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药理学讲义ylx_jy0501.doc

药理学讲义ylx_jy0501

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2018-09-05 0人阅读 举报 0 0 0 暂无简介

简介:本文档为《药理学讲义ylx_jy0501doc》,可适用于医药卫生领域

执业药师资格考试辅导  药理学                         第五章 抗菌药物概论第一节 抗菌药物的常用术语  大纲要求:  抗菌谱、抗菌活性、化疗指数和抗菌后效应及其在药物治疗中的意义  一、抗菌药物概述P~  化学治疗 病原微生物、寄生虫及肿瘤细胞所致疾病的药物治疗统称化学治疗。  抗菌药物 对细菌具有抑制或杀灭作用。  抗生素 指某些微生物产生的具有抗病原体作用和其他活性的一类物质。  抗菌谱(窄谱、广谱) 每种药物抑制或杀灭病原菌的范围。  抗菌活性 每种药物抑制或杀灭病原菌的能力。   最低抑菌浓度(MIC) 最低杀菌浓度(MBC)  抑菌药 仅有抑制病原菌生长繁殖而无杀灭作用的药物。  杀菌药 不仅能抑制而且能杀灭病原菌的药物。  化疗指数LDED 安全系数LDED 安全界限LDED  抗菌后效应(PAE)当抗菌药物与细菌接触一段时间后药物浓度逐渐降低低于最小抑菌浓度或药物全部排出以后仍然对细菌的生长繁殖继续有抑制作用此种现象称为抗菌后效应。  第二节 抗菌药物的主要作用机制  大纲要求:   ●抑制细胞壁合成   ●抑制细胞膜功能   ●抑制或干扰细菌蛋白质合成   ●抑制核酸合成  病原微生物   ●原核细胞型微生物   细菌、衣原体、支原体、立克次体、放线菌   ●真核细胞型微生物   真菌  细菌的基本结构:  细胞壁、细胞膜、细胞质、核质、核糖体  ●细胞壁   INCLUDEPICTURE"mediakkcjyimagesjzgif"*MERGEFORMAT  ●细胞膜   脂质双层镶嵌多种蛋白质和少量多糖  ●细胞质   核糖体(核蛋白体):蛋白质合成场所     抗菌药的作用机制P  第三节 细菌的耐药性  大纲要求:  耐药性的产生、分类及产生机制  一、耐药性的种类  固有耐药性 染色体介导的代代相传的天然耐药性。  获得性耐药性 多由质粒介导也可由染色体介导当微生物接触抗菌药物后通过改变自身的代谢途径从而避免被药物抑制或杀灭。  二、耐药性产生机制P  产生灭活酶 产生多种多样灭火酶改变药物的结构使药物失去抗菌作用。  改变靶部位 抗菌药物对细菌的原始作用靶点称为靶部位。若此部位发生结构或位置改变则药物不能与靶部位结合细菌可产生耐药性。  增加代谢拮抗物  改变通透性细菌通过各种途径使药物不易进入菌体细胞外膜而对青霉素等有天然屏障作用。  加强主动外排系统大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、空肠弯曲杆菌等均有主动外排系统。经其外排引起耐药的抗菌药物有四环素、氟喹诺酮类、大环内酯类、氯霉素和β内酰胺类。  其他  ()对氟喹诺酮类抗菌药物产生耐药的肠杆菌、假单胞菌等是由于拓扑异构酶Ⅱ的结构改变所致。  ()对利福霉素类药物产生耐药的肠球菌、链球菌、肠杆菌、假单胞菌等的耐药是由于降低了RNA聚合酶的亲和力。  ()耐红霉素的大肠杆菌中都存在红霉素酯酶其能酯解红霉素的大环内酯结构。  第四节 抗菌药物的合理应用  大纲要求:  合理应用的基本原则  联合用药的目的、指征、协同作用及拮抗作用  抗菌药物的滥用  一、合理应用抗菌药的基本原则  明确病因针对性选药:  根据感染部位、菌种选择敏感的抗菌药  药动学特征  时间依赖性抗菌药物 头孢菌素类、大环内酯类  浓度依赖性抗菌药物 氨基糖苷类、喹诺酮类  患者生理病理情况  新生儿因肝药酶系统发育不全肾脏排泄能力差一些毒性大的抗菌药物如氯霉素、磺胺类、氨基糖苷类、万古霉素、多粘菌素类、四环素类均应尽量避免。  妊娠期是人体的特殊生理时期选择抗菌药物应考虑药物对胎儿的影响。  老年人因肝、肾等器官功能减退用药后血药浓度偏高半衰期延长用药剂量及间隔时间均需因个体情况调整。  肾功能减退 不宜或尽量避免使用的药物:四环素类、磺胺类、头孢噻啶等        必须酌情减量的药物:氨基糖苷类、羧苄西林、多粘菌素类、万古霉素等        需适当调整剂量的药物:青霉素类、头孢菌素类等  肝功能减退 仍可应用或减量给药的药物:大环内酯类(除酯化红霉素)、林可霉素、克林霉素等  应避免使用的药物:红霉素酯化物、利福平、四环素类、氯霉素、氨苄西林酯化物、异烟肼、两性霉素B、磺胺类、酮康唑、咪康唑等  抗菌药物的预防应用  预防性应用抗菌药的主要适应证:(p)①严重创伤、开放性骨折、火器伤、腹内空腔脏器破裂、有严重污染和软组织破坏的创伤等。②大面积烧伤。③结肠手术前肠道准备。④营养不良、全身情况差或接受激素、抗癌药物等的病人需做手术治疗时。⑤进行人造物留置手术。⑥有心脏瓣膜病或已植有人工心脏瓣膜者因病需做手术时。  第五节 抗菌药的联合用药  目的:  协同作用  延缓耐药性的产生  扩大抗菌范围  减少用量  一、联合用药指征(举例)  病因未明而又危及生命的严重感染。  混合感染。  减缓耐药的产生。  降低毒副作用。  患者的免疫功能低下。    二、抗菌药物作用性质    练习题  B型题  A抑制细菌蛋白质合成  B抑制细菌细胞壁合成  C与PABA相竞争  D抑制二氢叶酸还原酶  E抑制DNA回旋酶  头孢菌素类(B)  【答疑编号】  氨基苷类(A)  【答疑编号】  磺胺类(C)  【答疑编号】  甲氧苄胺嘧啶(D)  【答疑编号】  喹诺酮类(E)  【答疑编号】  B型题  ALDED  BEDLD  CLDED  DEDLD  ELDED  化疗指数(A)  【答疑编号】  安全系数(C)  【答疑编号】  安全界限(E)  【答疑编号】  B型题  AMIC  BMBC  CPAE  DPBPS  EMRSA  抗菌后效应(C)  【答疑编号】  最低抑菌浓度(A)  【答疑编号】  (X型题)肾功能减退时必须酌情减量的药物有  A庆大霉素  B万古霉素  C四环素  D磺胺嘧啶  E红霉素  【答疑编号】  答案:ABCD  (X型题)预防性应用抗菌药物的适应症有  A大面积烧伤  B进行人造物留置手术  C严重创伤  D婴幼儿秋冬季腹泻  E结肠手术前肠道准备  【答疑编号】  答案:ABCD      第页

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