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药剂学讲义yjx_jy0501.doc

药剂学讲义yjx_jy0501

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2018-09-05 0人阅读 举报 0 0 0 暂无简介

简介:本文档为《药剂学讲义yjx_jy0501doc》,可适用于医药卫生领域

执业药师资格考试辅导  药剂学                         第五章 栓 剂一、概述  (一)栓剂的概念与特点  栓剂系指药物与适宜基质制成腔道给药的固体制剂  栓剂的特点:  栓剂应有适宜的硬度和韧性无刺激性  引入腔道后在体温条件下应能熔融、软化或溶解且易与分泌物混合逐渐释放药物  栓剂可作为局部治疗通常将润滑剂、收敛剂、局麻剂、甾体、抗菌药物制成栓剂起通便、止痛、止痒抗消炎作用。  全身作用的栓剂可避免肝脏首过效应。  (二)栓剂的种类  种类:按其使用腔道不同可分为:直肠栓、尿道栓、鼻用栓、耳用栓等其形状与重量各不相同。  (三)质量要求  药物与基质应混合均匀外形完整、光滑、无刺激性  进入腔道后应能融化软化或溶解并与分泌液混合逐渐释放药物产生局部与全身作用  有适宜的硬度便于包装、储存与使用。    二、栓剂基质  (一)基质的质量要求:  室温时具有适宜的硬度塞入腔道时不致变形或碎裂在体温下易软化融化或溶解  与药物混合后不起反应不影响主药的作用与含量测定  对粘膜无不良影响(刺激、毒性、过敏)。局部作用栓剂应缓慢释药全身作用栓剂应快速释药  基质性质稳定贮藏过程中不发生理化性质变化不易霉变等  具有润湿或乳化性质能容纳较多的水  适用于热熔法及冷压法制备栓剂  油性基质的酸价应在以下皂化价应在~之间碘价低于熔点与凝固点之差要小。  重点关注项目:  来源及化学组成熔点固化点皂化价酸价碘价水值。  (二)油性基质  可可豆脂:  ()天然产物化学组成为脂肪酸甘油酯无刺激性可塑性好在体温下迅速熔化  ()具有多晶型(αββ′γ)加热与冷却速度快结晶转型熔点降低故使用时应缓慢加热至的可可豆脂熔化让余热使其全部熔化以防止晶型转化降低熔点  ()每g可可豆脂可吸收~g的水分(可可豆脂的水值)。  各种半合成或全合成脂肪酸酯(椰油酯、棕榈酸酯、硬脂酸丙二醇酯)  (三)水溶性基质  甘油明胶:  ()塞入腔道后可缓慢溶于分泌物中延长药物的疗效。  ()常用量为水:明胶:甘油=::其溶出速度与甘油、明胶、水的用量有关。  ()易霉变应加入抑菌剂不能与鞣酸、重金属盐等配伍。  聚乙二醇(PEG):  ()低熔点基质:PEG∶PEG(∶)  ()高熔点基质:PEG∶PEG(∶)  ()为避免刺激性可加入的水  ()不能与银盐、鞣酸、氨替比林、奎宁、水杨酸、乙酰水杨酸、苯佐卡因、氯碘喹啉、磺胺类配伍。水杨酸使其软化乙酰水杨酸与其形成符合物巴比妥钠等许多药物可在聚乙二醇中析出。  非离子型表面活性剂类  聚氧乙烯()单硬脂酸酯类(Myri)与泊洛沙姆(Poloxamer)。  (四)附加剂  表面活性剂:增加药物的亲水性  抗氧剂:抗氧化作用  防腐剂:含水性溶液的栓剂的防腐抑菌  硬化剂:加入白蜡、鲸蜡等调节硬度  乳化剂:乳化作用  着色剂:着色  增稠剂:常用氢化植物油、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸铝等  吸收促进剂:非离子表面活性剂等    三、栓剂的作用及影响药物吸收的因素  (一)栓剂的作用及其特点  局部作用  全身作用:栓剂的全身作用主要是通过直肠给药。栓剂引入直肠的深度愈小(距肛门处约cm)药物在吸收时不经过肝脏的量愈多一般为总给药量的~。此外直肠淋巴系统对药物有很好的吸收。  全身作用栓剂的作用特点:  ()药物不受胃肠pH或酶的破坏  ()对胃有刺激的药物可用直肠给药  ()药物从直肠吸收可避免口服时受肝脏对药物首过作用破坏还可以减少药物对肝脏的毒性和副作用  ()直肠吸收比口服干扰因素少  ()栓剂的作用时间比一般口服片剂长  ()对不能或不愿吞服药物的患者或儿童直肠给药比较方便  ()对伴有呕吐的患者是一种有效的用药途径。  