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药剂学讲义yjx_jy0701.doc

药剂学讲义yjx_jy0701

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2018-09-05 0人阅读 举报 0 0 0 暂无简介

简介:本文档为《药剂学讲义yjx_jy0701doc》,可适用于医药卫生领域

执业药师资格考试辅导 药剂学                       第七章 气雾剂、膜剂和涂膜剂第一节 气雾剂  一、概述  (一)气雾剂的概念与特点  气雾剂:是指含药溶液或混悬液与适宜的抛射剂共同封装于具有特制定量阀门系统的耐压容器中使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出的制剂。  特点  ()能直达作用部位(定位作用)分布均匀起效快  ()药物于避光、密闭容器内稳定性好  ()可避免肝的首过效应和胃肠道的破坏提高生物利用度  ()使用方便有助于提高病人的用药顺应性尤其适用于OTC药物  ()可减少刺激性并伴有凉爽感  ()定量阀控制剂量准确。  不足:①成本高②存在安全性问题③吸入型气雾剂吸收的干扰因素多④抛射剂有一定的毒性故不适宜心脏病患者使用⑤抛射剂致冷效应多次喷射于受伤皮肤或其他创面可引起不适与刺激。  (二)气雾剂的分类  按分散系统分类  ()溶液型气雾剂:药物溶于抛射剂中或在潜溶剂的作用下与抛射剂混合而成的均相分散体系(溶液)以雾滴状喷出。  ()混悬型气雾剂:指不溶于抛射剂的固体药物以微粒状态分散在抛射剂中形成的非均相分散体系(混悬液)以雾粒状喷出。  ()乳剂型气雾剂:指不溶于抛射剂的液体药物与抛射剂经乳化形成的非均相分散体系(OW或WO乳剂)以泡沫状喷出。  按气雾剂的相组成分类  ()二相气雾剂(气、液):称为溶液型气雾剂  ()三相气雾剂:可分为混悬型(固、液、气)与乳剂型(液、液、气)  按医疗用途分类  ()吸入用气雾剂:药物以雾状喷出并吸入肺部起局部或全身治疗作用。  ()皮肤与黏膜用气雾剂:主要起局部治疗作用。  ()空间消毒与杀虫用气雾剂  (三)质量要求  应无毒性、无刺激性。  抛射剂为适宜的低沸点液体。  容器应耐压、喷出的雾滴应细而均匀且剂量准确。  泄漏与压力检查应符合规定。  用于烧伤、创伤、溃疡的气雾剂应无菌。  二、吸入气雾剂中药物的吸收  (一)呼吸系统的构造与吸收  肺部吸收面积巨大毛细管面积丰富、壁薄、血溶量大等因素使药物吸收速度很快药物在肺部吸收可避免肝脏的首过效应有利于大分子药物的吸收。  (二)影响吸收的因素  药物的性质:①分子量小的药物吸收快②油水分配系数大的药物易被吸收③药物的吸湿性大防碍药物的吸收。  药物微粒的大小:吸入气雾剂的药物微粒大小应控制在μm范围内最适宜年中国药典规定:三相气雾剂药物微粒大小应控制在μm以下其中大多数应在μm以下。  三、气雾剂的组成  组成:由抛射剂、药物与辅加剂、耐压系统和阀门系统四部分组成。  (一)抛射剂  抛射剂在气雾剂的作用:主要是喷射的动力其次还兼有药物溶剂的作用。  抛射剂多为液化气体在常压下沸点低于常温加压状态下才为液体。  抛射剂应具备的条件  ()为适宜的低沸点的液体常温下蒸气压略高于大气  ()无毒、无致敏性和刺激性  ()不与药物及附加剂反应  ()不燃烧、不易爆  ()无色、无味、无嗅  ()价格便宜、便于大规模生产。  分类  ()氟氯烷烃(氟里昂):常用的是F、F、F应用最多的是F但有破坏臭氧层的作用及对心脏的致敏作用。  ()碳氢化合物:主要品种为丙烷、正丁烷、异丁烷(国内不常用)。  ()压缩气体类:主要有CO、、N、、NO气体。  ()氢氟氯烷烃类与氢氟烷烃类:新型抛射剂。  抛射剂的用量与蒸气压  抛射剂的蒸汽压由拉乌尔Raoult定律来计算。气雾剂的喷射能力取决于抛射剂的用量及其蒸气压混合抛射剂的蒸汽压符合道尔顿(Dalton)分压定律。