执业药师资格考试辅导 药理学
第十五章 抗恶性肿瘤药
大纲要求：
1.抗恶性肿瘤药的作用机制及分类
2.氟尿嘧啶、巯嘌呤、甲氨蝶呤、阿糖胞苷的临床应用及不良反应
3.环磷酰胺、白消安、丝裂霉素、博来霉素、顺铂等的临床应用及不良反应
4.放线菌素D、多柔比星的临床应用及不良反应
5.长春碱、长春新碱、紫杉醇的临床应用及不良反应
6.门冬酰胺酶、三尖杉碱作用特点
7.氨鲁米特、他莫昔芬、氟他胺的临床应用
抗恶性肿瘤药
一、细胞增殖周期（4期）： G1期、 S期、G2期、 M期
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●根据增殖周期细胞敏感性，分为两大类
二、按作用机制分类：
作用机制
药 物
1.抑制核酸生物合成（S期）
嘌呤核苷酸合成抑制剂
巯嘌呤
胸苷酸合成酶抑制剂
氟尿嘧啶
二氢叶酸还原酶抑制剂
甲氨蝶呤
核苷酸还原酶抑制剂
羟基脲
DNA多聚酶抑制剂
阿糖胞苷
DNA合成过程
2.直接破坏DNA、阻止复制的药物
烷化剂
氮芥、环磷酰胺、白消安
抗癌抗生素
丝裂霉素、博来霉素
铂类化合物
顺铂、卡铂
DNA拓扑异构酶抑制剂
喜树碱类、表鬼臼脂素
作用机制
药物
3.干扰RNA转录
放线菌素D、柔红霉素、多柔比星
4.影响蛋白质合成和功能
氨基酸供应：
L-门冬酰胺酶
微管：a.抑制有丝分裂：
长春碱类
b.阻止微管解聚：
紫杉醇
核蛋白体分解：
三尖杉酯碱
5.影响激素平衡药物
氨鲁米特、他莫昔芬、氟他米特
三、抗代谢药作用机制
●周期特异性药物
阿福求假枪
（阿氟巯甲羟）
长春喜树紫杉醇
四、总结
敏感期
作用
药物
S期
抑制DNA合成
氟尿嘧啶、巯嘌呤、甲氨蝶呤、阿糖胞苷、羟基脲
M期
G2、M期
抑制有丝分裂
抑制微管解聚
长春碱、长春新碱、紫杉醇、
S期、G2
拓扑异构酶抑制剂
喜树碱类、拓扑特肯、依林诺特肯、依托泊苷
第十五章练习题
1.X型
属于周期特异性的抗癌药物是（ ）
A.甲氨蝶呤
B.顺铂
C.环磷酰胺
D.长春新碱
E.氟尿嘧啶
【答疑编号21150101】
【答案】：ADE
2.X型
环磷酰胺抗肿瘤作用特点是：（ ）
A.在体内外均有活性
B.在体内代谢为醛磷酰胺后有抗肿瘤作用
C.对淋巴瘤疗效显著
D.对急性淋巴细胞性白血病疗效较好
E.可引发出血性膀胱炎
【答疑编号21150102】
【答案】：BCDE
3.A型题：主要作用于M期、抑制细胞有丝分裂的药物是（ ）
A.放线菌素D
B.阿霉素
C.拓扑特肯
D.依托泊苷
E.长春碱
【答疑编号21150103】
【答案】：E
[69-72]
A.紫杉醇
B.顺铂
C.氟尿嘧啶
D.三尖杉酯碱
E.放线菌素
4.阻碍DNA合成的药物是（ ）
【答疑编号21150104】
【答案】：C
5.与DNA结合，进而抑制DNA和RNA合成的药物是（ ）
【答疑编号21150105】
【答案】：B
6.主要作用于聚合态的微管，抑制微管解聚的药物是（ ）
【答疑编号21150106】
【答案】：A
7.抑制蛋白质合成的起始阶段，使核糖体分解的药物是（ ）
【答疑编号21150107】
【答案】：D
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