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药理学 第7版 全套课件 人民卫生出版社学习指导第十九章 镇痛药.doc

药理学 第7版 全套课件 人民卫生出版社学习指导第十九章 镇痛药

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2018-09-05 0人阅读 0 0 0 暂无简介 举报

简介:本文档为《药理学 第7版 全套课件 人民卫生出版社学习指导第十九章 镇痛药doc》,可适用于医药卫生领域

第十九章镇痛药基本要求重点难点讲授学时内容提要基本要求TOP掌握吗啡、哌替啶、喷他佐辛的药理作用、作用机制、临床应用和不良反应。熟悉临床常用镇痛药的分类及滥用镇痛药的危害性。了解阿片受体及内源性吗啡样物质的发现过程及其意义阿片受体的分型及各型受体激动时的效应阿片类镇痛药基本化学结构及构效关系阿片受体拮抗剂纳洛酮及纳曲酮。重点难点TOP重点代表药物的药理作用及应用。难点阿片类镇痛药物的作用机制。讲授学时TOP建议学时。内容提要TOP镇痛药(一)疼痛和镇痛药的概念和特点:.疼痛是一种因组织损伤或潜在的组织损伤而产生的痛苦感觉常伴有不愉快的情绪甚或心血管和呼吸方面的变化。它既是机体的一种保护性机制提醒机体避开或处理伤害也是临床许多疾病的常见症状。分为躯体痛内脏痛神经性疼痛。镇痛药通过激动中枢神经系统的特定的部位的阿片受体而产生镇痛作用并同时缓解疼痛引起的不愉快情绪的药物。因其镇痛作用与激动阿片受体有关且易产生药物依赖性或成瘾性易导致药物滥用及停药戒断症状故称阿片类镇痛药或麻醉性镇痛药、成瘾性镇痛药。(二)阿片受体激动药吗啡(morphine)【药理作用】CNS系统:()镇痛镇静:对多种疼痛有效(对钝痛的作用>锐痛)改善疼痛所引起的焦虑、紧张、恐惧等情绪反应并可伴有欣快感。()镇咳:直接抑制咳嗽中枢使咳嗽反射减轻或消失从而产生镇咳作用。()抑制呼吸:治疗量吗啡可降低呼吸中枢对血液CO张力的敏感性和抑制脑桥呼吸调整中枢使呼吸频率减慢潮气量降低。()缩瞳:兴奋支配瞳孔的副交感神经。中毒时瞳孔缩小针尖样瞳孔为其中毒特征。()其他:兴奋延脑CTZ致恶心、呕吐。抑制下丘脑释放促性腺激素释放激素、促肾上腺皮质激素释放激素等。平滑肌:()胃肠道平滑肌:吗啡减少胃肠蠕动提高胃肠张力易引起便秘。()胆道平滑肌:治疗量吗啡引起胆道奥狄括约肌痉挛性收缩可致胆绞痛。阿托品可部分缓解。()其他平滑肌:吗啡降低子宫张力可延长产妇分娩时程提高输尿管平滑肌及膀胱括约肌张力可引起尿潴留大剂量可引起支气管收缩诱发或加重哮喘。心血管系统:()能扩张血管降低外周阻力可发生直立性低血压。()抑制呼吸使体内CO蓄积间接扩张脑血管而使颅内压升高。()对心肌缺血性损伤具有保护作用。其他:抑制免疫系统和HIV蛋白诱导的免疫反应。【作用机制】镇痛机制:痛觉向中枢传导过程中痛觉刺激感觉神经末梢并释放Glu和SP作用于相应受体而完成痛觉冲动向中枢的传递引起疼痛。内源性阿片肽由特定的神经元释放后可激动感觉神经突触前、后膜上的阿片受体通过G蛋白偶联机制抑制腺苷酸环化酶、促进K外流、减少Ca内流使突触前膜递质释放减少、突触后膜超极化最终减弱或阻滞痛觉信号的传递产生镇痛作用。吗啡类药物通过激动脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质μ受体模拟内源性阿片肽而发挥镇痛作用作用于边缘系统和蓝斑的阿片受体则可减缓疼痛所引起的不愉快、焦虑等情绪和致欣快。【临床应用】()镇痛:用于各种原因的疼痛但仅用于癌症剧痛和其他镇痛药无效时的短期应用。缓解对心肌梗死引起的剧痛。特点:作用强、中枢性镇痛作用成瘾性。()心源性哮喘辅助治疗:系急性左心衰竭引起的肺水肿需综合治疗除强心、利尿、给氧外静注吗啡可产生良好效果。治疗机制:)吗啡扩张血管减少回心血量减轻心脏负担)镇静作用消除患者焦虑恐惧情绪)抑制呼吸降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性使呼吸由浅快变深慢。