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鱼腥草的化学成分及药理作用研究进展1.doc

鱼腥草的化学成分及药理作用研究进展1

足各齐待122
2017-12-10 0人阅读 举报 0 0 暂无简介

简介:本文档为《鱼腥草的化学成分及药理作用研究进展1doc》,可适用于综合领域

鱼腥草的化学成分及药理作用研究进展鱼腥草的化学成分及药理作用研究进展姜韵卢燕陈道峰复旦大学药学院上海()Email:luyanfudaneducn摘要:鱼腥草为传统清热解毒中药也是一种不可多得的药食两用资源含挥发油、黄酮、生物碱、多糖等化学成分具有抗菌、抗病毒、抗炎、调节免疫、抗氧化等作用。近年来鱼腥草在防治SARS、流感等方面表现出较强的优势和开发潜力。本文对鱼腥草化学及生物活性的有关文献资料进行了综述为鱼腥草的深入研究与开发利用提供参考。关键词:鱼腥草化学成分药理作用(引言、猪鼻孔、九莲草等为三白草科蕺菜属植鱼腥草又名侧耳根、臭根草、鱼鳞草物蕺菜HouttuyniacordataThunb的干燥地上部分性辛味微寒归肺经具有清热解毒、消痈排脓、利尿通淋等功能用于治疗肺痈吐脓、痰热喘咳、热淋、热痢、痈肿疮毒等症主要分布于我国中部、东南部及西南各省。在当前甲型HN流感全球蔓延的形势下清热解毒等中药越来越受到人们的广泛关注。鱼腥草在年曾被国家中医药管理局推荐为用于防治重症非典型性肺炎(SARS)的种中药之一在临床应用中显著地改善了患者的免疫能力同时毒副作用也较小版《人禽流感诊疗方案》的基本方药中也包括鱼腥草药理研究表明其对多种流感病毒具有较强的抑制作用临床上对于肺炎、急性上呼吸道感染等感染性疾病具有明显疗效已被国家卫生部正式确定为“既是药品又是食品”的极具开发潜力的资源之一。本文就近年来鱼腥草化学成分及药理作用的研究概况作一综述。化学成分的研究挥发油不同学者从多方面研究了鱼腥草挥发油已鉴定出了多种化学成分其中癸酰乙醛(decanoylacetaldehyde)、甲基正壬酮(methylnnonylketone)、月桂醛(laurinaldehyde)等为抗菌、抗病毒的主要药效成分癸酰乙醛与月桂醛还是该植物特殊气味的主要来源。鱼腥草中的其他挥发油成分还包括丁香烯(caryophellene)、,按叶素(,cineol)、柠檬烯(limonene)、α蒎烯(αpinene)、芳樟醇(linalool)、龙脑醇乙酸(bornylacetate)、罗勒烯(ocimene)、月桂烯(myrcene)及邻、对、间苯甲酚(o,m,pcresol)等。现人工合成了其中主要成分癸酰乙醛的亚硫酸加成物称为合成鱼腥草素克服了癸酰乙醛易聚合不稳定的缺点可供药用。研究表明鱼腥草挥发油的含量、种类等与采收季节、提取工艺、采集居群等因素相关。茎、叶、花不同部位的挥发油成分种类相近但含量有明显差异分别为:茎叶花。各产地人工栽培的鱼腥草挥发油中甲基正壬酮、松油醇、癸酸、蒎烯、龙脑醇乙酸等主要成分的总含量基本一致但在穗产及清远产的鱼腥草未检出抗菌活性成分癸酰乙醛。本课题得到高等学校博士学科点专项科研基金(新教师基金)项目()、国家自然科学基金()和上海市科委中药现代化专项基金(DZ)的资助。OOOCHH甲基正壬酮(undecanone)α蒎烯(pinene)癸酰乙醛(decanoylacetaldehyde)黄酮鱼腥草含有槲皮素(quercetin)、槲皮苷(quercitrin)、金丝桃苷(hyperin)、阿福豆苷(afzerin)、芦丁(rutin)、异槲皮苷(isoquercitrin)、瑞诺苷(reynoutrin)等以及广寄生苷(avicularin)、槲皮素OβD半乳糖OβD葡萄糖苷(quercetinOβDgalactosideOβDglucopyranoside,A)、槲皮素OαD鼠李糖OβD葡萄糖苷(quercetinOαLrhamnopyranosylOβDglucopyranoside,B)、山奈酚OβDαL吡喃鼠李糖()吡喃葡萄糖苷(kaempferolOβrobinobinoside,C)等黄酮类成分含量约为~其中以槲皮素含量最高且具有抗炎、抗过敏等作用。