兽医药理学——抗菌药
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主要内容
药物的作用机理
药物的分类及其特点
合理使用药物
联合用药及配伍禁忌
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药物
药物——对病原体具有选择性抑制或杀灭作用,而对机体没有或只有轻度毒性。
药物、机体、病原间的相互作用关系
药物
机体 病原体
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病原体
病原微生物(细菌、真菌、病毒、支原体
细菌结构(细胞壁、细胞膜、细胞质、核体)及分类革兰氏阳性(G+)及革兰氏阴性(G-)
药物对病原的作用主要是影响病原体结构和干扰其代谢过程。
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作用机理
抑制细菌细胞壁合成
青霉素类、头孢菌素类、杆菌肽
影响细胞膜的通透性
多肽类(多粘菌素、硫粘菌素)、多烯类(两性霉素、制霉菌素)
抑制细菌蛋白质的合成
氨基糖苷类、四环素类
氯霉素类 大环内酯类、林可胺类
抑制细菌核酸的合成
喹诺酮类、新霉素、利福平
影响叶酸的合成
磺胺类
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抗菌药分类
抗生素类
化学合成药
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抗生素
β-内酰胺类: 青霉素类、头孢菌素类、 β- 内酰 胺酶抑制剂
氨基糖苷类 : 链霉素、阿米卡星、庆大霉素
四环素类 : 土霉素、四环素、金霉素、多西环素
大环内酯类 : 红霉素、泰乐菌素、替米考星、吉他霉素
林可胺类: 林可霉素、克林霉素
多肽类: 杆菌肽、多粘菌素、粘菌素
其他抗生素: 泰妙菌素
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1、 β-内酰胺类
青霉素类
1)天然青霉素(青霉素、长效青霉素)
杀菌力强、毒性低、价格低廉,但存在抗菌谱窄,易被胃酸和β-内酰胺酶水解破坏,金黄色葡萄球菌易产生耐药等
2)半合成青霉素
耐酸、耐酶、广谱、抗绿浓杆菌等特点
青霉素V、苯唑青霉素、氯唑青霉素、氨苄青霉素、阿莫西林、羧苄青霉素
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头孢菌素类
杀菌力强、抗菌谱广、毒性小、过敏反应少,耐酸、耐酶等特点。
第一代 头孢氨苄、头孢唑啉
第二代 头孢西丁
第三代 头孢曲松、头孢噻呋、
第四代 头孢吡亏
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β-内酰胺酶抑制剂
克拉维酸
舒巴坦
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2、氨基糖苷类
1)有机碱,碱性环境中抗菌作用增强
2)内服吸收很少,注射给药吸收迅速
3)抗菌谱较广,革兰氏阴性
4)不良反应(听觉、肾脏、神经肌肉)
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链霉素:极易产生耐药性,抗结核杆菌作用最强
庆大霉素:抗菌活性最强,对耐药金葡菌、绿脓杆菌、支原体
卡那霉素
丁胺卡那霉素:半合成
新霉素:毒性最大,禁用于注射给药,蛋鸡产蛋鸡禁用
大观霉素:对支原体有作用,蛋鸡产蛋鸡禁用
安普霉素:对密螺旋体、支原体有效
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3、四环素类
广谱抗生素
对革兰氏阳性菌、阴性菌、螺线体、立克次氏体、支原体、衣原体、原虫等均可产生抑制作用。
天然和半合成
二重感染
交叉耐药性
抗菌活性 米诺环素>多西环素>美他环素>金霉素>四环素>土霉素
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土霉素:碱性环境中易失效,不宜与含多价金属例子的药品或饲料、乳制品共服。
四环素:对革兰氏阴性杆菌作用较好,对革兰氏阳性菌效力比及金霉素
金霉素:与土霉素相似,但对耐青霉素的金葡菌疗效优于土霉素和四环素
四环霉素:内服吸收迅速 毒性最小 抗菌活性强于土霉素及四环素。
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4、氯霉素类
氯霉素:主要用于肠道感染,碱性容易中易破坏,内服吸收良好,对革兰氏阴性菌的作用强于阳性菌,尤其对沙门氏菌作用最强,抑制骨髓造血机能及记忆性免疫应答。
甲砜霉素:抗菌谱、抗菌活性等与氯霉素相似,不产生再生障碍性贫血,但可一直红细胞、白细胞及血小板生成,程度轻
