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党参属化学成分及药理作用研究进展.doc

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上传者: 那壹抹鬼魅de微笑 2017-11-17 评分 0 0 0 0 0 0 暂无简介 简介 举报

简介:本文档为《党参属化学成分及药理作用研究进展doc》,可适用于自然科学领域,主题内容包含党参属化学成分及药理作用研究进展党参属化学成分及药理作用研究进展摘要:党参属Codonopsis隶属桔梗科Campanulaceae全属共余种主要分符等。

党参属化学成分及药理作用研究进展党参属化学成分及药理作用研究进展摘要:党参属Codonopsis隶属桔梗科Campanulaceae全属共余种主要分布在亚洲中部和东部我国目前记载和报道共种主要分布于西南各省区。本属中许多种类的根可供药用如党参CpilosulaNannf、川党参CtangshanOliv等。其主含苷类、萜类、糖类、甾体类、黄酮类、香豆素类等成分具有抗衰老、抗氧化、抗缺氧、抗疲劳、抗肿瘤、增强记忆和提高学习能力等作用。关键词:党参属化学成分药理作用前言:党参属Codonopsis隶属桔梗科Campanulaceae全属共余种主要分布在亚洲中部和东部我国目前记载和报道共种主要分布于西南各省区。本属植物中许多种类的根可供药用如党参CpilosulaNannf、川党参CtangshanOliv等有补中益气生津之功。可用于治疗脾肺虚弱气短心悸食少便溏虚喘咳嗽内热消渴等症。自世纪年代以来国内外学者相继对东北党参、新疆党参、潞党参、缠绕党参、川党参及产于甘肃与四川交界地带文县纹党参的化学成分作了研究,从中分离鉴定了苷类、萜类、甾类、生物碱、黄酮、有机酸、糖类、氨基酸、微量元素及其它一些成分。而现代药理研究表明党参属植物具有抗衰老、抗氧化、抗缺氧、抗疲劳、抗肿瘤、增强记忆和提高学习能力等作用。而由于党参属药物正以其悠久的应用历史、独特的药理药效成为国内外研究的热点具有广阔的开发利用空间和极高经济价值现就其化学成分及其药理作用研究作一综述。(化学成分据文献报道党参属植物化学成分主要有苷类、萜类、甾类、生物碱、黄酮、有机酸、糖类、氨基酸、微量元素及其它类成分。苷类年韩桂茹等从潞党参的水溶部分首次分离得到一种党参的专属成分党参苷。该化合物为白色粉末αD(C=,HO)UVλHOmaxnm:,。经鉴定为党参苷(tangshenside)。另从党参中还分离出了党参苷、、。梁志敏等从从轮叶党参根乙醇提取物的水溶部分分离得到个化合物经理化方法和核磁共振谱学分析并与文献对照鉴定其结构分别为:甲基丁香苷()丁香苷()齐墩果酸()刺囊酸()刺囊酸OβD吡喃葡萄糖醛酸甲酯()。其中化合物为首次从该植物中分离得到。土党参中分离得到党参苷、丁香苷党参中含党参苷丁香苷正己基βD吡喃葡萄糖苷和已基βD呋喃果糖苷党参炔苷βD葡萄糖正己醇苷βD果糖正己醇苷京尼平苷等。缠绕党参中分离到正丁基αD呋喃果糖苷和正丁基βD呋喃果糖苷(见图)。党参苷,MeOOHOβDGlcOMe丁香苷HHOGlcHHHOHCHCCOHHH党参炔苷图苷类化合物结构式萜类陈巧鸿等从鸡蛋参Codonopsisconvolvulacea的干燥块根中分得个化合物经理化性质和光谱分析分别鉴定为:(E)乙基二十九烯醛(),丙二醇双十七酸酯()豆甾烷醇()α菠甾醇()α菠甾酮()二十五烷()木栓酮()β香树脂醇乙酸酯()和羽扇豆醇乙酯()。