关闭

关闭

关闭

封号提示

内容

首页 西药说明书 1048种枸橼酸西地那非片

西药说明书 1048种枸橼酸西地那非片.doc

西药说明书 1048种枸橼酸西地那非片

022yang
2018-09-06 0人阅读 0 0 0 暂无简介 举报

简介:本文档为《西药说明书 1048种枸橼酸西地那非片doc》,可适用于医药卫生领域

枸橼酸西地那非片说明书【药物名称】通用名:枸橼酸西地那非片曾用名:商品名:英文名:SildenafilCitrateTablets汉语拼音:JüyuansuanXidinafeipian本品主要成分及化学名称:乙氧基(二氢甲基氧代丙基H吡唑并d嘧啶)苯磺酰甲基哌嗪枸橼酸盐其结构式为:分子式:CHNOS·CHO分子量:【性状】本品为兰色菱形薄膜衣。【药理作用】本品是治疗阴茎勃起功能障碍(ED)的口服药。它是西地那非的枸橼酸盐一种对环磷酸鸟苷(cGMP)特异的型磷酸二酯酶(PDE)选择性抑制剂。作用机制:阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮(NO)的释放。NO激活鸟苷酸环化酶导致环磷酸鸟苷(cGMP)水平增高使海绵体内平滑肌松弛血液充盈。⒈药效学西地那非对阴茎勃起反应的作用:西地那非(SildenafilViagra,万艾可)是高度选择性磷酸二酯酶(PDE)抑制剂PDE在阴茎海绵体中高度表达而在其它组织中(包括血小板、血管和内脏平滑肌、骨骼肌)表达低下。西地那非通过选择性抑制PDE增强一氧化氮(NO)-cGMP途径升高cGMP水平而导致阴茎海绵体平滑肌松弛使勃起功能障碍患者对性刺激产生自然的勃起反应。勃起反应一般随西地那非剂量和血浆浓度的增加而增强。实验显示药效可持续至小时但反应较小时时弱。西地那非对心肌的反应:不论正常或病变的心脏传导组织、心肌细胞、内皮细胞、淋巴组织中均不存在PDE,因而西地那非(PDE抑制剂)无正性肌力作用不能直接影响心肌收缩功能。西地那非对心脏参数的影响:正常男性志愿者单剂口服西地那非mg未发生有临床意义的心电图改变。位稳定性缺血性心脏病患者在Swan-Ganz导管监测下分次静脉注射了总量为mg的西地那非结果:静息状态下患者的收缩和舒张压较基线时分别下降了和。静息右心房、肺动脉压、肺动脉楔压和心排出量分别平均下降、、和。尽管此静脉注射剂量较健康男性志愿者单剂口服西地那非mg的平均峰值血药浓度高~倍但患者运动时上述的血流动力学应答仍存在。西地那非对血压的反应:健康男性患者单剂口服西地那非mg导致卧位血压下降(平均最大幅度mmHg)服药后小时血压下降最明显服药后小时与安慰剂组无差别。mg、mg、mg西地那非对血压的影响相似似与药物剂量和血药浓度无关。同时服用硝酸酯类药物的患者降压作用更大。低血压(mmHg)和硝酸酯类或提供硝酸根的药物是应用西地那非的严格禁忌证。西地那非对血压的最大作用发生在约给药后小时即与药物血浆峰值一致。因此在西地那非的血浆药物峰值浓度时性活动可能诱发心脏事件。虽然西地那非引起的低血压反应轻而短暂(一般小时内血压回到基线)但西地那非和硝酸酯类间的相互作用可产生明显的和更长时间的血压降低。西地那非半衰期短小时内(约个半衰期)可洗脱药物。美国心脏学院和美国心脏学会已明确指出小时内使用过硝酸酯类药物者禁用西地那非。西地那非对视觉的影响:研究表明服用倍于最大推荐剂量的药物时本品对视力、视网膜电流图、眼压和视乳头大小无影响。可有一过性兰绿颜色辨别异常。无论单独使用或与阿司匹林合用本品对人出血时间没有影响。