紫杉醇
【性状】无色或淡黄色澄明粘稠液体.
【规格】 5ml∶30mg 10ml:60mg
【适应症】卵巢癌和乳腺癌及非小细胞肺癌(NSCLC)的一线和二线治疗.头颈癌,食管癌,精原细胞瘤,复
发非何金氏淋巴瘤等.
【用法用量】: 一般临床使用紫杉醇的程序如下
1.先询问病人有无过敏史,并查看白细胞及血小板的数据.有过敏史者及白细胞/血小板低下
者应慎用.
2.由于此药可引起过敏反应,在给药12小时和6小时前各服用地塞米松20mg,给药前30~60
分钟给予抗过敏药物口服或注射及西咪替丁300mg静脉注射.
3.常用紫杉醇的剂量为135~175mg/m2,应先将注射液加于生理盐水或5%葡萄糖液500~
1000ml中,需用玻璃瓶或聚乙烯输液器,应用特制的胶管及0.22μm的微孔膜滤过(精密输液
器).
4.滴注开始前30分钟心电监护,静滴后一小时内每15分钟观察血压,心率,呼吸并记录,注意
有无过敏反应. 一小时后,有严重传导阻滞的病人还须每小时观察记录一次.
5.一般滴注3小时.
6.注药后每周应检查血像至少2次,3~4周后视情况可再重复.
【不良反应】
1,过敏反应:发生率为39%,其中严重过敏反应发生率为2%.多数为1型变态反应,表现为支气
管痉挛性呼吸困难,荨麻疹和低血压.几乎所有的反应发生在用药后最初的10分钟.
2,骨髓抑制:为主要剂量限制性毒性,表现为中性粒细胞减少,血小板降低少见,一般发生在用
药后8~10日.严重中性粒细胞发生率为47%,严重的血小板降低发生率为5%.贫血较常见.
3,神经毒性:周围神经病变发生率为62%,最常见的表现为轻度麻木和感觉异常,严重的神经毒
性发生率为6%.
4,心血管毒性:可有低血压和无症状的短时间心动过缓.肌肉关节疼痛:发生率为55%,发生于
四肢关节,发生率和严重程度呈剂量依赖性.
5,胃肠道反应:恶心,呕吐,腹泻和黏膜炎发生率分别为59%,43%和39%,一般为轻和中度.
6,肝脏毒性:为ALT,AST和AKP升高.
7,脱发:发生率为80%.
8,局部反应:输注药物的静脉和药物外渗局部的炎症.
【禁忌症】 1,对聚氧乙基代蓖麻油过敏者.
2禁用于白细胞低于1500/mm3者.
3 孕妇和哺乳妇女
【注意事项】1,配制紫杉醇时必须加以注意,宜带手套操作.倘若皮肤接触本品,立即用肥皂彻底清洗皮肤, 一旦接触粘膜应用水彻底清洗.
2 ,注射时一旦药液漏至血管外应立即停止注入,局部冷敷和以1%普鲁卡因局封等相应措施.
