执业药师考试辅导 《药理学》
第三十九章 胰岛素及口服降血糖药
考什么？
胰岛素及口服降血糖药
1.胰岛素
胰岛素的药理作用、临床应用及不良反应
2.口服降血糖药
（1）格列本脲、格列齐特的药理作用、临床应用、不良反应
（2）二甲双胍药理作用特点及临床应用
（3）阿卡波糖的临床应用及主要不良反应
（4）罗格列酮、吡格列酮的药理作用特点
第一节 胰岛素
胰岛素
【药理作用】。
1.对糖代谢的影响
1） 血糖去路增加：增加葡萄糖的转运，促进组织对葡萄糖的摄取，加速葡萄糖的氧化分解，增加糖原合成和贮存。
2） 血糖来源减少：抑制糖原分解和异生。
2.对脂肪代谢的影响
增加脂肪酸的转运，促进脂肪合成并抑制其分解，降低游离脂肪酸和酮体的生成。
3.对蛋白质代谢的影响
增加氨基酸的转运，促进蛋白质合成，抑制蛋白质的分解。
【临床应用】
1.治疗各型糖尿病
①1型糖尿病，需终身用药。
②2型糖尿病经饮食控制或口服降血糖药未能控制者。
③糖尿病合并并发症者，如酮症酸中毒及非酮症高血糖高渗性昏迷等；
④合并重度感染、消耗性疾病、视网膜病变、肾病变、急性心肌梗死、脑血管意外、高热、妊娠、创伤及手术的糖尿病。
2.其他——胰岛素与钾的关系。
（1）高钾血症：由于胰岛素及葡萄糖进入细胞转变为糖原时，可将K+带入细胞，因此可将胰岛素加入葡萄糖液内静滴治疗高钾血症。
（2）纠正细胞内缺钾：合用葡萄糖、胰岛素和氯化钾（GIK极化液）静滴，促进K+进入细胞，用于心肌梗死早期，可防止心肌病变时的心律失常，减少死亡率。
【不良反应】
1.低血糖反应
出现饥饿感、出汗、心悸、焦虑、震颤等症状，严重者引起昏迷、惊厥及休克，甚至死亡。
处理：及时进食或饮糖水。严重者立即静注50%葡萄糖救治。
2.过敏反应 一般反应较轻，仍可引起过敏性休克。
3.胰岛素抵抗
①急性型：由于并发感染、创伤、手术等应激状态时，血中抗胰岛素物质（如胰岛素抗体、胰高血糖素）增多，妨碍了葡萄糖的摄取和利用。处理：短时间内增加胰岛素剂量达数千单位。
②慢性型：体内产生抗胰岛素抗体，或是胰岛素受体密度下降，还可能是靶细胞膜上葡萄糖运转系统失常。处理：换用其它类型胰岛素并适当调整剂量。
4.脂肪萎缩与肥厚
常见于同一部位重复注射者。处理：避免同一部位重复注射。
第二节 口服降血糖药
一、磺酰脲类
格列本脲（优降糖）、格列齐特（达美康）
【药理作用】
1.降低血糖
对正常人及胰岛功能尚存的糖尿病患者均有降低血糖作用，但对1型糖尿病病人无效。——为什么？与机制有关。
机制：是刺激胰岛β细胞释放胰岛素，降低血糖。
2.影响凝血功能
格列齐特能使血小板粘附力减弱，降低血小板聚集，还可刺激纤溶酶原的合成。对预防或减轻糖尿病患者的微血管并发症有一定的作用。
【临床应用】
主要用于饮食控制无效的2型糖尿病。
也可用于对胰岛素产生耐受性的患者，可刺激内源性胰岛素的分泌，减少胰岛素的用量。
【不良反应】
1.胃肠反应 恶心、腹痛、腹泻等。
2.低血糖 较严重的为持久性低血糖，常因药物过量所致。
3.其它 少数病人可出现黄疸及肝功能损害。尤以氯磺丙脲为甚。
二、双胍类
二甲双胍（甲福明，降糖片）
促进组织对葡萄糖的摄取和利用，增加组织无氧酵解，抑制葡萄糖在肠道的吸收，抑制肝糖原异生，以及拮抗胰高血糖素等，降低血糖。
主要用于轻症2型糖尿病或单用饮食控制无效者。尤其适用于肥胖型患者——为什么？抑制葡萄糖吸收而减轻体重。
三、α-葡萄糖苷酶抑制药
阿卡波糖
机制：在小肠竞争性抑制α-葡萄糖苷酶，减少碳水化合物如淀粉、糊精等的水解，延缓葡萄糖的吸收，降低正常人和糖尿病患者餐后的血糖。
临床用于各型糖尿病。
四、胰岛素增敏剂
罗格列酮、吡格列酮
主要是增强靶组织对胰岛素的敏感性，减轻胰岛素抵抗，提高细胞对葡萄糖的利用而降低血糖。
主要用于治疗其他降血糖药疗效不佳的2型糖尿病患者，尤其是有胰岛素抵抗的糖尿病患者。
原创表格——口服降糖药知识点汇总表
代表药物
作用机制
主要应用
不良反应
磺酰脲类
格列本脲
刺激胰岛β细胞分泌胰岛素
①2型糖尿病
消化系统症状；大剂量产生持久性低血糖。
双胍类
苯乙双胍二甲双胍
① 减少外源葡萄糖吸收及糖原异生
② 促进脂肪组织摄取葡萄糖
③ 降低胰高血糖素
尤其适用于肥胖者
α-葡萄糖苷酶抑制药
阿卡波糖
竞争抑制α-葡萄糖苷酶，使碳水化合物水解产生葡萄糖减慢
明显降低餐后血糖。
轻、中度2型糖尿病。
腹胀、嗳气、排气增多，腹泻；溃疡病、肠炎患者不宜使用
胰岛素增效药
罗格列酮、吡格列酮
增加肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性
其他降血糖药疗效不佳的2型糖尿病患者，尤其是有胰岛素抵抗者
练习
题
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A型题：
1.胰岛素对糖代谢的影响主要是
A.抑制葡萄糖的运转，减少组织的摄取
B.抑制葡萄糖的氧化分解
C.增加糖原的合成和贮存
D.促进糖原分解和异生
E.抑制葡萄排泄
[答疑编号111390101]
『正确答案』C
X型题：
2.胰岛素的不良反应有，
A.过敏性休克
B.高钾血症
C.脂肪萎缩与肥厚
D.出现黄疸
E.粒细胞减少
[答疑编号111390102]
『正确答案』AC
A型题：
3.主要用于轻症2型糖尿病，尤其适用肥胖者的药物是
A.阿卡波糖
B.格列本脲
C.格列齐特
D.二甲双胍
E.格列吡嗪
[答疑编号111390103]
『正确答案』D
B型题：
（4～7）
A.胰岛素
B.格列本脲
C.二甲双胍
D.阿卡波糖
E.罗格列酮
4.具有刺激胰岛素分泌作用的药物是
[答疑编号111390104]
『正确答案』B
5.具有增强胰岛素敏感性的药物是
[答疑编号111390105]
『正确答案』E
6.具有促进组织对葡萄糖的摄取和利用的口服药物是
[答疑编号111390106]
『正确答案』C
7. 通过抑制α-葡萄糖苷酶，减少葡萄糖吸收的药物是
[答疑编号111390107]
『正确答案』D
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