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药剂学讲义yjx_jy1701.doc

药剂学讲义yjx_jy1701

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2018-09-05 0人阅读 0 0 0 暂无简介 举报

简介:本文档为《药剂学讲义yjx_jy1701doc》,可适用于医药卫生领域

执业药师资格考试辅导 药剂学                       第十七章 药物制剂的配伍变化一、概 述  两种以上的药物配伍使用的目的  ()使配伍的药物产生协同作用以增强疗效。如复方乙酰水杨酸片等。  ()提高疗效减少副作用减少或延缓耐药性的发生。如阿莫西林与克拉维酸配伍联用。  ()利用药物间的拮抗作用以克服某些药物的毒副作用如用吗啡镇痛时常与阿托品配伍以消除吗啡对呼吸中枢的抑制作用等。  ()预防或治疗合并症。  配伍变化:药物配伍使用时所产生的物理、化学和药理学方面各种各样的变化统称为配伍变化。  配伍禁忌:由于药物配伍使用产生的能够引起药物作用的减弱或消失甚至引起毒性增强的变化称为配伍禁忌。  研究药物制剂配伍变化的目的是:根据药物与制剂组成的理化及药理性质预测药物配伍变化探求产生变化的原因并给出正确的处理方法以保证用药安全、有效。    二、配伍变化的类型  从配伍的意愿角度分为:有意与无意配伍从配伍引起的后果可分为:绝对不能配伍(配伍禁忌)与非绝对不能配伍。从配伍引起后果的性质可分为:物理配伍变化、化学配伍变化与药理的配伍变化。  (一)物理配伍变化  几种药物配伍使用常发生分散状态或其他物理性质的改变致使药物制剂不符合质量标准或医疗的需要。常见物理配伍变化有:  溶解度的改变:不同性质溶剂制成的液体制剂配合作用时药物会因在混合溶液体系中溶解度降低而析出沉淀或产生分层现象。  潮解、液化和结块:吸湿性强的药物或制剂如干浸膏、冲剂、乳酶生、干酵母等在配伍时或在制备、应用与贮存中发生潮解与液化产生原因:  ()药物或制剂混合后临界相对湿度下降而出现吸湿  ()形成低共熔混合物。  分散状态与粒径的变化:乳剂、混悬剂与其他药物配伍出现粒径变大、或久贮后产生粒径变大分散相聚结而分层。某些胶体溶液可因是解质或脱水剂的加入而使其产生絮凝、凝聚甚至沉淀。  以上均为配伍时的物理变化。  (二)化学的配伍变化  变色:因药物制剂配伍引起氧化、还原、聚合、分解等反应时可产生有色化合物使颜色发生变化例如:  )Vc与烟酰胺即使干燥粉末混合也会产生橙红色。  )多巴胺注射液与碳酸氢钠注射液配伍会渐变成粉红至红色。  )碳酸氢钠或氧化镁粉末能使大黄粉末变为粉红色。  )氨茶碱或异烟肼与乳糖粉末混合变成黄等。  变色现象在光照、高温、高湿环境中反应更快。  混浊或沉淀:液体剂型配伍不当可产生此现象。产生原因为:  )pH改变产生沉淀:由难溶性碱或酸制成的可溶盐它们因pH值的改变而出现沉淀如水杨酸钠或苯巴比妥钠水溶液因水解遇酸或酸性药物后会析出水杨酸或巴比妥酸。生物碱可溶性盐与碱或碱性药物后会析出难溶性碱的沉淀。  )水解产生沉淀:苯巴比妥钠水溶液因水解反应能产生无效的苯乙基乙酰脲沉淀。硫酸锌在中性或弱碱性溶液中易水解生成氢氧化锌沉淀。  )生物碱盐溶液的沉淀:大多数生物碱盐的溶液当与鞣酸、碘、碘化钾、乌洛托品等相遇时能产生沉淀等  )复分解产生沉淀:如硫酸镁遇可溶性的钙盐、碳酸氢钠或某些碱性较强的溶液时均产生沉淀。  产气:药物配伍时偶尔会发生产气现象。如:溴化铵和利尿药配伍时可分解产生氨气等但有些药物配伍后产生气体属于正常现象。如泡腾散剂与片剂。  分解破坏、疗效下降:一些药物制剂配伍后由于改变了pH离子强度、溶剂等条件发生变化影响制剂的稳定性。如VB与Vc混合制成溶液时VB的效价显著降低红霉素乳糖酸盐与葡萄氯化钠注射液配合(pH为)使用小时效价降低约等。  发生爆炸:大多数由强氧化剂与强还原剂配伍使用引起。如氯化钾与硫、高锰酸钾与甘油、强氧化剂与蔗糖或葡萄糖等药物混合研磨时可能发生爆炸  (三)药理的配伍变化  三、注射液的配伍变化  (一)概述  多种注射液联合用药时要保证各种药物的作用有效以防止发生配伍禁忌。输液是特殊注射剂常与其他注射液配伍有时会发生输液与某些注射液的配伍变化如:  血液 由于其成分复杂与药物的注射液混合后可能引起溶血血细胞凝集等现象。  甘露醇 的甘露醇注射液为一过饱和溶液加入氯化钾、氯化钠等药物溶液引起甘露醇结晶析出。  静脉注射用脂肪乳剂 加入其他药物有可能引起粒子的粒径增大或产生破乳。这类制剂与其他注射液的配伍应慎重。  (二)注射液配伍变化的原因  溶剂组成改变:某些含有非水溶剂的制剂与输液配伍由于溶剂的改变使药物析出。  pH值的改变:凡两种药物溶液中pH值相差较大发生配伍变化的可能性也大。pH的变化可引起沉淀析出与变色。此外输液本身的pH范围也是配伍变化的重要因素。  缓冲容量:某些药物在含有缓冲剂的注射液中或在具有缓冲能力的弱酸溶液中析出。  离子作用:有些离子能加速药物的水解反应。  直接反应:某些药可直接与输液中的一种成分反应。  盐析作用胶体分散体系加到含有电解质的输液中会因盐析作用而产生凝聚。  配合量:配合量的多少会影响药物的浓度而药物在一定浓度下出现沉淀或降解速度增加。  混合顺序:药物制剂配伍时的混合次序极为重要可用改变混合顺序的方法来克服某些药物配伍时产生沉淀现象。  反应时间:许多药物在溶液中反应很慢但个别药物注射液混合后几小时出现沉淀应在规定时间内输完。  氧与二氧化碳的影响:有些药物制成注射液时需在安瓿内填充惰性气体以排除氧气防止药物氧化。也有些药物受二氧化碳的影响如苯妥英钠、硫喷妥钠注射剂因吸收二氧化碳导致pH值下降析出沉淀。  光敏感性:如两性霉素B、磺胺嘧啶钠、维生素B、四环素等对光敏感药物应避光。  成分的纯度:由于药物的纯度不够某些制剂在配伍时发生异常现象。    四、配伍变化的研究与处理方法  (一)配伍变化的实验方法:直接实验法与间接实验法  (二)常用的具体方法  可见的配伍变化的实验方法  测定变化点的pH值  稳定性实验  紫外光谱、薄层层析、GC、HPLC等方法  (三)配伍变化的处理原则  处理原则应为:了解医师配伍用药的目的发挥制剂应有疗效保证用药安全。  (四)配伍变化的处理方法  物理的或化学的配伍禁忌的处理方法为:  改变贮存条件  改变调配次序  改变溶剂或添加助溶剂  调整溶液的pH值  改变有效成分或改变剂型。      第页

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