2016年执业药师《药物化学》考点：第十七章2016年执业药师《药物化学》考点：第十七章 第十七章 影响肾上腺素能神经系统的药物 第一节 拟肾上腺素药物 药理作用 激动α1受体兴奋(血压↑，抗休克) 激动中枢α2(降血压) 激动β1受体(强心，抗休克) 激动β2受体(平喘，改善微循环，25章) 基本结构 β-苯乙胺 肾上腺素 儿茶酚胺 一、儿茶酚类拟肾上腺素药物 1.肾上腺素 ①儿茶酚胺基本结构3,4-二羟基苯乙胺易氧化 ②一个手性碳(内源性的是R构型左旋体) ③左旋体，放置会外消旋化，注意pH 作用:αβ受体激动作用，抗休...
2016年执业药师《药物化学》考点：第十七章 第十七章 影响肾上腺素能神经系统的药物 第一节 拟肾上腺素药物 药理作用 激动α1受体兴奋(血压↑，抗休克) 激动中枢α2(降血压) 激动β1受体(强心，抗休克) 激动β2受体(平喘，改善微循环，25章) 基本结构 β-苯乙胺 肾上腺素 儿茶酚胺 一、儿茶酚类拟肾上腺素药物 1.肾上腺素 ①儿茶酚胺基本结构3,4-二羟基苯乙胺易氧化 ②一个手性碳(内源性的是R构型左旋体) ③左旋体，放置会外消旋化，注意pH 作用:αβ受体激动作用，抗休克、哮喘 2.重酒石酸去甲肾上腺素 化学名：(R)-4-(2-氨基-1-羟基乙基)-1,2-苯二酚重酒石酸盐一水合物 化学性质： ①易氧化具有邻苯二酚(儿茶酚)，共性 遇光、空气、碱性、金属离子易氧化，产物为红色的去甲肾上腺素红，继而氧化为棕色的多聚体。 ②一个手性碳，临床上用R构型(左旋体)，比S构型(右)活性强，加热会消旋化失效 配制和储存避加热 ③代谢 拟肾上腺素药物的代谢有类似性 3.盐酸异丙肾上腺素 化学名：4-[(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐 特点： ①有1个手性碳，左旋活性>右 ②具有儿茶酚胺结构易氧化 制剂加抗氧剂、避金属离子、避光 ③口服无效，只激动β受体，支气管扩张、兴奋心脏 4.盐酸多巴胺 化学名：4-(2-氨基乙基)-1，2-苯二酚盐酸盐 ①儿茶酚胺结构易氧化变色 ②多巴胺受体激动剂，体内合成去甲及肾上腺素的前体 ③被酶代谢(单胺氧化酶和儿茶酚氧甲基转移酶)，口服无效。极性大，不产生中枢作用 5.盐酸多巴酚丁胺 化学名：4-[2-[[1-甲基-3-(4-羟苯基)丙基]氨基]乙基]-1，2-苯二酚盐酸盐 ①1个手性碳，两个异构体，均激动β1受体 ②左旋体激动α1受体，右旋体拮抗α1受体，故用消旋体 二、非儿茶酚类拟肾上腺素 非3,4-二羟基苯乙胺 1.重酒石酸间羟胺 ①两个手性碳 ②加强心脏收缩，抗休克 2.盐酸克仑特罗 ①结构：3，5二氯，不易氧化，N叔丁基 ②不易被酶甲基化，口服有效 ③作用：松弛支气管治哮喘 ④俗名“瘦肉精” 3.盐酸氯丙那林 结构类似异丙肾上腺素，苯环邻Cl β受体激动剂，治疗哮喘 规律：治疗哮喘，N上取代基为叔丁基，异丙基 苯丙胺结构，冰毒原料。属特殊管理! 盐酸麻黄碱 化学名：(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐 化学性质： ①碱性,成盐 易溶于水) ②无酚羟基结构，性质稳定，不易氧化 ③支气管扩张可平喘，减轻鼻充血 三、用于抗高血压的拟肾上腺素药物 α受体激动剂(抑制交感神经冲动输出，血压↓) 可乐定 甲基多巴 第二节肾上腺素受体拮抗剂(α、β) 一、α受体拮抗剂 血管舒张，降血压 1.盐酸哌唑嗪 化学名：1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(2-呋喃甲酰)哌嗪盐酸盐 性质：盐，但不溶水 2.盐酸特拉唑嗪 生物利用度高，时间长 二、β受体拮抗剂 治疗心律失常、心绞痛、高血压，词尾“洛尔” 按亲和力分三类： ①非选择性对β1β2均阻断 ②选择性对β1阻断 ③非典型的对α1和β均阻断 (一)非选择性β受体阻断剂 从异丙肾上腺素衍生来，芳氧丙醇胺结构 1.盐酸普萘洛尔 芳氧丙醇胺结构 化学名1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐 性质：①盐酸盐，溶水，水溶液酸性 ②一个手性碳，S左旋体作用>R，用消旋体 ③光、酸性，异丙氨基氧化 ④生物碱试剂(硅钨酸)红色沉淀 2.索他洛尔(新) (二)选择性β1受体阻断剂 作用于心脏，副作用小 1.阿替洛尔 结构：芳氧丙醇胺对氨酰基苯 2.酒石酸美托洛尔 结构：芳氧丙醇胺对甲氧乙基苯
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