quercetin:R=OH,R=OH,OHquercitrin:R=OHR=Rha,R=OH,R=HR=Gal,R=OH,hyperin:R=OHR=Rha,R=H,afzelin:ROR=Hrutin:RR=αLrha()βDglc,R=OH,R=OHisoquercitrin:R=Glc,R=OH,R=OHreynoutrin:R=xyl,R=OH,R=OHavicularin:R=Ara,R=OH,R=OHRA:R=Gal,R=glc,R=OHOHOR=Rha,R=glc,R=OHB:C:R=αLrha()βDglc,R=OH,R=H生物碱鱼腥草中所含生物碱种类较多主要有阿朴啡类生物碱:头花千金藤二酮(cepharadioneB,)、去甲头花千金藤二酮(norcepharadioneB,)和氯去甲基头花千金藤二酮B(chloramethylcepharadioneB,)吡啶类生物碱:马兜铃酸内酰胺B(aristolactamB,)、马兜铃酸内酰胺A(aristolactamA,)和胡椒内酰胺(piperolactamA,)另外还包括壬基癸酰吡啶(nonyldecanoylpyridine,)、,二癸酰吡啶(,didecanoylpyridine,)、,二十二烷酰基壬基,二氢吡啶(,didodecanoylnonyl,dihydropyridine)、癸酰基壬基十二烷酚基,二氢吡啶(decanoylnonyldodecanoyl,dihydropyridine)、,,三癸酰基苯(,,tridecanoylbenzene)、二氢吡啶(dihydropyridine)、蕺菜碱(cordarine)以及个同分异构体:顺、反N(羟基苯乙烯基)苯甲酰胺(transcisN(hydroxystyryl)benzamide)。OOORRHONHRNR(CH)CHRRRRN:R=R=OCH,R=CH,R=H:R=OH,R=OCH:R=CH(CH),R=CO(CH)CH:R=R=OCH,R=R=H:R=R=OCH:R=H,R=CO(CH)CH:R=R=OCH,R=H,R=Cl:R=OCH,R=OH酚类化合物鱼腥草中发现的酚类化合物主要有,二羟基苯甲酸(,dihydroxybenzoicacid)、羟基苯甲酸甲酯(hydroxybenzoicacidmethylester)、绿原酸(chlorogenicacid)、根皮素OD葡萄糖以及绿原酸甲酯(chlorogenicmethylester)、羟基’(βD葡萄糖)亚丁基,,三甲基环己稀醇{(E)hydroxy’(βDglucopyranosyloxy)butylidene,,trimethylcyclohexenlone}、(,二羟基)苯乙基βD葡萄糖苷βD–glucopyranoside,(,dihydroxyphenyl)ethyl、对羟基苯乙醇βD葡萄糖苷(phydroxyphenethylβDglucoside)和βD葡萄糖羟基苯甲酸(βDglucopyranosyloxy)hydroxybenzoicacid等。多糖类化合物鱼腥草水溶性多糖对羟自由基和超氧自由基具有明显的清除作用含量为~主要由葡萄糖、果糖、阿拉伯糖、半乳糖、木糖、鼠李糖等组成。其他类成分鱼腥草中尚含有一些有机酸及脂肪酸:棕榈酸、亚油酸、硬脂酸、油酸、癸酸、十烷酸、辛酸等氨基酸:谷氨酸、天门冬氨酸、异亮氨酸、亮氨酸等甾醇:豆甾醇、菜豆醇、β谷甾醇、菠菜甾醇维生素:维生素B、维生素B、维生素C以及铁、锰等微量元素和氯化钾、硫酸钾等无机盐成分。