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第二十章 解热镇痛抗炎药.doc

第二十章 解热镇痛抗炎药

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2018-09-05 0人阅读 0 0 0 暂无简介 举报

简介:本文档为《第二十章 解热镇痛抗炎药doc》,可适用于医药卫生领域

第二十章解热镇痛抗炎药基本要求重点难点讲授学时内容提要基本要求TOP掌握解热镇痛抗炎药的共同作用及原理。阿司匹林的作用特点、用途及常见不良反应。熟悉解热镇痛抗炎药的分类及各类代表药物。了解其他类别的解热镇痛抗炎药的作用特点、用途及不良反应。重点难点TOP重点解热镇痛药的概念、分类、作用机制、作用特点、临床应用不良反应乙酰水杨酸的吸收与代谢特点临床用途常见不良反应及预防措施。难点解热镇痛药的作用机制、作用特点、临床应用及不良反应。环氧酶同工酶COX的发现与作用。讲授学时TOP建议学时。内容提要TOP.解热镇痛药的药理作用、作用机制及常见不良反应..药理作用(一)解热作用.仅使高热体温降至正常对正常体温无影响。.仅影响散热过程不影响产热程。.解热机制是抑制下丘脑体温调节中枢环加氧酶(前列腺素合成酶)活性,从而抑制前列腺素(PG)的合成。(二)镇痛作用.为非麻醉性(非成瘾性)镇痛药无欣快感、耐受性、呼吸抑制。.镇痛强度弱于哌替啶对慢性钝痛有效对创伤性剧痛、内脏绞痛无效。.镇痛作用部位主要在外周。.镇痛机制是抑制局部PG合成减轻PG致痛作用且降低痛觉感觉器对缓激肽致痛作用的敏感性。(三)抗炎、抗风湿作用除苯胺类外其他药均有此作用能抑制局部PG合成,使炎症缓解或消失。(四)其他NSAIDs可抑制PG合成酶,减少血栓烷A(TXA)形成从而抑制血小板聚集和血栓形成。对肿瘤的发生、发展及转移可能均有抑制作用。抗肿瘤作用除与抑制PGs的产生有关外还与其激活caspase和caspase诱导肿瘤细胞凋亡抑制肿瘤细胞增殖以及抗新生血管形成等有关。此外尚有预防和延缓阿尔茨海默病发病、延缓角膜老化等作用。..作用机制NSAIDS的抗炎作用主要与其抑制COX的活性抑制PGs的生成有关。除此之外尚有其他作用机制参与。..常见不良反应包括胃肠道反应、皮肤反应、肝肾损害、心血管系统不良反应、血液系统反应等。.非选择性环氧酶抑制药乙酰水扬酸(阿斯匹林Aspirin)【作用及反应】.解热镇痛和抗风湿作用()解热镇痛疗效明显可靠可用于感冒发热、头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛等。()抗风湿作用强较大剂量治疗急性风湿性关节炎疗效迅速确实亦可作为鉴别诊断。.抑制血小板聚集、防止血栓形成。小剂量可用于预防脑血栓及心肌梗塞。【不良反应】.胃肠道反应恶心、呕吐、上腹不适大剂量可诱发和加重溃疡及无痛性出血故溃疡病患者应禁用。.凝血障碍延长出血时间对严重肝损害凝血酶原过低维生素K缺乏及血友病人可引起出血故这些病人应避免使用。.过敏反应以荨麻疹和哮喘最常见。哮喘的发生与抑制PG合成有关故有哮喘史者禁用。肾上腺素对“阿斯匹林哮喘”无效可用糖皮质激素治疗。.水杨酸反应大剂量服用可出现眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力下降等症状。处理:停药。并静滴碳酸氢钠以促进药物排泄。.瑞夷综合征。.肾损害。对乙氨基酚(醋氨酚、扑热息痛Paracetamol,Acetaminophen)【作用特点】.解热镇痛强度相当于阿斯匹林但缓慢而持久临床上主要用于阿斯匹林不能耐受者的解热、镇痛。.抗炎作用很弱无实际疗效。【不良反应】.治疗量不良反应很少偶见过敏。.大量可致急慢性肾功能衰竭。消炎痛(引哚美辛)是引哚类衍生物,其解热、抗炎、抗风湿作用较阿斯匹林强。但不良反应多故仅用于对其他药不能耐受或疗效不显著的风湿、类风湿性关节炎的病人。布洛芬布洛芬又名异丁苯丙酸,具有解热、镇痛、抗风湿作用主要用于治疗风湿性及类风湿性关节炎疗效低于阿斯匹林但胃肠道反应较轻。保泰松及羟基保泰松解热、镇痛作用较弱一般不用。抗风湿作用很强常用于风湿性类风湿性关节炎关节强直性脊椎炎等。不良反应较多毒性较大可出现胃肠道损害、水钠潴留、过敏反应和肝、肾损害等。双氯芬酸本品为强效抗炎镇痛药。解热、镇痛、抗炎效应强于吲哚美辛、萘普生等。临床适用于各种中等度疼痛、类风湿关节炎、粘连性脊椎炎、非炎性关节痛、椎关节炎等引起的疼痛各种神经痛、手术及创伤后疼痛以及各种疼痛所致发热等。不良反应轻与阿司匹林相同外偶见肝功能异常白细胞减少。.选择性环氧酶抑制药塞来昔布塞来昔布(celecoxib)具有抗炎、镇痛和解热作用。塞来昔布抑制COX的作用较COX高倍是选择性的COX抑制药。在治疗剂量时对人体内COX无明显影响也不影响TXA的合成但可抑制PGI合成。用于风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎的治疗也可用于手术后镇痛、牙痛、痛经。胃肠道不良反应、出血和溃疡发生率均较其他非选择性非甾体抗炎药低。罗非昔布罗非昔布(rofecoxib)为果糖的衍生物。对COX有高度的选择性抑制作用具有解热、镇痛和抗炎作用但不抑制血小板聚集。但是近年来已有证据证实罗非昔布有心血管不良反应。尼美舒利尼美舒利(nimesulide)是一种新型非甾体抗炎药。具有抗炎、镇痛和解热作用对COX的选择性抑制作用较强。因而其抗炎作用强副作用较小。常用于类风湿性关节炎和骨关节炎、腰腿痛、牙痛、痛经的治疗。胃肠道不良反应少而轻微。.抗痛风药痛风药物按药理作用分为以下几类:()抑制尿酸合成的药物如别嘌醇()增加尿酸排泄的药物如丙磺舒、苯磺吡酮、苯溴马隆等()抑制白细胞游走进入关节的药物如秋水仙碱等()一般的解热镇痛抗炎药物如NSAIDs等。

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