2016年执业药师《药物化学》热点：抗心律失常药 抗心律失常药能防治心动过速、过缓或心律不齐的药物。但一般指防治心动过速及某些心律不齐的药物。 第十八章 抗心律失常药 按治疗用途分类： 抗心率失常、抗心力衰竭、抗高血压、血脂调节、抗心绞痛、利尿 各种作用机制受体、酶、离子通道(考点) 一药多种用途 特指治疗心动过速型的心率失常 按电生理规律和药物作用机制分四类： I：钠通道阻滞剂(IA、IB、IC) II：β-受体阻断剂(在18章) III：钾通道阻滞剂 IV：钙通道阻滞剂(21章抗高血压) 一、钠通道阻滞剂 1.奎尼丁 抗疟药奎宁的非对映异构体 奎宁抗疟药(3R,4S,8S,9R) 奎尼丁(3R,4S,8R,9S)抗疟药 还是钠通道拮抗剂 2.盐酸普鲁卡因胺 麻醉药普鲁卡因(酯)结构改造(酰胺)，抗心率失常 代谢产物N-乙酰化半衰期长，使用注意 3.盐酸利多卡因 是麻醉药，后用作抗心率失常 N-脱单乙基代谢物 对中枢毒性大 4.盐酸美西律 化学名：1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺盐酸盐 结构类似利多卡因，醚键代替酰胺键 抗心律失常、局麻双重作用 碱性尿中解离度小，血药浓度升高，注意不和碱性药物合用 5.盐酸普罗帕酮 Ic类抗心律失常 化学名：3-苯基-1-〔2-[3-(丙氨基)-2-羟基丙氧基]苯基〕-1-丙酮盐酸盐 R和S两个异构体药效和药代动力学存在立体选择性 代谢产物5-羟基化N-去丙基产物有活性 血药浓度个体差异大，应个体化给药 二、钾通道阻滞剂 盐酸胺碘酮 化学名：(2-丁基-3-苯并呋喃基)[4-[2-(二乙氨基)乙氧基]-3,5-二碘苯基)甲酮盐酸盐 代谢产物氮脱乙基有活性，作用时间长 碘原子影响甲状腺素代谢
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