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西药说明书 1048种异福片.doc

西药说明书 1048种异福片

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2018-09-06 0人阅读 0 0 0 暂无简介 举报

简介:本文档为《西药说明书 1048种异福片doc》,可适用于医药卫生领域

异福平片说明书【药品名称】通用名:异福平片商品名:英文名:RifampicinandIsoniazidTablets汉语拼音:YifuPian本品为复方制剂活性成分为利福平、异烟肼。【性状】本品为薄膜衣片除去薄膜衣后显橙红色。【药理毒理】本品为抗结核药是利福平和异烟肼的复方制剂。利福平对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌(包括麻风分枝杆菌等)在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。异烟肼对各型结核分枝杆菌都有高度选择性杀菌作用对生长繁殖期结核分枝杆菌作用强对静止期作用较弱且慢。两者合用可以加强抗菌活性并减少耐药菌株的产生。利福平与依赖于DNA的RNA多聚酶的β亚单位牢固结合抑制细菌RNA的合成防止该酶与DNA连接从而阻断RNA转录过程使DNA和蛋白的合成停止。异烟肼的作用机制可能是抑制敏感细菌分枝菌酸的合成而使细胞壁破裂。【药代动力学】本品口服吸收良好服药后~小时异烟肼达血药峰浓度(Cmax)~小时利福平达血药峰浓度(Cmax)。成人一次口服利福平g后血药峰浓度(Cmax)为~mgL个月至岁小儿一次口服利福平mgkg血药峰浓度(Cmax)为mgL。吸收后分布于全身大部分组织和体液中可穿过胎盘。利福平的蛋白结合率为%~%异烟肼的蛋白结合率仅%~%。利福平的血消除半衰期(t()为~小时多次给药后有所缩短为~小时快乙酰化者异烟肼的血消除半衰期(t()为~小时慢乙酰化者异烟肼的血消除半衰期(t()为~小时。在肝脏中经自身诱导微粒体氧化酶的作用而迅速去乙酰化利福平的代谢物去乙酰利福平具有抗菌活性而异烟肼的代谢物无抗菌活性。利福平主要经胆和肠道排泄可进入肠肝循环但其去乙酰活性代谢物则无肠肝循环%~%的给药量经粪便排出%~的药物以原形、%为活性代谢物经尿排出%则以无活性的甲酰衍生物排出亦可经乳汁排出异烟肼的给药量在小时内经肾脏排泄大部分为无活性代谢物快乙酰化者以乙酰化型从尿中排出慢乙酰化者为也可从乳汁、唾液、痰液和粪便中排出。利福平不能经血液透析或腹膜透析清除。相当量的异烟肼可经血液透析和腹膜透析清除。正常志愿者的药代动力学研究显示本品的二种组分无论是以各自剂量同时服用还是以复合剂型服用其生物利用度相仿。【适应症】适合于结核病的初治和非多重性耐药的结核病患者的个月维持期治疗。【用法用量】成人常用量:口服体重<kg者一次口服利福平g、异烟肼g一日次。体重≥kg者,一次口服利福平g、异烟肼g一日次。于饭前分钟或饭后小时服用一般疗程为个月。【不良反应】消化道反应最为多见口服本品后可出现畏食、恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻等胃肠道反应。肝毒性为本品的主要不良反应在疗程最初数周内少数患者可出现血清氨基转移酶升高、肝肿大和黄疸大多为无症状的血清氨基转移酶一过性升高在疗程中可自行恢复老年人、酗酒者、营养不良、原有肝病或其他因素造成肝功能异常者较易发生。不良反应表现为食欲不佳、异常乏力或软弱、恶心或呕吐(肝毒性的前驱症状)及深色尿、眼或皮肤黄染(肝毒性)。变态反应包括发热、多形性皮疹、淋巴结病、脉管炎、紫癜、哮喘、过敏性休克等。