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第二十二章 抗心律失常药.doc

第二十二章 抗心律失常药

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2018-09-05 0人阅读 0 0 0 暂无简介 举报

简介:本文档为《第二十二章 抗心律失常药doc》,可适用于医药卫生领域

第二十二章抗心律失常药基本要求重点难点讲授学时内容提要基本要求TOP掌握①抗心律失常药物的分类②常用的抗心律失常药物③各代表药物的药理作用及应用④快速型心律失常的药物选用。熟悉各类抗心律失常药的基本电生理作用熟悉心律失常发生的电生理学机制。了解正常心肌电生理和抗心律失常药的致心律失常作用。重点难点TOP重点代表药物的药理作用及应用难点抗心律失常药物的作用机制讲授学时TOP建议学时内容提要TOP抗心律失常药物(一)抗心律失常药分类抗心律失常药物的分类已沿用了近年由VaughanWilliams提出又经Harris等补充而完善。VaughanWilliams分类法根据药物作用的电生理特点将药物分为四类。.Ⅰ类抗心律失常药物阻断心肌和心脏传导系统的钠通道具有膜稳定作用降低动作电位相除极上升速率和幅度减慢传导速度延长APD和ERP。对静息膜电位无影响。根据药物对钠通道阻滞作用的不同又分为三个亚类即Ⅰa、Ⅰb、Ⅰc。()Ⅰa类适度阻滞钠通道复活时间常数~s以延长ERP最为显著药物包括奎尼丁、普鲁卡因胺、丙吡胺等。()Ⅰb类轻度阻滞钠通道复活时间常数<s降低自律性药物包括利多卡因、苯妥英钠、美西律等。()Ⅰc类明显阻滞钠通道复活时间常数>s减慢传导性的作用最强。药物包括普罗帕酮、恩卡尼、氟卡尼等。.Ⅱ类抗心律失常药物β受体阻滞药抑制交感神经兴奋所致的起搏电流、钠电流和L型钙电流增加表现为减慢相舒张期除极速率而降低自律性降低动作电位相上升速率而减慢传导性。药物包括普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔等。.Ⅲ类抗心律失常药物延长动作电位时程药抑制多种钾电流药物包括胺碘酮、索他洛尔、溴苄铵、依布替利和多非替利等。.Ⅳ类抗心律失常药物钙通道阻滞药包括维拉帕米和地尔硫zhuo等。(二)常用抗心律失常药物.Ⅰ类钠通道阻滞药奎尼丁(quinidine)【适应证】用于各种快速型心律失常。包括①房性和室性期前收缩②转复心房扑动和心房颤动转复室上性和室性心动过速③预激综合征。【禁忌证】心力衰竭、低血压、严重窦房结病变、高度房室传导阻滞、妊娠。【不良反应】常见的有眩晕、耳鸣、精神失常等金鸡纳反应胃肠道反应以及药热、皮疹等过敏反应。奎尼丁晕厥多发生在用药最初数天内属特异性反应与药物剂量无平行关系可能与低钾、心功能不全或对本药敏感有关。普鲁卡因胺(procainamide)【适应证】属广谱抗快速心律失常药。其作用与奎尼丁相似但强度和毒性较小主要用于室性心律失常如室性期前收缩和室性心动过速尤其是急性心肌梗死的室性心律失常也可用于复律治疗。【不良反应】同奎尼丁但较轻。用量过大可引起白细胞减少长期应用可致红斑狼疮样综合征。丙吡胺(disopyramide)【适应证】丙吡胺是广谱抗心律失常药物可用于治疗多种室上性或室性心律失常尤其适用于预防心房颤动电击复律后的复发和预防心肌梗死后的心律失常。【禁忌证】青光眼、前列腺肥大、心力衰竭、房室传导阻滞或心源性休克等。【不良反应】抗胆碱能作用引起口干、便秘、排尿不畅或尿潴留少数可能有皮疹、低血糖及粒细胞减少等。利多卡因(lidocaine)【适应证】转复和预防室性快速性心律失常如心肌梗死、强心苷中毒及外科手术等引起的室早、室内性心动过速、心室扑动和心室颤动等。【禁忌证】对利多卡因过敏者高度房室传导阻滞心力衰竭等。【不良反应】较常见中枢症状如嗜睡、头晕、兴奋、语言和吞咽困难较大剂量出现烦躁不安肌肉抽搐低血压及传导阻滞等。美西律(mexiletine)【适应证】美西律化学结构和电生理效应与利多卡因类似用于各种室性心律失常对强心苷中毒、心肌梗死或手术所致室性早搏、室性心动过速等有效。