病，亦可用于支气管哮喘。
偶见轻度恶心、呕吐、食欲不振、嗜睡等，停药后可自行消失。
西替利嗪
作用强而特久、选择性较高的H1受体拮抗剂。
起效较快，中枢抑制作用较轻。用于季节性或常年性过敏性鼻炎、荨麻疹及皮肤瘙痒。
不良反应有困倦、头痛、眩晕、激动、口干及胃肠道不适。
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