大剂量间歇疗法后偶可出现“流感样症候群”表现为畏寒、寒战、发热、不适、呼吸困难、头昏、嗜睡及肌肉疼痛等发生频率与剂量大小及间歇时间有明显关系。偶可发生急性溶血或肾功能衰竭目前认为其产生机制属过敏反应。神经系统毒性:周围神经炎多见于慢乙酰化者并与剂量有明显关系。较多患者表现为步态不稳、麻木针刺感、烧灼感或手脚疼痛。此种反应在铅中毒、动脉硬化、甲亢、糖尿病、酒精中毒、营养不良及孕妇等较易发生。每日服用维生素B~mg可以预防或缓解症状。其他不良反应如兴奋、欣快感、失眠、丧失自主力、中毒性脑病或中毒性精神病则均属少见视神经炎及萎缩等严重毒性反应偶有报道。血液系统可有粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多、血小板减少、高铁血红蛋白血症等。其他如凝血酶原时间缩短、头痛、眩晕、口干、高血压、维生素B缺乏症、高血糖症、代谢性酸中毒、内分泌功能障碍等偶有报道。【禁忌症】对异烟肼、利福平及利福霉素类抗菌药过敏者禁用。肝功能严重不全、胆道阻塞者和个月以内孕妇禁用。【注意事项】酒精中毒、精神病、癫痫、肝功能损害者慎用。婴儿、个月以上孕妇和哺乳期妇女慎用。交叉过敏反应对乙硫异烟胺、吡嗪酰胺、烟酸或其他化学结构有关药物过敏者也可能对本品过敏。对诊断的干扰:可引起直接抗球蛋白试验(Coombs试验)阳性干扰血清叶酸浓度测定和血清维生素B浓度测定结果可使磺溴酞钠试验滞留出现假阳性可干扰利用分光光度计或颜色改变而进行的各项尿液分析试验的结果可使血液尿素氮、血清碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血清胆红素及血清尿酸浓度测定结果增高用硫酸酮法进行尿糖测定可呈假阳性反应但不影响酶法测定结果。利福平可致肝功能不全在原有肝病患者或本品与其他肝毒性药物同服时有伴发黄疸死亡病例的报道因此原有肝病患者仅在有明确指征情况下方可慎用治疗开始前、治疗中严密观察肝功能变化肝损害一旦出现立即停药。异烟肼结构与维生素B相似大剂量应用时可使维生素B大量随尿排出抑制脑内谷氨酸脱羧变成γ氨酪酸而导致惊厥同时也可引起周围神经系统的多发性病变。因此每日同时口服维生素B~mg有助于防止或减轻周围神经炎及(或)维生素B缺乏症状。如出现轻度手脚发麻、头晕可服用维生素B或B若重度者或有呕血现象应立即停药。利福平可能引起白细胞和血小板减少并导致齿龈出血和感染、伤口愈合延迟等。此时应避免拔牙等手术并注意口腔卫生刷牙及剔牙均需慎重直至血象恢复正常。用药期间应定期检查周围血象。高胆红素血症系肝细胞性和胆汁潴留的混合型轻症患者用药中自行消退重者需停药观察。血胆红素升高也可能是利福平与胆红素竞争排泄的结果。治疗初期~个月应严密监测肝功能变化。肝功能减退的患者需减少剂量严重肾功能减退者需减量。本品为抗结核化疗继续期治疗应用药物一般应用个月治疗应坚持到痰结核菌阴转、临床症状获最大程度改善为止。如疗程中出现视神经炎症状需立即进行眼部检查并定期复查。慢乙酰化患者较易产生不良反应故宜用较低剂量。服药后大小便、唾液、痰液、泪液、汗液等排泄物均可显桔红色。【孕妇及哺乳期妇女用药】利福平和异烟肼都可透过胎盘动物实验证实可引起畸胎和死胎。人类中虽未证实有问题但孕妇应避免应用如确有指征应用时必须充分权衡利弊。利福平和异烟肼均可通过乳汁分泌虽然在人类中尚未证实有问题哺乳期间应用仍应充分权衡利弊如果用药则宜暂停哺乳。【儿童用药】本品在岁以下小儿应用的安全性尚未确定。【老年患者用药】老年患者肝功能有所减退用药量应酌减。【药物相互作用】饮酒可致本品肝毒性发生率增加增加本品代谢需调整剂量并密切观察患者有无肝毒性出现。对氨基水杨酸盐可影响本品的吸收导致利福平血药浓度减低如必须联合应用时两者服用间隔至少小时。本品与乙硫异烟胺、吡嗪酰胺或其他抗结核药合用可加重其不良反应。与其他肝毒性药合用可增加本品的肝毒性宜尽量避免。