3,滴注开始1小时内,每15分钟测血压,心率和呼吸一次,注意过敏反应. 一小时后,有严重
传导阻滞的病人还须每小时观察记录一次
4,本品应在有经验的肿瘤化疗医师指导下使用,医嘱须主任医师签字方可使用,须准备抗过敏
. 反应的药物及相应的抢救器械
顺铂
【性状】亮黄色或橙黄色的结晶性粉末
【规格】10mg 20mg
【适应症】为治疗多种实体瘤的一线用药。
对非精原细胞睾丸瘤最有效,对头颈部鳞状细胞癌、卵巢癌、膀胱癌、前列腺癌、淋巴肉瘤及
肺癌有较好疗效。
【用法用量】1、一般剂量:按体表面积一次20mg/m2,一日1次,连用五天,或一次30mg/m2,连用 3 天,并需水化利尿。
2、大剂量:每次80~120mg/m2,静滴,每3~4周一次,最大剂量不应超过 120mg/m2,以
100mg/m2为宜。
为预防本品的肾脏毒性,需充分水化:顺铂用前12小时静滴等渗葡萄糖液2000ml,使用当日输等渗盐水或葡萄糖液 3000~3500ml,并用氯化钾、甘露醇及呋塞米(速尿),每日尿量2000~
3000ml。治疗过程中注意血钾、血镁变化,必要时需纠正低钾、低镁。
【不良反应】
1、消化道反应:严重的恶心、呕吐为主要的限制性毒性。急性呕吐一般发生于给药后1~2
小时,可持续一周左右。故用本品时需并用强效止吐剂。
2、肾毒性:累积性及剂量相关性肾功不良是顺铂的主要限制性毒性,一般剂量每日超过
90mg/m2即为肾毒性的危险因素。目前除水化外尚无有效预防本品所致的肾毒性的手段;
3、神经毒性:神经损害如听神经损害所致耳鸣、听力下降较常见。末梢神经毒性与累积剂
量增加有关,表现为不同程度的手、脚套样感觉减弱或丧失,有时出现肢端麻痹、躯干肌力下
降等,一般难以恢复。癫痫及视神经乳头水肿或球后视神经炎则较少见;
4、骨髓抑制:骨髓抑制(白细胞和/或血小板下降)一般较轻,发生几率与每疗程剂量有关,
若≤100mg/m2,发生机率约10~20%,若剂量≥120mg/m2,则约40%,但亦与联合化疗中其它
抗癌药骨髓毒性的重叠有关。
5、过敏反应:可出现脸肿、气喘、心动过速、低血压、非特异斑丘疹类皮疹;
6、其它:心脏功能异常、肝功能改变少见。
【禁忌症】肾损害患者,孕妇和对本品过敏者禁用。
【注意事项】监测血象、肝肾功能、末梢神经毒及听力表现等变化,必要时减少剂量或停药,并进行相应的治疗,避免采用与本品肾毒性或耳毒性叠加的药物,如氨基糖苷类抗生素、两性霉素B、头孢
噻吩、戊炔喃苯胺酸、利尿酸纳等。静滴时需避光,使用避光袋及避光输液器。配制时必须加以
注意,宜带手套操作. 一旦药液漏至血管外应立即停止注入,局部冷敷和以1%普鲁卡因局封等相
应措施。
卡铂
【性状】白色或类白色冻干疏松块状物或粉末
【规格】0.1g
【适应症】主要用于卵巢癌、小细胞肺癌、非小细胞肺癌、头颈部鳞癌、食管癌、精原细胞瘤、膀胱癌、间皮瘤等。
【用法用量】用5%葡萄糖注射液溶解本品,浓度为10mg/ml,再加入5%葡萄糖注射液250~ 500ml中静脉滴注。一般成人用量按体表面积一次200~400mg/m2,每3-4周给药1 次, 2-4次为一疗程。
也可采用按体表面积一次50mg/m2,一日1次,连用5日,间隔4周重复。
【不良反应】1.常见的反应:骨髓抑制为剂量限制毒性,白细胞与血小板在用药21日后达最低点,通常在
用药后30日左右恢复;粒细胞的最低点发生于用药后21~28日,通常在35日左右恢复;白
细胞与血小板减少与剂量相关,有蓄积作用;注射部位疼痛。
2.较少见的反应:
过敏反应(皮疹或搔痒,偶见喘咳),发生于用药后几分钟之内;周围神经毒性:指或趾麻木或麻刺感;耳毒性:高频率的听觉丧失首先发生,耳鸣偶见;视力模糊、粘膜炎或口腔炎;
恶心及呕吐、便秘或腹泻、食欲减退、脱发及头晕,偶见变态反应和肝功能异常。
【禁忌症】 1.有明显骨髓抑制和肝肾功能不全者;
2.对顺铂或其他含铂化合物过敏者;
3.对甘露醇过敏者。
【注意事项】1.应用本品前应检查血象及肝肾功能,治疗期间至少每周检查1次白细胞与血板;
2.带状疱疹、感染、肾功能减退者慎用。
3. 静脉注射时应避免漏于血管外。
4.本品溶解后,应在8小时内用完。
5.滴注及存放时应避免直接日晒,使用避光输液器。