其中为新化合物,,,为首次从党参属植物中分得。而从党参、缠绕党参中分离到蒲公英萜醇乙酸酯、蒲公英萜醇、木栓酮。缠绕党参中还分离到齐墩果酸和刺囊酸。王峥涛等首次从党参中分离出倍半萜内酯类化合物苍术内酯和苍术内酯此两种化合物在桔梗科植物中首次报道。通过对不同产地、不同种类的党参中苍术内酯的含量进行对比分析结果显示只有山西黎城产的党参Cpilosula(Franch)Nannf和四川道孚县产的灰毛党参CcanescensNannf中含有少量苍术内酯(分别为)其他地区所产党参均未检测到此成分。因在其他种类中也未检测到苍术内酯因此王峥涛等认为苍术内酯可作为评估党参地道药材的成分(见图)。R=OH苍术内酯(E)乙基二十九烯醛R=H苍术内酯R=Ac蒲公英萜醇乙酸乙酯木栓酮R=OH蒲公英萜醇图萜类化合物结构式甾体类周萍等采用乙醇提取、薄层分离和柱层析方法从明党参中首次分离得到个化合物。根据熔点、紫外、红外、核磁、质谱和元素分析及化学反应分别鉴定为β谷甾醇(βsitosterol)豆甾醇(stigmasterol)和丁二酸。另党参含甾类物质有甾醇、甾苷、甾酮即菠甾醇、α菠甾醇、豆甾烯醇、、豆甾烯、α菠甾醇βD葡萄糖苷、豆甾醇βD葡萄糖苷等。缠绕党参中含豆甾烯醇、、豆甾烯和豆甾烯醇βD葡萄糖苷。羊乳中含α菠甾醇和豆甾烯醇。鸡蛋参的干燥块根中分离到豆甾烷醇、α菠甾醇、α菠甾酮、豆甾醇(见图)。ROHR=Hα菠甾醇R=βDGlcα菠甾醇βD葡萄糖苷ROHR=H豆甾烯醇R=βDGlc豆甾烯醇βD葡萄糖苷图甾体类化合物结构式生物碱类ChangYK等从四叶参根中分离得到了N甲酰哈尔满、去甲哈尔满、甲氧甲酰基咔琳等。党参和缠绕党参的水溶性部分中分离到胆碱及种分子量为、的水溶性生物碱。新疆党参中分离到个脂溶性生物碱党参碱和党参次碱。黄酮类贺庆等对寻甸党参condonopsisxundianensisWangZTetXuGJ的化学成分进行研究通过多次柱层析分离纯化并运用EIMSHNMRCNMR等光谱方法进行结构鉴定。结果分离鉴定了四个黄酮:柯伊利叶素()首楷素()汉黄琴素()和木犀草素()。其中,,三个黄酮均为从党参属首次分离得到。从羊乳和新疆党参的地上部分分离出个黄酮类化合物即芹菜素、芹菜素葡萄糖苷、木樨草素、朝蓟糖苷、木樨草素芸香糖苷及木樨草素半乳糖苷。糖类党参糖类成分主要为菊糖和果糖。据报道从党参中分离到CP、CP、CP、和CP种水溶性杂糖它们均由葡萄糖、果糖、半乳糖、阿拉伯糖、甘露糖、木糖及鼠李糖等按不同比例组成。党参多糖含量较高张兆林等测得纹党参多糖在原植物中含潞党参多糖含量为。有机酸、氨基酸及微量元素文献报道党参中含有机酸:香英兰酸、呋喃甲酸、烟酸及党参酸。党参中至少含铁、锰、锌、硒等种无机元素及种氨基酸其中有赖氨酸、苏氨酸、颉氨酸、蛋氨酸、异亮氨酸等种人体必需氨基酸(见图)。烟酸党参酸图部分有机酸结构式其它成分陈敏等应用气相色谱质谱联用从新疆党参的挥发油中共分离鉴定出丁基苯α蒎烯,壬二烯醛莰烯辛酸乙酯α姜黄烯δ愈创烯正十五烷等种成分。另外还有报道党参、缠绕党参中还含有羟甲基糖醛、甲氧基糖醛、棕榈酸甲酯、脲基甲酸丁酯、丁香醛、邻苯二甲酸双(乙基)己酯、羟基吡啶甲醇(见图)。图棕榈酸甲酯结构式药理作用对中枢系统的作用有文献报道党参具明显的中枢抑制作用。