氯苯酚嗪可减少利福平的吸收达峰时间延迟且半衰期延长。与咪康唑或酮康唑合用可使后两者血药浓度减低故本品不宜与咪唑类合用。肾上腺皮质激素(糖皮质激素、盐皮质激素)、抗凝药、氨茶碱、茶碱、氯霉素、氯贝丁酯、环孢素、维拉帕米(异搏定)、妥卡尼、普罗帕酮、甲氧苄啶、香豆素或茚满二酮衍生物、口服降血糖药、促皮质素、氨苯砜、洋地黄苷类、丙吡胺、奎尼丁等与本品合用时由于利福平能诱导肝微粒体酶活性可使上述药物的药效减弱因此除地高辛和氨苯砜外在用本品前和疗程中上述药物需调整剂量。本品与香豆素或茚满二酮类合用时应每日或定期测定凝血酶原时间据以调整剂量。本品可促进雌激素的代谢或减少其肠肝循环降低口服避孕药的作用导致月经不规则月经间期出血和计划外妊娠。所以患者服用本品时应改用其他避孕方法。本品可诱导肝微粒体酶增加抗肿瘤药达卡巴嗪(dacarbazine)、环磷酰胺的代谢形成烷化代谢物促使白细胞减低因此需调整剂量。与地西泮(安定)合用可增加后者的消除使其血药浓度减低故需调整剂量。本品可增加苯妥因在肝脏中的代谢故两者合用时应测定苯妥因血药浓度并调整用量。本品可增加左旋甲状腺素在肝脏中的降解、因此两者合用时左旋甲状腺素剂量应增加。本品亦可增加美沙酮、美西律在肝脏中的代谢引起美沙酮撤药症状和美西律血药浓度减低故合用时后两者需调整剂量。丙磺舒可与利福平竞争被肝细胞的摄人使利福平血药浓度增高并产生毒性反应。但该作用不稳定故通常不宜加用丙磺舒以增高本品的血药浓度。异烟肼为维生素B的拮抗剂可增加维生素B经肾排出量易致周围神经炎的发生。同时服用维生素B者需酌情增加用量。.本品不宜与其他神经毒药物合用以免增加神经毒性。.与环丝氨酸合用时可增加中枢神经系统的不良反应(如头昏或嗜睡)需调整剂量并密切观察中枢神经系统毒性征象尤其对于从事需要灵敏度较高工作的患者。本品可抑制卡马西平的代谢使其血药浓度增高引起毒性反应卡马西平则可诱导异烟肼的微粒体代谢使具有肝毒性的中间代谢物增加。.与对乙酰氨基酚合用时由于异烟肼可诱导肝细胞色素P使前者形成毒性代谢物的量增加可增加肝毒性及肾毒性。.与阿芬太尼合用时由于异烟肼为肝药酶抑制剂可延长阿芬太尼的作用与双硫仑合用可增强其中枢神经系统作用产生眩晕、动作不协调、易激惹、失眠等与安氟醚合用可增加具有肾毒性的无机氟代谢物的形成。.不可与麻黄碱、颠茄同时服用以免发生或增加不良反应。含铝制酸药可延缓并减少异烟肼口服后的吸收使血药浓度减低应避免同时使用或在口服制酸药前至少小时服用本品。【药物过量】药物过量的表现:眼周或面部水肿、全身瘙痒、红人综合征(皮肤粘膜及巩膜呈红色或橙色)、抽搐、神志不清、昏迷等。有原发肝病者、酗酒者或同服其他肝毒性药物者可能引起死亡。.药物过量的处理方法:()停药。()保持呼吸道通畅。()采用短效巴比妥制剂和维生素B静脉内给药。维生素B剂量为每1mg异烟肼用1mg维生素B如服用异烟肼的剂量不明可给予维生素Bg每分钟一次直至抽搐停止患者恢复清醒。继以洗胃洗胃应在服用本品后的~小时内进行洗胃后给予活性炭糊以吸收胃肠道内残余的本品有严重恶心呕吐者给予止吐剂。()立即抽血测定血气、电解质、尿素氮、血糖等。()立即静脉给予碳酸氢钠纠正代谢性酸中毒需要时重复给予。()采用渗透性利尿药并在临床症状已改善后继续应用促进本品排泄预防中毒症状复发。()严重中毒患者应及早配血做好血液透析的准备不能进行血液透析时可进行腹膜透析同时合用利尿药。()严重肝功能损害达~小时以上者可考虑进行胆汁引流以切断利福平的肝肠循环。【规格】()每片含利福平g和异烟肼g()每片含利福平g和异烟肼g【贮藏】密封在阴暗干燥处保存。【包装】【有效期】【批准文号】【生产企业】企业名称:地址:邮政编码:电话号码:传真号码:网址:PAGE

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