体外实验中本品增强硝普钠(NO供体)的抗人类血小板凝聚作用。在麻醉下的家兔肝素与西地那非合用对出血时间的延长有叠加作用但未进行过类似的人体研究。健康志愿者单剂口服西地那非mg后精子的活动力和形态未受影响。【药代动力学】西地那非口服后吸收迅速绝对生物利用度约。其药代动力学参数在推荐剂量范围内与剂量成比例。消除以肝脏代谢为主(细胞色素P同功酶A途径)生成一有活性的代谢产物其性质与西地那非近似细胞色素P同功酶A(CYPA)的强效抑制剂(如红霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及细胞色素P(CYP)的非特异性抑制物如西咪替丁与西地那非合用时可能会导致西地那非血浆水平升高。西地那非及其代谢产物的消除半衰期约小时。空腹状态给予~mg时约小时内达最大血浆浓度(Cmax)~ngml。西地那非或它的主要代谢产物N去甲基代谢产物(Ndesmethyl)对PDE选择性强度约为蛋白结合率为。在总西地那非最大血浆浓度时游离西地那非Cmax是ngml。口服或静脉给药后西地那非主要以代谢产物的形式从粪便中排泄(约为口服剂量的)一小部分从尿中排泄(约为口服剂量的)。特殊人群的药代动力学:老年人:健康老年志愿者(≥岁)的西地那非清除率降低游离血药浓度比年青健康志愿者(-岁)约高。肾功能不全:有轻度(肌酐清除率等于ml分)和中度(肌酐清除率等于ml分)肾损害的志愿受试者单剂口服西地那非mg的药代动力学没有改变。重度肾损害(肌酐清除率等于≤ml分)的志愿受试者西地那非的清除率降低与无肾脏受损的同年龄组志愿者相比药时曲线下面积(AUC)和Cmax几乎加倍。肝功能不全:肝硬变(ChildPugh分级A级和B级)志愿受试者的西地那非清除率降低与同年龄组无肝损害的志愿者相比AUC和Cmax分别增高和。因此年龄岁以上、肝功能损害、重度肾功能损害会导致血浆西地那非水平升高。这类患者的起始剂量以mg为宜。【适应症】适用于治疗阴茎勃起功能障碍(ED)【用法用量】对大多数患者推荐剂量为mg在性活动前约小时服用但在性活动前~小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性剂量可增加至毫克(最大推荐剂量)或降低至毫克。每日最多服用次。下列因素与血浆西地那非水平(AUC)增加有关:年龄岁以上(增加)、肝脏受损(如肝硬化增加)、重度肾损害(肌酐清除率﹤ml分增加)、同时服用强效细胞色素PA抑制剂(酮康唑、伊曲康唑增加)、红霉素增加、saquinavir增加。由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率故这些患者的起始剂量以mg为宜。研究表明HIV蛋白酶抑制剂Ritonavir可使西地那非血药水平显著增高(AUC增加了倍)。有鉴于此建议服用Ritonavir的患者每小时内用药剂量最多不超过mg。【不良反应】头痛、潮红、消化不良、鼻塞及视觉异常等。视觉异常为轻度和一过性的主要表现为视物色淡、光感增强或视物模糊。【禁忌症】服用任何剂型硝酸酯类药物的患者无论是规律或间断服用均为禁忌症。对西地那非(万艾可)中任何成分过敏的患者禁用。【注意事项】西地那非硝酸酯类影响血压的相互作用可从给药开始持续到整个小时的观察期内。所以在任何情况下联合给予西地那非和有机硝酸酯类或提供NO类药物(如硝普钠)均属禁忌。以下患者慎用西地那非:阴茎解剖畸形(如阴茎偏曲、海绵体纤维化、Peyronie氏病)易引起阴茎异常勃起的疾病(如镰状细胞性贫血、多发性骨髓瘤、白血病)。