【禁忌证】重度心力衰竭、心源性休克、缓慢心律失常和心室内传导阻滞。【不良反应】少而轻。大剂量可出现胃肠道反应、神经系统反应如眩晕、共济失调等。静脉用药偶尔可产生低血压、心动过缓、传导阻滞等。苯妥英(phenytoin)【适应证】苯妥英作用与利多卡因相似。与强心苷竞争NaKATP酶抑制强心苷中毒所致的触发活动。本药主要用于治疗室性心律失常特别对强心苷中毒引起的室性心律失常有效亦可用于心肌梗死、心脏手术、心导管术等所引发的室性心律失常但疗效不如利多卡因。【禁忌证】妊娠、低血压、窦性心动过缓、Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞。【不良反应】常见中枢不良反应有头昏、眩晕、震颤、共济失调等。苯妥英快速静注容易引起低血压高浓度可引起心动过缓。普罗帕酮(propafenone)【适应证】普罗帕酮是一种具有局部麻醉作用的Ⅰc类抗心律失常药物属广谱抗心律失常药物。适用于各种室上性和室性期前收缩、室上性和室性心动过速、伴发心动过速和心房颤动的预激综合征。【禁忌证】妊娠及哺乳期妇女、病态窦房结综合征、心力衰竭、房室传导阻滞。本药一般不宜与其他抗心律失常药合用以避免心脏抑制。【不良反应】胃肠道反应少数用药者出现心动过缓房室传导阻滞还可引起直立性低血压。QT间期延长者宜减量或停药。氟卡尼(flecainide)【适应证】为具膜稳定作用的广谱抗心律失常药物。对室上性及室性心律失常均有效对房室折返性心动过速有效率达以上。【禁忌证】病态窦房结综合征、传导阻滞、心力衰竭等。【不良反应】头晕、乏力、恶心等。心脏方面主要为致心律失常作用。.Ⅱ类β受体阻滞药β受体阻滞药通过阻滞心肌细胞β受体而具抗心律失常作用。其电生理作用包括减慢舒张期自动除极速度抑制心脏自律性、传导性并缩短动作电位时程。同时具有膜稳定作用。普萘洛尔(propranolol)【适应证】窦性心动过速特别是交感神经亢进、甲状腺功能亢进及嗜铬细胞瘤等所致者效果良好。亦可用于室上性和室性期前收缩及心动过速预激综合征及LQTS引起的心律失常。减少肥厚型心肌病所致的心律失常。【不良反应】本药可致窦性心动过缓房室传导阻滞并可能诱发心力衰竭和哮喘、低血压等。长期应用对脂质代谢和糖代谢有不良影响故高脂血症、糖尿病患者应慎用。突然停药可产生反跳现象。.Ⅲ类延长动作电位时程药胺碘酮(amiodarone)【适应证】①房性心律失常如心房颤动和心房扑动的转复②结性心律失常③室性心律失常包括室性期前收缩、室性心动过速的治疗以及室性心动过速或心室颤动的预防④小剂量适用于伴器质性心脏病的心律失常如急性心肌梗死与心力衰竭等合并的室性心律失常。【禁忌证】窦性心动过缓和窦房阻滞高度传导阻滞甲状腺功能异常碘过敏妊娠期和哺乳期。【不良反应】不良反应与剂量有关。常见心血管反应有窦性心动过缓、房室传导阻滞及QT间期延长。本品长期应用可见角膜褐色微粒沉着通常无症状少数患者发生甲状腺功能亢进或减退及肝坏死个别患者出现间质性肺炎或肺纤维化。.Ⅳ类钙通道阻滞药该类药物主要通过阻滞慢钙通道减少钙离子内流而使窦房结的兴奋性下降房室结传导性下降不应期延长。主要用于室上性心律失常的治疗为窄谱抗心律失常药物。维拉帕米(verapamil)【适应证】治疗室上性和房室结折返引起的心律失常效果好为阵发性室上性心动过速首选药。对急性心肌梗死、心肌缺血及强心苷中毒引起的室早有效。【禁忌证】Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞、心功能不全、心源性休克病人等。【不良反应】常见有口干、恶心、腹胀、腹泻、头痛、头晕等。静注过快可出现血压下降、心动过缓严重者可致心脏停搏。.其他类腺苷(adenosine)腺苷作用于G蛋白耦联的腺苷受体激活乙酰胆碱敏感钾通道降低自律性。同时抑制ICa(L)延长房室结ERP。临床用于迅速终止折返性室上性心动过速使用时需静脉快速注射给药。PAGE

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