以速释为目的的栓剂有:中空栓剂、泡腾栓剂。  以缓释为目的的栓剂有:渗透泵栓剂、微囊栓剂、凝胶栓剂。  即有速释又有缓释部分的双层栓剂。  (二)影响药物吸收的因素  生理因素:  ()用药部位不同影响药物的吸收与分布。距肛门约cm处则﹪﹪的药物不经门肝系统可避免首过作用。  ()直肠液的pH值且无缓冲能力直肠液的pH是由进入直肠的药物决定的。  ()直肠内无粪便存在有利于药物的吸收。药物在直肠保留时间越长吸收越完全。  药物的理化性质:  ()溶解度:水溶性大的药物吸收较多,难溶性的药物可用其溶解度大的盐类或衍生物制成油溶性基质的栓剂。  ()粒径:混悬型栓剂药物的粒径小有利于吸收因此应将药物微粉化。  ()脂溶性与解离度:脂溶性好、不解离的药物最易吸收弱酸性药物pKa﹥弱碱性药物pKa﹤吸收均较快但弱酸性药物pKa﹤弱碱性药物pKa﹥吸收则慢而药物的解离度与溶液的pH有关故降低酸性药物的pH或升高碱性药物的pH均可增加吸收。  基质与附加剂  全身作用栓剂要求药物在腔道内能从基质中迅速释放、扩散、吸收实验证明基质的溶解特性与药物相反时有利于药物的释放增加吸收。即水溶性药选择油溶性基质、脂类或脂溶性选择水性基质释药快则吸收快。  另外加入表面活性剂可促进吸收不同的表面活性剂促进吸收的程度是不同的如以乙酰水杨酸为模型药以半合成的脂肪酸酯为基质分别加入几种表面活性剂制成栓剂由动物体内生物利用度数据证明促进吸收的顺序为十二烷基硫酸钠()>聚山梨酯>十二烷基硫酸钠()>司盘>烟酸乙酯。  四、栓剂的制备  (一)处方设计应考虑的问题  用药目的(全身与局部作用)  药物(可行性):通常栓剂的剂量是口服剂量的~倍。  基质的选用  局部作用栓剂应选用熔化、液化慢释药慢、药物不被吸收的基质如甘油明胶。  全身作用栓剂水溶性药选用油溶性基质脂类或脂溶性选择水性基质释药快则吸收快。  置换价:是指药物的重量与同体积基质重量的比值为该药物的置换价。计算公式为:                 f=W﹝G(MW)﹞  式中:M:含药栓的平均重量W:每个含药栓的平均含药重量(M-W):含药栓中基质的重量G:纯基质栓的平均栓重量f:置换价。  置换价的测定方法:取基质作空白栓剂称得平均重量G另取基质与药物制成栓剂称得含药栓的平均重量M每个含药栓的平均含药重量W代入上式可得置换价f。  用置换价可方便的计算出这种含药栓所需要的基质的重量x  x=(GWf)n  n表示欲制备栓剂的数量。  例:制备g的鞣酸肛门栓枚肛门栓的模型一般为g鞣酸的置换价所以此处方中可可豆脂的重量(x)为:  x=(GWf) n=(–)×=g  (二)制备方法  主要有冷压法、热熔法  药物与基质的混合方法  ()油性药物直接加入基质使之溶解药量大时可加入适量的蜂蜡、石蜡等调节熔距  ()水溶性药物如生物碱等可加少量水制成溶液用适量羊毛脂吸收后再与油性基质混合均匀  ()不溶于油、水或甘油药物制成粉末再与基质混匀。  热熔法:应用最广泛的方法  冷压法:主要应用于油性基质  五、栓剂的质量评价  (一)质量检查项目与方法  (一)重量差异:取样量粒超出限度的不得多于一粒并不得超出限度一倍。  限度:平均粒重(g)重量差异限度(﹪)            ±     ~    ±            ±  (二)融变时限:取样量粒、测定温度℃±℃油性基质分内全部融化或软化变形或触压时无硬心水性基质分内全部溶解。  (三)微生物限度  直肠给药栓剂:  细菌数:每g不得过个  霉菌与酵母菌数:每g不得过个  金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、大肠埃希菌:每g不得检出  阴道给药栓剂:  细菌数:每g不得过个  霉菌与酵母菌数:每g不得过个  金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌:每g不得检出  (四)体外溶出与体内吸收试验  体外溶出速度试验  体内吸收试验      第页

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