氟苯尼考:动物专用光谱抗生素,抗菌谱与氯霉素相似,抗菌活性优于氯霉素及甲砜霉素,不引起骨髓抑制或再生障碍性贫血,但有胚胎毒性,妊辰动物禁用。
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5、大环内酯类
红霉素:内服吸收良好,抗菌谱与青霉素相似,但作用如青霉素,对支原体、立克次氏体、螺旋体也有效,与其他类抗生素无交叉耐药,同类药物有交叉耐药,毒性低,但刺激性强。
泰乐菌素:畜禽专用抗生素,对支原体有较强的抑制作用,有促生长作用,不能与聚醚类抗生素合用。蛋鸡产蛋鸡禁用。
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替米考星:半合成畜禽专用抗生素,内服及皮下注射吸收快,但不完全,广谱抗菌作用,对胸膜肺炎放线菌、巴氏杆菌及畜禽支原体比泰乐菌素有更强的抗菌活性,对心脏有毒作用,禁止静注。
吉他霉素:抗菌谱与红霉素相似,但活性较弱,对大多数耐青霉素和红霉素的金葡菌有效,且效力强于红霉素。可作饲料添加剂,促进生长和提高饲料转化率。
螺旋霉素:主要用于防治葡萄球菌感染和支原体病,可作饲料添加剂。
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6、林可胺类
林可霉素:内服吸收不完全,肌注吸收良好,抗菌谱与大环内酯类相似,对革兰氏阴性菌无效,用于敏感的革兰氏阳性菌,尤其是金葡菌、链球菌、厌氧菌的感染,以及畜禽支原体。
克林霉素:内服吸收好,达峰时间快,抗菌作用、应用与林可霉素相同,但抗菌效力比林可霉素强4-8倍。
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7、多肽类
多粘菌素:酸性溶液中稳定,内服不吸收,对革兰氏阴性菌有较强的抗菌活性,尤其对绿脓杆菌有强大的杀菌作用,与其它抗菌素之间无交叉耐药,但与粘菌素之间有交叉耐药。
杆菌肽:性质稳定,内服不吸收,对革兰氏阳性菌杀菌作用,抗菌作用不受环境中脓、血、坏死组织或组织渗出液影响。锌盐可作饲料添加剂。
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8、其他类
泰妙菌素:内服生物利用度高,抗菌谱与大环内酯类相似,禁止本品与聚醚类抗生素作用。
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化学合成药
磺胺类药物
磺胺药(SM2、SD、SMM)、磺胺增效剂(TMP、 DVP)
喹诺酮类药
恩诺沙星、氟哌酸、环丙沙星
喹恶啉类
痢菌净、喹乙醇
其他类
硝基呋喃、硝基咪唑
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1、磺胺类及其增效剂
抗菌谱广、性质稳定、使用方便,价格低廉,不消耗粮食,国内能大量生产等
磺胺类药物
氨苯磺胺(SN)、磺胺嘧啶(SD)、磺胺二甲嘧啶(SM2)、磺胺甲恶唑(SMZ)、磺胺对甲氧嘧啶(SMD)、磺胺间甲氧嘧啶(SMM)、磺胺地索辛(SDM)、磺胺多辛(SDM‘)
磺胺增效剂
甲氧苄啶(TMP)、二甲氧苄啶(DVD)
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磺胺类
作用机理:与对氨基苯磺酸竞争二氢叶酸合成酶,抑制二氢叶酸的合成
内服易吸收性:SM2>SDM’>SN >SD
广谱慢作用抑菌药,对G+及G-有效,对衣原体及某些原虫也有效,但对螺线体、立克次氏体、结核杆菌无效。
抗菌作用强弱:SMM >SMZ >SD >SDM >SM2 >SDM' >SN
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全身感染:SD、SM2、SMZ、SMD、SMM、SDM ‘一般与TMP合用,提高疗效,缩短疗程。
肠道感染:常与DVD合用以提高疗效
泌尿道感染:SMM、SMD、SM2可与TMP合用
原虫感染:SQ、磺胺氯吡嗪、SM2、SMM、SDM
局部软组织或创面感染:外用磺胺药
其他:脑部细菌感染选用SD等
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预防磺胺药的不良反应:
充分饮水
选用疗效高、作用强、溶解度大、乙酰化率第的磺胺药
与碳酸氢钠同服
蛋鸡产蛋鸡禁用
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增效剂
作用机理:抑制二氢叶酸还原酶,阻止二氢叶酸被还原成四氢叶酸
TMP:抗菌谱广,与磺胺类相似而效力较强,内服易吸收
DVD:比TMP弱,内服吸收很少
1:5比例与磺胺药合用,提高疗效,缩短疗程。
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2、喹诺酮类
抗菌谱广,对G+、G-、绿脓杆菌、支原体、衣原体等均有作用
杀菌力强
吸收快、体内分布广
