药物化学 酶抑制剂药物化学 酶抑制剂
酶抑制剂
赵亚文 08化本(3)班 06号
1、酶抑制剂的概念
20世纪60年代初，Umezawa提出了酶抑制的概念,从而将抗生素的研究扩大到酶抑制剂的新领域。
酶抑制剂是一类可以结合酶并降低其活性的分子。由于抑制特定酶的活性可以杀死病原体或校正新陈代谢的不平衡，许多相关药物就是酶抑制剂。一些酶抑制剂还被用作除草剂或农药。并非所有能和酶结合的分子都是酶抑制剂，酶激活剂也可以与酶结合并提高其活性。 酶抑制剂的结构中Clavulanic Acid的环张力比Penicillins要大得多，且...
药物化学 酶抑制剂
酶抑制剂
赵亚文 08化本(3)班 06号
1、酶抑制剂的概念
20世纪60年代初，Umezawa提出了酶抑制的概念,从而将抗生素的研究扩大到酶抑制剂的新领域。
酶抑制剂是一类可以结合酶并降低其活性的分子。由于抑制特定酶的活性可以杀死病原体或校正新陈代谢的不平衡，许多相关药物就是酶抑制剂。一些酶抑制剂还被用作除草剂或农药。并非所有能和酶结合的分子都是酶抑制剂，酶激活剂也可以与酶结合并提高其活性。 酶抑制剂的结构中Clavulanic Acid的环张力比Penicillins要大得多，且易接受β-内酰胺酶结构中亲核基团的进攻。
Enz-SerOH HHOOOOOOHOHOH
NHNNEnz-SerOEnz-SerOIsomer ofOOHClavulanic AcidOHOHOOO
ONuEnzOOHO+HNNuEnzOH2OEnz-SerO+N2-OO-Enz-SerOIsomer ofOHO Enz-SerOOClavulanic Acid
2、酶抑制剂新药发现的途径
酶抑制剂新药发现的途径中一部分是来源于天然化合物，包括动植物和各种微生物等，另一部分是是化学合成物。微生物产生酶抑制剂是来源于微生物的初级代谢产物和次级代谢产物，研究最多的是放线菌，也是产生微生物药物最多的类群，其中最重要的是链霉菌属(streptomyces);细菌、真菌也是酶抑制剂的重要药源微生物。
3、筛选模型
酶抑制剂的筛选模型分为三类:整体动物水平模型、组织器官水平模型和细胞分子水平模型。整体动物模型通常效率低、耗费多，筛选的样品量多而筛选出的化合物却很少，并不适合作为药物初筛的模型。而组织器官模型是药物筛选的一大进步，它在一定程度上克服了整体动物模型的不足，减少了筛选样品量，降低了劳动强度，扩大了筛选规模，减少了动物用量，提高了筛选效率，降低了筛选成本，但是尽管这样，还是存在规模小、效率低、样品量较大等缺点，不易实现一药多筛。随着酶和受体作为靶分子的阐明及分子生物学和细胞生物学技术的发展，分子药理学的不断深入，细胞分子水平药物筛选模型应运而生，此模型克服了前两者的缺点，实现了大样本量的筛选和一药多筛，已成为目前药物筛选的主要方法，使传统的手工筛选形式转变为由计算机控制的自动化大规模筛选的新技术体系，从而产生了高通量筛选,3,4,。高通量筛选始于20世纪80年代后期，在20世纪90年代后期得到极大发展，已成为酶抑制剂新药发现的主要手段，
筛选快速、高效。
4、筛选方法
酶抑制剂筛选的方法主要分为体内和体外筛选，体内筛选即利用动物进行筛选，体外筛选包括体外试管筛选和体外细胞筛选。
5、酶抑制剂的种类
酶抑制剂大致分为以下几种 : 1、黄嘌呤酶抑制剂 2、二氢蝶酸合成酶抑制剂3、碳酸酐酶抑制剂 4、氧环合酶抑制剂 5、5-脂氧合酶抑制剂 6、羟基甲基酰辅酶A还原酶抑制剂 7、醛糖还原酶抑制剂 8、α-葡萄糖苷酶抑制剂 9、胆碱酯酶抑制剂 10、酰基辅酶A:胆固醇酰基转移酶抑制剂 11、单胺氧化酶抑制剂等。
赵亚文
08化本(3)班 06号
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