多采用混合抛射剂并通过调整用量和蒸气压达到适宜的喷射能力。  (二)药物与附加剂  溶液型气雾剂:药物和抛射剂混合成均相溶液必要时可加入适量乙醇、丙二醇作潜溶剂制成均相溶液。  混悬型气雾剂:药物微粉化分散于抛射剂中常加入聚山梨酯类特别是聚山梨酯及卵磷脂衍生物。局部用气雾剂可选用矿物油或肉豆寇异丙酯作为分散剂(润湿剂)。  乳剂型气雾剂:不溶于水的药物或在水中不稳定的药物可溶于丙二醇或甘油中再加入抛射剂以司盘类与吐温类作乳化剂。若抛射剂为分散相喷出的是泡末若为连续相泡末易被破坏成液流。  必要时可加入抗氧剂、防腐剂。  (三)耐压容器(玻璃、塑料、金属容器)  (四)定量阀门系统  四、气雾剂的制备  (一)处方设计  溶液型气雾剂  在抛射剂与潜溶剂中能溶解的药物制成溶液型气雾剂是应用最多的一种气雾剂。  ()抛射剂在处方中约占比例大雾滴小。  ()全身作用气雾剂雾粒大小在~μm为宜局部作用气雾剂雾粒大小在~μm为宜。  混悬型气雾剂  在抛射剂与潜溶剂中均不溶的固体药物制成混悬型气雾剂。  ()药物的微粒形式分散于抛射剂中微粒粒度应在~μm以下不得超过μm。  ()含水量应极低应在以下。  ()药物的溶解度越小越好。(在抛射剂中的)  ()调节抛射剂与混悬微粒的密度尽量相等。  ()为了使药物均匀分散需加入润湿剂(表面活性剂)分散剂和助悬剂。  乳剂型气雾剂  在抛射剂与潜溶剂中均不溶的药物制成混悬型气雾剂。  ()一般抛射剂为内相药物溶液为外相并加入适宜的乳化剂。  ()乳剂型气雾剂其分散相与分散介质的密度尽可能一致以保证其稳定性。  (二)制备工艺  应在避菌环境中配制各种用具、容器等需用适宜的方法清洁和消毒整个过程应防止微生物的污染。  容器、阀门系统的处理与装配  药物的配制与分装  抛射剂的填充:()压灌法(常用)()冷灌法(少用)  (三)气雾剂举例  五、气雾剂的质量评价  检查项目:  (一)泄露率:平均年泄露率应小于。  (二)每瓶总揿次:均应不少于每瓶标示总揿次。  (三)每揿主药含量:应为其标示量的~。  (四)雾滴(粒)分布:以雾滴测定装置检查雾滴(粒)药物含量应不少于每揿主药含量标示量的。  (五)喷射速率:每瓶的平均喷射速率(gs)均应符合各品种项下的规定。  (六)喷出总量:每瓶喷出量均不得小于标示装量的。  (七)无菌与微生物限度:用于烧伤、创伤或溃疡的气雾剂应进行无菌检查并符合规定。除另有规定外应进行微生物限度检查并符合规定。  六、喷雾剂  (一)喷雾剂:系指含药溶液、乳状液或混悬液填充于特制的装置中使用时借助手动泵的压力、高压气体、超声振动或其他方法将内容物呈雾状释出用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤及空间消毒的制剂。可分为单剂量与多剂量喷雾剂。喷雾剂以局部治疗应用为主。  喷雾剂的动力源是压缩气体时喷雾剂制备施加较大压力以保证内容物全部用完。  (二)质量要求:  (三)质量检查:基本同气雾剂  七、吸入粉雾剂  吸入粉雾剂:系指微粉化药物或与载体以胶囊、泡囊或多剂量储库形式采用特制的干粉吸入装置由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂。药物微粒粒度应在μm以下多数在μm左右。  第二节 膜剂和涂膜剂  一、膜剂  (一)概述  膜剂:系指药物溶解或分散于成膜材料中或包裹于成膜材料中制成的单层或多层膜状制剂。  特点  ()工艺简单生产中无粉尘  ()成膜材料用量少  ()含量准确  ()稳定性好、配伍变化少  ()吸收快、也可控释  ()适合小剂量药物  (二)成膜材料与制备方法  常用成膜材料与附加剂  ()天然高分子材料:虫胶、明胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉、玉米朊常与合成膜材合用。  ()合成高分子材料  )聚乙烯醇(PVA):  ①根据其聚合度与醇解度不同有不同规格其性质与分子量有关一般相对分子量越大水溶性越差水溶液粘度大成膜性好。  ②PVA:表示平均聚合度为~M(分子量)=~  表示醇解度为±  ③PVA:表示平均聚合度为~M(分子量)=~  表示同上。  ④PVA对眼粘膜、皮肤无毒无刺激、口服吸收很少可作眼控膜剂。  )乙烯醋酸乙烯共聚物(EVA)  EVA不溶于水热塑性好EVA性能与醋酸乙烯比例有关。在相对分子量相同条件下醋酸乙烯的比例越大材料的溶解性成膜性透明性越好。  附加剂:着色剂(色素、TiO),增塑剂(甘油、丙二醇等)填充剂表面活性剂脱模剂。  制备方法:均浆制膜法热塑膜法复合制膜法。  (三)质量检查  重量差异:g及g以下 重量差异限度为±       g以上至g 重量差异限度为±       g以上 重量差异限度为±    二、涂膜剂  涂膜剂:系指药物溶解在含成膜材料的有机溶剂中的外用液体制剂。涂膜剂一般用于无渗出的损害性皮肤病、过敏性皮炎、牛皮癣和神经性皮炎等  常用成膜材料:聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、乙基纤维素、聚乙烯醇缩甲乙醛和火棉胶等。  常用增塑剂:甘油、邻苯二甲酸二丁酯等。  常用溶剂:为不同浓度的乙醇溶液等。  制备方法    练习题  A型题  下列关于气雾剂特点的错误叙述为(A)  A具有定位与长效作用  B药物密闭于容器内避光稳定性好  C无局部用药刺激性  D给药剂量准确  E可避免肝首过效应和胃肠道破坏作用  【答疑编号】  混悬型气雾剂的组成中不包括(C)  A抛射剂  B润湿剂  C潜溶剂  D分散剂  E助悬剂  【答疑编号】  关于混悬型气雾剂的错误叙述为(B)  A药物在抛射剂中的溶解度越小越好  B混悬药物微粒粒径应在μm以下  C抛射剂与混悬固体药物的密度接近有利于制剂稳定  D应选择加入适宜的润湿剂与助悬剂  E采用混合抛射剂以调节适宜的密度与蒸气压  【答疑编号】  关于气雾剂质量评价项目的错误叙述为(E)  A泄露率  B装有定量阀门的气雾剂进行每揿主药含量与每瓶总揿次检查  C非定量阀门气雾剂应进行每喷射速度与喷射总量的检查  D应进行无菌和微生物限度检查  E应进行抛射剂用量检查  【答疑编号】  下列关于膜剂特点的错误叙述是(E)  A含量准确  B仅适用于剂量小的药物  C成膜材料用量少  D起效快且又可控速释药  E重量差异小  【答疑编号】  关于PVA膜材的错误叙述为(D)  APVA的性质主要由其相对分子质量与醇解度决定  B膜材PVA–规格表示平均聚合度为~  C膜材PVA–规格表示醇解度为(±)  DPVA的聚合度越大水溶性越好  E国内常用的膜材为PVA–与PVA–  【答疑编号】    B型题  ~(BDA)  A甘油  BEVA  C羊毛脂  DPVA  E卡波普  不溶性成膜材料  【答疑编号】  水溶性成膜材料  【答疑编号】  可作增塑剂使用  【答疑编号】  ~(CA)  A脂溶性药物  B水溶性药物  C小分子化合物  D多肽类药物  E吸湿性大的药物  易通过肺泡囊表面细胞壁小孔而吸收快  【答疑编号】  经脂质双分子膜扩散吸收  【答疑编号】    X型题  气雾剂的组成应包括(ABDE)  A抛射剂  B药物与附加剂  C灌装器  D阀门系统  E耐压容器  【答疑编号】  影响肺部吸收的因素有(ABCE)  A药物的脂溶性  B药物的分子量  C药物微粒的大小  D药物的稳定性  E药物的吸湿性  【答疑编号】  关于膜剂的正确叙述是(ABCDE)  A膜剂是药物与适宜的成膜材料经加工制成的膜状制剂  B膜剂可供口服、口含、舌下或黏膜给药  C膜剂外用可作皮肤创伤、烧伤或炎症表面的覆盖  D膜剂外观应完整光洁、厚度一致、色泽均匀、无明显气泡  E多剂量膜剂分格压痕应均匀清晰能在压痕处撕开  【答疑编号】      第页

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