黄屏等给小鼠腹腔注入党参部位后尾静脉注入环己巴比妥mgkg能明显延长环己巴比妥的睡眠时间说明它具有中枢抑制作用。党参提取物给小白鼠灌胃然后观察其对游泳的影响。结果表明能明显提高其游泳能力减缓疲劳的发展。其机制可能与提高其中枢神经系统的兴奋性提高机体活动能力有关故而能减轻其疲乏感。李美子对轮叶党参的抗疲劳作用进行研究发现其具有缩短大鼠骨骼肌收缩的潜伏期增强骨骼肌的收缩力延缓HRT及提高疲劳指数的作用高及中浓度的轮叶党参町明显延长小鼠的负重游泳时间提示轮叶党参酒精提取液的有效成分具有抗疲劳作用。另研究认为四叶参具有良好的镇静、镇痛作用以及抗惊厥作用。对血液系统的作用给兔皮下或灌服党参水浸膏、醇浸膏或党参粉末可使其红细胞数量增加白细胞减少(嗜中性粒细胞增加而淋巴细胞减少)灌服效果最好切除脾脏后红细胞数及血红蛋白量仍有增加但效力明显降低(白细胞数不变)。此时喂以党参和新鲜脾脏增强作用均显著。停喂党参d血液成分又恢复到给药前水平。党参~mgkg时对ADP诱导的兔血小板聚集有明显抑制和解聚作用给兔静脉注射gkg党参注射液能明显降低全血及血浆比黏度和红细胞压积明显抑制体内外血栓形成给冠心病人口服党参口服液ml(g)共d患者血浆血栓素B明显下降。体外试验表明明党参不同提取物能显著延长家兔凝血酶原时间(PT)和凝血酶时间(TT)以甲醇提取物效果最明显P<并可显著抑制ADP诱导的血小板聚集甲醇提取物、水提取物的血小板聚集抑制率分别为和与丹参注射液相当()。体内试验表明明党参甲醇提取物和水煎液均能显著延长小鼠凝血时间提示明党参在防治血管内凝血和血栓形成方面具有一定作用。对心血管系统作用党参注射液能预防和治疗兔及大鼠神经垂体素急性心肌缺血对小鼠异丙肾上腺素心肌缺血也有保护作用。党参、川党参及羊乳提取液经家兔静脉注射有不同的降压作用党参提取液对离体蟾蜍心脏有抑制作用给麻醉猫静注可提高心泵血量而不影响心率并能增加脑及下肢和心脏供血量。静注党参注射液可使晚期失血性休克兔血压明显回升延长存活时间。党参还能改善微循环使羊水导致的兔球结膜微循环障碍在~min内恢复正常。抗突变作用陈建伟等给C小鼠灌胃明党参水提液(gkg)和甲醇提取物(mgkg、mgkg、mgkg)结果表明明党参对环磷酰胺诱发升高的姐妹染色单体互换(SCE)频率具有抑制作用对环磷酰胺诱发升高的微核(MN)频率除mgkg的甲醇提取物外均具有抑制作用。研究认为四叶参的抗突变作用的活性成分是其总皂苷和多糖四叶参总皂苷中、高剂量组可明显抑制由环磷酰胺诱发的小鼠骨髓嗜多染红细胞微核并呈剂量效应关系。体外培养的大鼠淋巴细胞同时用四叶参总皂苷和环磷酰胺处理时DNA损伤细胞明显减少且随总皂苷浓度的升高DNA损伤细胞逐渐减少。在未加表面抗原时低、中、高种剂量的四叶参总皂曹均明显抑制FA和TA回复突变其作用强度随浓度升高而逐渐增强。在加表面抗原后抗突变作用强于未加表面抗原者。人们认为四叶参总皂苷抗突变的作用机制是通过清除内环境中过多的自由基从而保护遗传物质的完整性实现抗突变作用所致。抗氧化作用一项研究表明大鼠灌胃四叶参提取液lmo后大鼠体内的超氧化物歧化酶(SOD)活性明显高于对照组从而使机体清除自由基的能力增强同时机体内脂质过氧化物的产生量也明显降低说明四叶参的摄人不仅增强了对自由基的清除而且能减少机体内自由基的产生。取、mgg四叶参水提液灌胃小鼠次d、、、d后作水迷宫训练到受试第、d时四叶参水提液组小鼠从起点到达终点所需时间明显少于小鼠老年对照组与小鼠青年对照组比较无明显差异故四叶参水提取液能明显降低小鼠脑组织和红细胞及大鼠红细胞中脂质过氧化物含量缩短老年小鼠在水迷宫试验中潜伏期并明显减少错误次数。