抗菌作用独特,与其他抗菌药无交叉耐药
使用方便、不良反应小
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作用机理:抑制DNA回旋酶,干扰DNA复制是细菌死亡。
不良反应:对负重的软骨组织有不良影响;损伤尿道;胃肠道反应;中枢神经反应;肝细胞损害。
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恩诺沙星:光谱杀菌,对支原体有特效
氟哌酸:主要用于敏感菌引起的消化系统、呼吸系统、泌尿道感染及支原体病等的治疗
环丙沙星:对G-的抗菌活性是喹诺酮类最强的一种
达氟沙星
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3、喹恶啉类
痢菌净:抑制DNA合成,广谱抗菌,对G- 的作用强于G+,对密螺旋体有特效。
喹乙醇:抗菌促生长。
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合理用药
1)及早发现,并准确诊断
2)准确选药
3)选择合适给药途径及剂量
4)选择合适的疗程
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联合用药目的
1)产生协同作用,提高抗菌效果,增强对重症感染或耐药性致病菌的疗效。
2)扩大抗菌谱,使严重的混合感染获得及早有效的控制。
3)降低毒性反应。
4)防止可延缓耐药性的产生。
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配伍禁忌
两种以上药物混合使用或药物制成制剂时,可能发生体外的相互作用,出现使药物中和、水解、破坏失效等物理反应,这时可能发生混浊、沉淀、产生气体及变色等外观异常的现象,称配伍禁忌。现把药物相互使用时,如药理作用相抵触,出现药效降低,也称为配伍禁忌。
药理性(疗效性) 化学性 物理性
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抗菌药物的分类
根据药物作用特性及机理,将药物分为以下四大类:
Ⅰ类——繁殖期或速效杀菌剂(作用于细胞壁)
青霉素类、头孢菌素类、喹诺酮类(作用于DNA螺旋酶)。
Ⅱ类——静止期或慢效杀菌剂(抑制蛋白质的合成)
氨基苷类、多粘菌素类、喹诺酮类(作用于DNA螺旋酶)。
Ⅲ类——速效抑菌剂(抑制蛋白质的合成)
氯霉素类、大环内脂类、四环素类、林可霉素。
Ⅳ类——慢效抑菌药(抑制叶酸代谢)
磺胺类、TMP、DVD。
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抗菌药之间的配伍
1)Ⅰ类(繁殖期杀菌药)+Ⅱ类(静止期杀菌药):协同作用
2)Ⅰ类(繁殖期杀菌药)+Ⅲ类(速效抑菌药):拮抗作用 少数例外
3)Ⅰ类(繁殖期杀菌药)+Ⅳ类(慢效抑菌药):无关作用
4)Ⅱ类(静止期杀菌药)+Ⅲ类(速效抑菌药):协同作用 但氯霉素类不配氨基苷类(链霉素、庆大霉素等)、喹诺酮类(沙星类等)
5)Ⅱ类(静止期杀菌药)+Ⅳ类(慢效抑菌药):协同或相加作用
6)Ⅲ类(速效抑菌药)+Ⅳ类(慢效抑菌药):相加作用
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联合用药
青霉素类:与氨基糖苷类呈协同作用,但剂量应平衡;和多粘菌素、丙磺舒有协同作用。青霉素类与四环素、氯霉素、大环内酯类药物呈一定程度的拮抗作用,尽量避免联合用药
氨基糖苷类:与青霉素类有协同作用,磺胺增效剂可增强本类药物的作用;不可与同类氨基糖苷类药物及多粘菌素同时使用。
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四环素类:可与同类药物及非同类药物泰乐菌素、泰妙菌素、TMP及氯霉素类有协同作用;碱性电解质及多价金属离子影响本品的吸收。
氯霉素类:与强力霉素、土霉素等有协同作用,与与林可霉素、红霉素、青霉素类具拮抗作用。
大环内酯类:与新霉素、庆大霉素及氟苯尼考有协同作用,与林可霉素、氯霉素、四环素等有拮抗作用。
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林可胺类:与庆大霉素、新霉素、壮观霉素有协同作用,与青霉素类有拮抗作用。
多粘菌素:与青霉素类、喹诺酮类、四环素类及增效磺胺药有协同作用;与新霉素、庆大毒性增强。
喹诺酮类:与青霉素类、头孢类、氨基糖苷类及TMP有协同作用,与四环素类、氯霉素类及红霉素类疗效降低。
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后面内容直接删除就行
资料可以编辑修改使用
资料可以编辑修改使用
资料仅供参考,实际情况实际分析
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