6. 用药期间应随访检查:①听力;②神经功能;③血尿素氮,肌酐清除率与血清肌酐测定;
④红细胞压积,血红蛋白测定,白细胞分类与血小板计数;⑤血清钙、镁、钾、钠含量的测定。
7配制时必须加以注意,宜带手套操作. 一旦药液漏至血管外应立即停止注入,局部冷敷和以1%普鲁卡因局封等相应措施。
注射用5-氟尿嘧啶
【性状】白色或类白色或结晶性粉末,略溶于水,微溶于乙醇,几乎不溶于氯仿。
【规格】10ml:0.25g
【适应症】消化系癌(胃癌、结肠癌、肝癌、胰腺癌、食管癌等)、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、膀胱癌、肺癌、皮肤癌、头颈部癌。
【用法用量】推注剂量一般为每日10mg~12mg/kg,连用3~5日,然后改用每次5mg~10mg/kg,隔1~2日1次,疗程量5g~7g。亦有主张每周1次静注10mg~15mg/kg作为维持量。
静滴,如每日用到15mg~30mg/kg时,每次滴注时间不得短于6~8小时,以10日为1疗程。
胸腹腔内注射0.75g~1g/次,5~7日1次。
瘤内注射,用于宫颈癌等,0.25g~0.5g/次,可以注射器直接应用,不必稀释。
【不良反应】食欲不振,恶心,呕吐,口腔炎,胃炎,腹痛,腹泻,严重者可以出现血便;骨髓抑制为主要毒性,表现为白细胞减少,血小板减少和贫血;脱发,指甲改变,皮炎,皮肤色素增加。也
有极少见的急性小脑综合症和心肌缺血,后者为短时性。
【禁忌症】禁止用于骨髓抑制者、营养不良、潜在严重感染的患者,及孕妇和哺乳期妇女。因能生成神经毒性代谢物--氟代柠檬酸而致脑瘫,故不作鞘内注射。
【注意事项】1.胃肠道反应有食欲减退、恶心、呕吐、口腔炎、胃炎、腹泻,严重者有血性腹泻。
2.骨髓抑制:白细胞及血小板下降,严重时可有全血象下降。
3.局部刺激:注射部位可引起静脉炎。动脉滴注可引起局部皮肤红斑、水肿、破溃、色素沉着。
4.神经系统:少数可有小脑变性、共济失调。
5.脱发、皮炎、甲床变黑等。
6.氟尿嘧啶毒性较大,有以下情况者应减量:
(1)一般状况差,蛋白质消耗或有吸收障碍者;
(2)广泛肝转移并有黄疸者;
(3)曾经接受大面积盆腔照射者;
(4)广泛骨盆转移者;
(5)过去曾多次用过化学治疗的病人;
(6)肾上腺皮质功能不全及过去作过肾上腺或垂体切除者。
7.停药指标:
(1)腹泻每日5次以上或有血性腹泻者;
(2)白细胞降至3000/μl以下,血小板降到8万/μl以下以及血象急剧下降的病人;
(3)出现神经症状时;
(4)粘膜反应严重及色素沉着明显的病人。
8.剂量应严格把握,过于肥胖或有水肿的病人按体重计算。
缩宫素注射液
【性状】无色澄明液体
【规格】1ml:10单位
【适应症】用于引产、催产、产后及流产后因宫缩无力或缩复不良而引起的子宫出血;了解胎盘储备功能(催产素激惹试验)。
【用法用量】1)引产或催产静脉滴注,一次2.5~5单位,用氯化钠注射液稀释至每1ml中含有0.01单位。静滴开始时每分钟不超过0.001~0.002单位,每15~30分钟增加0.001~0.002单位,
至达到宫缩与正常分娩期相似,最快每分钟不超过0.02单位,通常为每分钟0.002~0.005单位。
(2)控制产后出血每分钟静滴0.02~0.04单位,胎盘排出后肌内注射或宫颈注射5~10单位【不良反应】偶有恶心、呕吐、心率加快或心律失常。大剂量应用时可引起高血压或水滞留。
【禁忌症】骨盆过窄,产道受阻,明显头盆不称及胎位异常,有剖腹产史,子宫肌瘤剔除术史者及脐带先露或脱垂、前置胎盘、胎儿窘迫、宫缩过强、子宫收缩乏力长期用药无效、产前出血(包括胎盘
早剥)、多胎妊娠、子宫过大(包括羊水过多)、严重的妊娠高血压综合证。
【注意事项】(1)心脏病、临界性头盆不称、临界性头盆不称、曾有宫腔内感染史、宫颈曾经手术治疗、宫颈癌、早产、胎头未衔接、孕妇年龄已超过35岁者,用药时应警惕胎儿异常及子宫破裂可能。
(2)骶管阻滞时用缩宫素,可发生严重的高血压,甚至脑血管破裂。
(3)用药前及用药时需检查及监护:①子宫收缩的频率、持续时间及强度;②孕妇脉搏及血压;
③胎儿心率;④静止期间子宫肌张力;⑤胎儿成熟度;⑥骨盆大小及胎先露下降情况;⑦出入液
量的平衡(尤其是长时间使用者)。
注射用硫酸镁
【性状】为无色透明液体.