另外明党参不同提取物对体外大鼠肝匀浆上清液脂质过氧化物生成具有显著抑制作用尤以甲醇提取物抑制最强与对照组比较P<说明明党参有抗脂质过氧化物作用。甲醇提取物和水提取物均可提高高胆固醇血症大鼠体内超氧化歧化酶(SOD)、全血谷胱甘肽过氧化酶(GSHPx)的活性降低血清脂质过氧化物产生丙二醛的含量。抗肿瘤作用给予S肉瘤小鼠、、gkg四叶参多糖灌胃连续d结果表明给予四叶参多糖、gkg的小鼠瘤重明显低于对照组抑瘤率有显著性差异(P<G)前者抑瘤率超过。在用四叶参醇提取物水溶部分进行的淋巴细胞增殖体外实验中采用丝裂霉素作为阳性对照发现四叶参醇提取物个梯度浓度组均能拮抗丝裂霉素所致免疫抑制的淋巴细胞转化率的降低并且呈剂量效应关系说明四叶参醇提取物水溶部分具有增强淋巴细胞免疫的作用且在低浓度时就表现出良好的抑制效果。宫存杞等采用水提醇沉法提取、葡聚糖凝胶G柱层析法纯化HPGFC法鉴定分子量从新疆党参中提取、纯化多糖并进行抗肿瘤活性的检测。分离得到白色粉末状无味溶解于水分子量(Mw)=道尔顿的新疆党参多糖。再用腹水瘤小鼠检测抗肿瘤活性结果证明新疆党参多糖与环磷酰胺合用具有增效作用。保肝、醒酒作用小鼠每日按lmlg体重剂量灌胃乙醇溶液h后,,mgg分别灌胃四叶参提取液连续d。结果显示给小鼠乙醇的同时给予四叶参提取液能有效提高肝组织的谷胧甘肤过氧化物酶活性且高、中剂量组肝脏丙二醛、甘油三酯含量均低于乙醇组所有变化呈剂量效应关系提示四叶参提取液对动物酒精性肝损害有一定预防作用。其作用机制可能是乙醇被吸收后四叶参提取液通过提高谷胱甘肤过氧化物酶活性清除乙醇在肝脏产生的自由基从而保护了肝细胞线粒体膜使线粒体对脂肪酸的氧化分解能力正常进行使肝脏中的甘油三酯含量明显低于乙醇组减轻乙醇对肝脏的损害。四叶参提取液对四氯化碳的肝脏毒性亦有明显的拮抗作用。白雪松等采用观察小鼠翻正反射消失情况证实四叶参具有良好的醒酒作用只是此作用略逊于复方制剂(主要成分为四叶参、葛花和决明子)。其它药理作用补血作用党参的醇、水浸液口服或皮下注射时可使兔的红细胞增加。此外党参液灌注小白鼠胃亦能使红细胞增加血红蛋白显著增加。皮下注射可使白细胞、网织细胞显著增加对环磷酰胺等化疗药物及放射疗法所致白细胞下降亦有治疗作用。抗应激能力作用口服明党参煎液及多糖不仅能显著延长常压下缺氧动物生存时间还能显著延长氰化钾所致的化学性缺氧动物的存活时间及小鼠在高温下存活的实践提示明党参为一种适应原样作用的药物。对胃肠道的调节作用党参皂甙对肠道具调节作用并不同程度的对抗乙酰胆碱、羟色胺组安和氨化钡对肠道的影响。因而党参在临床上补脾胃作用是肯定的。对机体的保护作用党参具有不同程度的镇痛及抗炎作用可明显提高小鼠耐高温作用。对动物活动能力的影响党参和羊乳水提液给小鼠灌胃可延长其反复游泳时间党参作用强于羊乳作用强度与剂量有关。毒性党参毒性极低小鼠腹腔注射的LD为gkg党参碱的LD为~mgkg水煎剂小鼠灌胃LD为gkg。结论综上所述党参属植物主要含有苷类、萜类、甾类、生物碱、黄酮、有机酸、糖类、氨基酸、微量元素及其它化学成分。通过对党参属不同植物进行提取分离纯化得到一定的化合物进而筛选出有活性的有效部位(成分)。