null第 六 章 胆碱受体激动药
第 六 章 胆碱受体激动药
Cholinoceptor Agonists null胆碱受体激动药（cholinoceptor agonists）可激动胆碱受体，产生与乙酰胆碱类似的作用。
M胆碱受体激动药
胆碱酯类
乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱
生物碱类 毛果芸香碱、毒蕈碱
N胆碱受体激动药
N胆碱受体有NN和NM两种亚型。由于烟碱作用广泛、复杂，故无临床实用价值，仅具有毒理学意义。 内容提要教学基本要求教学基本要求掌握： 毛果芸香碱的药理作用、临床应用及
应用注意事项 。
熟悉： 乙酰胆碱的药理作用。
了解： 胆碱受体激动药的分类及代
表
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药物。
null 胆碱酯类 (choline esters)
M、N受体均兴奋，但以M受体为主
拟胆碱生物碱类 (alkaloids)
主要兴奋M胆碱受体 第一节 M胆碱受体激动药一、胆碱酯类一、胆碱酯类乙酰胆碱（acetylcholine, ACh）
醋甲胆碱（methacholine）
卡巴胆碱（carbachol）
贝胆碱（bethanechol） 第一节 M胆碱受体激动药【药理作用】【药理作用】 心血管系统
血管扩张
减慢心率
减慢房室结和浦肯野纤维传导
减弱心肌收缩力
缩短心房不应期 乙酰胆碱(acetylcholine, ACh)第一节 M胆碱受体激动药null A：血管内皮完整 图6－1 乙酰胆碱扩张去甲肾上腺素引起的血管收缩作用依赖于
血管内皮的完整性（A），如内皮细胞受损，则ACh的扩张血管作用消
失（B）
B：血管内皮受损 第一节 M胆碱受体激动药null第一节 M胆碱受体激动药null 胃肠道
泌尿道
其他
腺体
眼
神经节和骨骼肌
中枢
支气管 第一节 M胆碱受体激动药null第一节 M胆碱受体激动药null第一节 M胆碱受体激动药null 胆碱酯类和天然生物碱的药理活性比较第一节 M胆碱受体激动药醋甲胆碱(methacholine)醋甲胆碱(methacholine) 特点
水解速度慢，作用时间较ACh长
对M胆碱受体有相对选择性
心血管系统作用明显
用途
口腔黏膜干燥症第一节 M胆碱受体激动药卡巴胆碱 (carbachol)卡巴胆碱 (carbachol) 特点
不易被AChE水解，作用时间长
选择性差，对M、N胆碱受体均有激动作用
对膀胱和肠道作用明显
用途
主要用于局部滴眼治疗青光眼
术后腹气胀和尿潴留（皮下注射，禁用静注）第一节 M胆碱受体激动药毛果芸香碱
(pilocarpine，匹鲁卡品)毛果芸香碱
(pilocarpine，匹鲁卡品)激动M受体
缩瞳
降低眼内压
调节痉挛
对眼的作用虹膜角膜睫状体松弛悬韧带
拉紧晶状体
扁平悬韧带
松弛晶状体
变凸调节于视远物清楚睫状体收缩调节于视近物清楚 药物对眼的调节 左：M胆碱受体阻断药的作用
右：M胆碱受体激动药的作用第一节 M胆碱受体激动药null房水回流通路第一节 M胆碱受体激动药null 用途:
青光眼 (glaucoma)
开角型(早期)
闭角型
虹膜炎
其他
不良反应 / 注意事项
第一节 M胆碱受体激动药毒蕈碱 (muscarine)毒蕈碱 (muscarine) 经典M胆碱受体激动药
丝盖伞菌属和杯伞菌属含较高毒蕈碱成分
毒蕈碱中毒症状
表现：流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障
碍、腹部绞痛、腹泻、支气管痉挛、心动
过缓、血压下降和休克等
治疗：每隔30 min，肌内注射1～2 mg阿托品第一节 M胆碱受体激动药null 液态生物碱，脂溶性极强，可经皮肤吸收
兴奋自主神经节和神经肌肉接头的N受体，作用呈双相性
作用广泛、复杂，故无临床实用价值第二节 N胆碱受体激动药烟碱 (nicotine, 尼古丁)
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