其他治疗勃起功能障碍的方法与本品合用的安全性和有效性尚未研究不推荐联合使用。在已有心血管危险因素存在时用药后性活动有发生非致命性致命性心脏事件的危险。在性活动开始时如出现心绞痛、头晕、恶心等症状须终止性活动。国外批准本品上市后有少量勃起时间延长(超过4小时)和异常勃起(痛性勃起超过6小时)的报告。如持续勃起超过4小时患者应立即就诊。如异常勃起未得到即刻处理阴茎组织将可能受到损害并可能导致永久性勃起功能丧失。西地那非对性传播疾病无保护作用。【老年患者用药】健康老年志愿者(≧岁)的西地那非清除率降低。血药浓度较高可能同时增加不良事件的发生故起始剂量以mg为宜。【药物相互作用】其他药物对西地那非的作用:体外实验:本品代谢主要通过细胞色素PA(主要途径)和C(次要途径),故这些同功酶的抑制剂会降低西地那非的清除。体内实验:健康志愿者同时服用本品mg和西咪替丁(一种非特异性细胞色素P抑制剂)mg导致血浆内西地那非浓度增高。单剂西地那非mg与细胞色素PA的特异性抑制剂红霉素(mg一日两次共天达到稳态)合用时西地那非的药时曲线下面积(AUC)升高单剂西地那非mg与另一种CYPA抑制剂HIV蛋白酶抑制剂saquinavir合用达到稳态时(mg一日三次)则后者的Cmax提高AUC增加西地那非不影响后者的药代动力学酮康唑、伊曲康唑等更强效的CYPA抑制剂上述作用可能更大当与CYPA抑制剂(如酮康唑、红霉素、西咪替丁)合用时西地那非的清除率降低。可预测同时服用CYPA的诱导剂(如利福平)将降低血浆西地那非水平。单剂抗酸药(氢氧化铝氢氧化镁)对本品生物利用度没有影响CYPC抑制剂(如甲苯磺丁脲、华法令)、CYPD抑制剂(如选择性-羟色胺再摄取抑制剂、三环抗抑郁药)、噻嗪类药物及噻嗪类利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂、钙通道阻滞剂等对西地那非的药代动力学没有影响。襻利尿剂和保钾利尿剂可使西地那非活性代谢产物(N-去甲基西地那非)的AUC增加而非选择性ß-受体阻滞剂使其增加。这些对西地那非代谢产物的影响不会引起临床变化。西地那非对其他药物的作用:体外实验:本品是一种细胞色素PA、C、C、D、E和A(IC>µM)的弱抑制剂。由于服用推荐剂量西地那非后其血浆峰浓度约为µM故西地那非不会改变这些同功酶作用底物的清除。体内试验:高血压患者同时服用西地那非(mg)和氨氯地平mg或mg仰卧位收缩压平均进一步降低mmHg舒张压平均进一步降低mmHg。未发现经CYPC代谢的甲苯磺丁脲(mg)和华法令(mg)与西地那非有明显的相互作用。西地那非(mg)不增加阿司匹林(mg)所致的出血时间延长。健康志愿者平均最大血浆酒精浓度为时西地那非(mg)不增强酒精的降压作用。西地那非(mg)不影响HIV蛋白酶抑制剂saquinavir、ritonavir稳态时的药代动力学后二者都是CYPA的底物。【药物过量】当发生药物过量时应根据需要采取常规支持疗法。因西地那非与血浆蛋白结合率高故肾脏透析不会增加清除率。【规格】()mg()mg()mg【贮藏】密封阴凉干燥处保存。【包装】【有效期】【批准文号】【生产企业】企业名称:地址:邮政编码:电话号码:传真号码:网址:�EMBEDISISServer���PAGE

用户评价(0)

关闭

新课改视野下建构高中语文教学实验成果报告(32KB)

抱歉,积分不足下载失败,请稍后再试!

提示

试读已结束,如需要继续阅读或者下载,敬请购买!

评分:

/6

意见
反馈

立即扫码关注

爱问共享资料微信公众号

返回
顶部

举报
资料