从轮叶党参中分离得到的有效成分具有抗疲劳作用从新疆党参中分离出的新疆党参多糖具有抗肿瘤活性四叶参中提取出的总皂苷、多糖具有抗突变活性而四叶参的水提液亦具有抗氧化作用明党参甲醇提取物和水煎液均能显著延长小鼠凝血时间提示明党参在防治血管内凝血和血栓形成方面具有一定作用。这些研究成果充分展示了党参属化学成分与其药理作用间有着重要关系所以对于我们来说对党参属植物进行更深入的研究能有助于我们开发出临床上新的药物从而为中国的中医药学事业做出更大的贡献。参考文献:贵州大戟科鼠李科等个科药用植物资源的研究J贵州科学():韩桂茄贺秀芬杨建红等党参化学成分的研究J中国中药杂志():梁志敏林喆原忠轮叶党参化学成分研究J中国中药杂志():张占军杨小生朱文适等土党参化学成分研究J中草药():贺庆朱恩圆王峥涛等党参的化学成分研究J中国药学杂志():陈巧鸿杨培全刘卫健鸡蛋参的化学研究J中草药():王峥涛等生药学杂志():周萍廖时萱陈海生等明党参化学成分研究J第二军医大学学报():任启生余雄英宋新荣等山海螺化学成分研究J中草药():ChangYK,KimSY,HanBHChemicalstudiesonthealkaloidalconstituentsofcodonopsislanceoaltaJYakhakHoechi,,():郭亚建等北京中医学院学报():贺庆朱恩圆王峥涛等寻甸党参的黄酮类成分研究JJournalofChinesePharmaceuticalScience():CA:张思巨等中草药():王惠康等中草药():陈敏等中草药():郭亚建等北京中医学院学报():黄屏等中草药():李美子轮叶党参对鼠的抗疲劳作用的实验研究J时珍国医国药l():徐惠波孙晓波周重楚等轮叶党参提取物对中枢神经系统的影响J特产研究():王世民等山西医药():宋剑南等中药通报():王开贞等中药通报():王硕成等中西医结合杂志():陈建伟等明党参对凝血时间、血小板聚集的影响J中成药()王开贞等中草药():王开贞等中药通报():庞束祥等西北医学杂志():王筠默上海中医药杂志():刘干中等中西医结合杂志():张守文等哈尔滨中医():王开贞等山东中医学院学报():陈建伟等明党参及其制剂致变和抗变效应中成药研究荟萃(全国首届中成药学术研讨会论文集):韩龙哲韩春姬叶萌等轮叶党参总皂昔对环磷酰胺诱发的小鼠骨髓细胞微核的拮抗作用J延边大学医学学报():韩春姬李莲姬朴奎善等轮叶党参对老年小鼠益智及抗氧化的作用J中药材():吴慧平陈建伟等明党参不同提取物对大鼠肝匀浆上清液生成脂质过氧化物的影响南京中医学院学报():张兆强韩春姬李莲姬等轮叶党参醇提取物对淋巴细胞增殖的影响J中国公共卫生():宫存杞张君赵娟等新疆党参多糖的制备及体内抗肿瘤作用的研究J农垦医学():刘智韩春姬韩颖等轮叶党参水提醇沉物对小鼠酒精性肝损害的保护作用J环境与职业医学():HanEGChoSYEffectofcodonopsislanceolatawaterextractontheactivitiesofantionxidativeenzymesincarbontetrachloridetreatedratsJJKoreonSocFoodSciNutr():白雪松韩春姬李克复方轮叶党参的醒酒作用实验研究J延边大学医学学报():黄泰康李祥等明党参水煎液及多糖的药理研究J中成药():王筠默上海中医药杂志():周丽娟等江西医药():王世民等山西医药():庞束祥等西北医学杂志():

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