【规格】10ml:2.5g
【适应症】可作为抗惊厥药.常用于妊娠高血压.降低血压,治疗先兆子痫和子痫,也用于治疗早产.先兆流产,用于抑制宫缩。
【用法用量】1.治疗中重度妊娠高血压征,先兆子痫和子痫首次剂量为2.5~4g,用25%葡萄糖注射液20ml 稀释后,5分钟内缓慢静脉注射,以后每小时1~2g静脉滴注维持.24小时总量为30g,根据膝腱反
射,呼吸次数和尿量监测.
2.治疗早产与治疗妊娠高血压用药剂量和方法相似,首次负荷量为4g;用25%葡萄溏注射液
20ml稀释后5分钟内缓慢静脉注射,以后用25%硫酸镁注射液60ml,加于5%葡萄溏注射液1000ml
中静脉滴注,速度为每小时2g,直到宫缩停止后2小时,以后口服肾上腺受体激动药维持.
3.治疗小儿惊厥肌注或静脉用药:每次0.1~0.15g/kg,以5%~10%葡萄糖注射液将本品稀释成
1%溶液,静脉滴注或稀释成5%溶液,缓慢静注.25%溶液可作深层肌注.儿科仅用肌注或静脉用药。【不良反应】1.静脉注射硫酸镁常引起潮红,出汗,口干等症状,快速静脉注射时可引起恶心,呕吐,心慌,头晕,个别出现眼球震颤,减慢注射速度症状可消失.
2.肾功能不全,用药剂量大,可发生血镁积聚,血镁浓度达5mmol/L时,可出现肌肉兴奋性受
抑制,感觉反应迟钝,膝腱反射消失,呼吸开始受抑制,血镁浓度达6mmol/L时可发生呼吸停止
和心律失常,心脏传导阻滞,浓度进一步升高,可使心跳停止.
3.连续使用硫酸镁可引起便秘,部分病人可出现麻痹性肠梗阻,停药后好转.
4.极少数血钙降低,再现低钙血症.
5.镁离子可自由透过胎盘,造成新生儿高血镁症,表现为肌张力低,吸吮力差,不活跃,哭声不
响亮等,少数有呼吸抑制现象.
6.少数孕妇出现肺水肿.
【注意事项】1.肾功能不全应慎用,用药量应减少,
2.有心肌损害,心脏传导阻滞时应慎用或不用.
3.每次用药前和用药过程中,定时做膝腱反射检查,测定呼吸次数,观察排尿量,抽血查血镁浓
度职出现膝腱反射明显减弱或消失,或呼吸次数每分钟少于14~16次,每小时尿量少于25~
30ml或24小时少于600ml,应及时停药. 用钙剂拮抗.
4.用药过程中突然出现胸闷,胸痛,呼吸急促,应及时通知医师听诊,必要时胸部X线摄片,以便
及早发现肺水肿.
5.如出现急性镁中毒现象,可用钙剂静注解救,常用的为10%葡萄溏酸钙注射液10ml 缓慢注射.
6.保胎治疗时,不宜与肾上腺素受体激动药同时使用,否则容易引起心血管的不良反应.
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