()止泻:阿片酊可用于治疗单纯性腹泻。【不良反应】治疗量:产生恶心、呕吐、便秘、便秘、排尿困难等。耐受性及依赖性:前者是指长期用药后中枢神经系统对其敏感性降低需要增加剂量才能达到原来的药效。后者是指本类药物被人们反复使用后使用者将对它们产生瘾癖的特性又可分为身体依赖性(physicaldependence)和精神依赖性(psychologicaldependence)。急性中毒:表现昏迷、瞳孔极度缩小、深度呼吸抑制、血压下降、严重缺氧以及尿潴留等多死于呼吸麻痹。抢救:人工呼吸、适量给氧、静脉注射纳洛酮。可待因(codeine)作用与吗啡相似但强度较弱。镇痛作用为吗啡的左右。镇咳作用为吗啡的左右。用于中等程度的疼痛和剧烈干咳。无明显便秘、尿潴留及直立性低血压等副作用欣快及成瘾性也低于吗啡。哌替啶(pethidine)【药理作用】镇痛、镇静(镇痛强度为吗啡的~)镇静、呼吸抑制、致欣快和扩血管作用与吗啡相当不引起便秘和尿潴留不延长产程大剂量可引起支气管平滑肌收缩。【临床应用】镇痛:替代吗啡用于各种剧痛(创伤、术后、癌症)、内脏绞痛(与解痉药合用)、分娩痛(产前~h不用)。心源性哮喘。麻醉前给药。人工冬眠(与氯丙嗪、异丙嗪合用)。美沙酮(methadone)与吗啡比较美沙酮镇痛作用强度相当持续时间较长镇静作用较弱耐受性与成瘾性发生较慢戒断症状略轻。口服美沙酮后再注射吗啡不能引起原有的欣快感亦不出现戒断症状因而使吗啡等的成瘾性减弱。适用于创伤、手术及晚期癌症等所致剧痛,吗啡、海洛因等成瘾的脱毒治疗。芬太尼(fentanyl)及其同系物短效镇痛药(强度为吗啡的倍)用于麻醉辅助用药和静脉复合麻醉或与氟哌利多合用产生神经阻滞镇痛。舒芬太尼(sufentanil)和阿芬太尼(alfentanil)均为芬太尼的类似物。舒芬太尼的镇痛作用强于芬太尼是吗啡的倍而阿芬太尼弱于芬太尼。两药对心血管系统影响小常用于心血管手术麻醉。二氢埃托啡(dihydroetorphine)为我国生产的强镇痛药其镇痛作用是吗啡的~倍。本品激动(受体对(、(受体作用弱。临床用于哌替啶、吗啡等无效的慢性顽固性疼痛和晚期癌症疼痛。(三)阿片受体部分激动药共同特点:大多数具有部分激动剂特点。有些药物对某些受体亚型是激动剂而对另外一些亚型则是拮抗剂又称阿片受体混合型激动拮抗剂(mixedagonistantagonist)。以镇痛作用为主依赖性较小呼吸抑制作用较弱但致焦虑、幻觉等精神症状。喷他佐辛(pentazocine镇痛新)激动κ受体和阻断μ受体镇痛强度为吗啡的。没有列入麻醉药品(成瘾性小)但仍为“精神药物”范围。剂量增大能引起烦躁、幻觉、恶梦、血压升高、心率增快(与提高血浆中NA水平有关)、思维障碍和发音困难等。用于各种慢性疼痛不适用于心肌梗死时的疼痛。布托啡诺(butorphanol)激动κ受体弱阻断μ受体。镇痛效力和呼吸抑制作用:吗啡的~倍。增加血管阻力增加心脏做功。用于中、重度疼痛对急性疼痛效果比慢性疼痛好。(四)其他镇痛药曲马朵(tramadol)μ受体弱激动剂NA、HT再摄取抑制剂。镇痛效力类似喷他佐辛。镇咳作用为可待因的一半。呼吸抑制、致平滑肌痉挛和依赖性均较弱。无明显心血管作用。适用于中、重度急慢性疼痛。罗通定(rotundine)有效部分为延胡索乙素的左旋体。有镇静、安定、镇痛和中枢肌肉松弛作用。可能与促进脑啡肽和内啡肽的合成和释放、阻断脑内DA受体有关。对慢性持续性钝痛效果较好。用于胃肠系统钝痛、一般性头痛、脑震荡后头痛对创伤性和癌性疼痛效果较差。(五)阿片受体拮抗药纳洛酮(naloxone)对各型阿片受体都有竞争性拮抗作用:μ>κ>δ治疗阿片类药物过量中毒:解救呼吸抑制和中枢抑制。诊断吸毒成瘾:可诱发戒断症状。酒精中毒、感染中毒性休克的治疗。实验研究工具药。PAGE

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