药理作用研究抗菌作用鱼腥草中的癸酰乙醛为抗菌的有效成分对卡他球菌、溶血性链球菌、流感杆菌、肺炎双球菌和金黄色葡萄球菌有明显的抑制作用。癸酰乙醛的同系物对革兰氏阳性菌和阴性菌的细胞膜功能(通透性、脂质流动性和蛋白质形成)有一定的抑制作用其起效浓度为µgml。鱼腥草的甲醇提取物对于蜡样芽胞杆菌、金黄色葡萄球菌具有一定的抑制作用其抑制区域直径分别达到了和mm而对于单核细胞增多性李司忒氏菌、大肠杆菌和鸭沙门氏菌的抑制作用不明显抗菌作用的强度可能也和酚类化合物的含量有关。鱼腥草多糖提取物对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的抑制作用较强最小抑菌浓度(MIC)为mgml对变形杆菌和枯草芽孢杆菌的抑菌作用较弱MIC为mgml。鱼腥草的水提物在mgml的浓度下即可显著减小AsacchariM和CfunicolaM这两种真菌菌株直径其的甲醇提取物在浓度为mgkg时可完全抑制这两种菌株。抗病毒作用鱼腥草在抗流感病毒方面具有明显优势。鱼腥草非挥发油部分腹腔注射、灌胃预防给药后对感染流感病毒FM的小鼠有明显的治疗作用但挥发油部分没有效果。µgml和µgml的槲皮素鼠李糖对于流感AWS病毒的抑制率分别为和其机制可能是该化合物影响了由病毒引起的细胞病变(CPE)、减少了病毒mRNA合成但并不作用于病毒颗粒。鱼腥草注射液在体外细胞实验中具有抑制甲型流感病毒及抗靶细胞凋亡作用。进一步研究表明鱼腥草注射液可抑制甲型流感病毒核蛋白基因的表达鱼腥草抗流感的分子机制可能是阻断了靶细胞配体分子和破坏核糖核蛋白的形成。鱼腥草蒸馏液对于型单纯疱疹病毒(herpessimplexvirustype)以及HIV具有直接的抑制作用同时对宿主没有毒性。也有研究证明鱼腥草水提物对于型单纯疱疹病毒(herpessimplexvirustype)具有较强的抑制作用。鱼腥草注射液(河南信阳大别山制药厂)对出血热病毒(EHFV)也有一定的抑制作用。鱼腥草中抗猪流行性腹泻病毒的活性组分主要为正己烷部位(IC=µgml)和乙酸乙酯部位(IC=µgml)槲皮素鼠李糖活性极强(IC=µgml)洋芹素和槲皮素也具有一定的抗该病毒活性(IC=µgml和µgml)。槲皮素鼠李糖也能在一定程度上抑制相关病毒TGEV和PRCV(IC=µgml和µgml)。proµgml及以上浓度的鱼腥草水提物可显著抑制SARSCoVC样蛋白酶(CL)的活性剂量达到µgml时抑制率可达到。µgml浓度的鱼腥草水提物能显著地降低RNA依赖性RNA聚合酶(RdRp)活性在浓度为µgml时RdRp活性可下降至。抗炎作用鱼腥草素能显著抑制巴豆油、二甲苯所致小鼠耳肿胀对HAc所致腹腔毛细血管通透性增高也有明显的抑制作用灌胃给药还可以减少醋酸所致的小鼠扭体反应延长镇痛反应潜伏期拮抗甲醛致痛作用。鱼腥草乙醇提取物对于由短小棒状杆菌(Propionibacterium一定的抑制效果(IC=µgml)。机制研究发现鱼腥草醇提物可acnes)引发的炎症具有减少活性氧簇(ROS)的释放、抑制前炎症细胞因子(TNFα)的生成。口服mgkg槲皮素可抑制角叉菜、糊精、组胺、羟色胺和缓激肽诱导的大鼠后爪水肿并呈剂量依赖关系mgkg可抑制热水诱导的烫伤肿表明槲皮素对急性炎症具有抑制作用。环氧合酶(COX)是催化花生四烯酸(AA)生成一系列前列腺素和血栓素反应的重要酶系。鱼腥草的己烷和氯仿提取物对COX有很强的抑制活性浓度mgL的提取物可达到以上的抑制率从鱼腥草中活性导向分离得到的,二氢阿朴酚对COX具有较好的抑

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