关闭

关闭

关闭

封号提示

内容

首页 药理学讲义ylx_jy0601

药理学讲义ylx_jy0601.doc

药理学讲义ylx_jy0601

虣虤虥虦
2018-09-05 0人阅读 0 0 0 暂无简介 举报

简介:本文档为《药理学讲义ylx_jy0601doc》,可适用于医药卫生领域

执业药师资格考试辅导  药理学                         第六章 β内酰胺类抗生素第一节 青霉素类抗生素  【大纲要求】:  青霉素的体内过程、抗菌作用及机制、临床应用、不良反应及防治  双氯西林、氨苄西林、阿莫西林、美洛西林、替莫西林、哌拉西林的抗菌作用及临床应用  一、β内酰胺类抗生素分类  青霉素类  头孢菌素类  非典型的β内酰胺类抗生素  二、β内酰胺类抗生素作用机制(P)  ()作用靶位:青霉素结合蛋白(PBPs)  ()抗菌机制:抑制转肽酶(细胞壁黏肽合成酶)  增加自溶酶活性  三、青霉素类  青霉素母核:氨基青霉烷酸(APA)分类药物天然青霉素青霉素G*半合成耐酸(口服)青霉素V、非奈西林耐酶(抗金葡菌)甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林、奈夫西林氨苄西林类氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林抗铜绿假单孢菌羧苄西林、替卡西林、美洛西林、哌拉西林、阿帕西林磺苄西林抗革兰阴性菌美西林、替莫西林  (一)天然青霉素(PenicillinG青霉素G)  青霉素是一种有机弱酸常用钾盐或钠盐易溶于水。内酰胺键易被水、酸、碱、重金属离子及青霉素酶等分解而失效。其水溶液不稳定在室温下抗菌活性迅速下降甚至生成有抗原性的降解产物。但是干粉在室温下稳定可保存年。故青霉素应临用前配置。  青霉素G的产量高性质稳定作用强毒性低仍是目前治疗敏感菌所致感染的首选药。  【体内过程(药动学)】  不耐酸不耐酶需肌注给药  体内分布较广  t:hr维持hr  以原型经尿排泄  丙磺舒可竞争肾小管分泌  具有明显的PAE  【抗菌作用】  (G球菌、G杆菌、G球菌、螺旋菌等)  G球菌杀菌作用首选!  G球菌:脑膜炎奈瑟球菌、淋病奈瑟球菌  螺旋体:梅毒螺旋体、钩端螺旋体  【临床应用】  链球菌  脑膜炎双球菌等引起的脑膜炎  螺旋体引起的钩端螺旋体病、梅毒、回归热、放线菌病等  革兰阳性杆菌:破伤风、白喉、炭疽病同时加用相应的抗毒素因其对杆菌产生的外毒素无效。  【不良反应】  局部刺激、过敏反应  过敏反应:常见过敏反应、过敏性休克  原因:青霉噻唑酸和青霉烯酸  注意事项:青霉素皮肤过敏试验  急救办法:肾上腺素  皮下或肌注肾上腺素~ml严重者应稀释后缓慢静注或滴注  必要时可加糖皮质激素和抗组胺药。  (二)半合成青霉素  .耐酸:青霉素V、非奈西林  特点:()抗菌谱与青霉素相同  ()耐酸、可口服  ()不耐酶(β内酰胺酶)  ()抗菌活性比青霉素弱  耐酶青霉素(抗金葡菌青霉素)(合成青霉素)  甲氧西林(甲氧苯青霉素)  奈夫西林(乙氧奈青霉素)  苯唑西林  氯唑西林  双氯西林  氟氯西林  特点:()耐酸、可口服(甲氧西林例外)  ()耐酶用于耐药金葡菌引起的感染  氨苄西林类(广谱青霉素)  氨苄西林  阿莫西林  匹氨西林  特点:()抗菌谱广  对G菌的抗菌作用<青霉素  对G杆菌的抗菌作用强  ()耐酸、可口服  ()对耐药金葡菌无效  氨苄西林(氯唑西林→氨氯西林)  阿莫西林口服吸收迅速完全生物利用度大。  抗铜绿假单孢菌青霉素  特点:  ()*对铜绿假单孢菌有效  ()对变形杆菌有较强的活性  ()对厌氧菌有一定作用  羧苄西林  替卡西林  呋苄西林  美洛西林*  哌拉西林*a低毒、广谱、强效  b与他唑巴坦组成制剂他唑西林  阿帕西林抗铜绿假单孢菌作用强  主要用于革兰阴性菌的青霉素  美西林、匹美西林  特点:()对G杆菌作用好  ()对G球菌效差  ()对流感杆菌作用一般  ()对沙雷菌和铜绿假单孢菌耐药  替莫西林*  特点:()对大多数β内酰胺酶稳定  ()对产酶或耐庆大霉素的肠杆菌效强  ()对G菌、铜绿假单孢菌、厌氧菌效差  ()组织分布广  第二节 头孢菌素  【大纲要求】:  头孢菌素的分代及各代抗菌作用的特点及临床应用  各代头孢菌素的常用药物:头孢氨苄、头孢拉定、头孢呋辛、头孢克洛、头孢曲松、头孢哌酮、头孢吡肟  一、头孢菌素类  头孢类母核:氨基头孢烷酸(ACA)  作用特点:  广谱、对厌氧菌有效、过敏反应少、耐酸、耐酶  作用机制:(P)  转肽酶抑制细菌的细胞壁合成  头孢类四代之间的比较  ()对G菌作用:第一代>第二代>第三代<第四代  ()对G菌作用:第三代>第二代>第一代  ()酶稳定性:第四代>第三代>第二代>第一代  ()肾毒性:第四代<第三代<第二代<第一代  ()第三代、第四代对铜绿假单孢菌、厌氧菌有效  ()药动学特点改善:t变长、血药浓度高、分布广  四代头孢菌素中常用的可口服的药物  第一代:头孢氨苄(先锋Ⅳ)  头孢羟氨苄  头孢拉定(先锋Ⅵ)  第二代:头孢克洛(头孢克罗、头孢氯氨苄)  对铜绿假单孢菌有效的药物  第三代:头孢克肟  第四代头孢类  【体内过程】胆汁浓度以头孢哌酮为最高头孢曲松次之。头孢菌素主要是经肾排泄而头孢曲松主要经肝脏代谢。头孢菌素的半衰期较短约为~小时头孢曲松较长约为~小时。  【临床应用】第一代头孢菌素主要用于G细菌感染。第二代头孢菌素主要用于G细菌感染。第三代头孢菌素用于重症耐药甚至威胁生命的严重G细菌感染。对大肠杆菌、克雷伯肺炎为首选药新生儿脑膜炎和肠杆菌科细菌所致的成人脑膜炎须选用第三代头孢菌素。第四代头孢菌素用于第三代头孢耐药的G引起的重症感染。第三节 非典型β内酰胺类抗生素  【大纲要求】:  亚胺培南、氨曲南药理作用特点及临床应用  β内酰胺酶抑制剂及其复方制剂的抗菌作用特点及临床应用  一、单环β内酰胺类  (一)、氨曲南  单环β内酰胺类抗生素、抗菌范围类似氨基苷类  特点:  对铜绿假单孢菌、流感嗜血杆菌、淋球菌效佳  耐酶  对青霉素无交叉过敏  常作为氨基糖苷类的替代品与氨基糖苷类合用可加强对铜绿假单胞菌和肠杆菌属的作用。  二、β内酰胺酶抑制剂  (一)克拉维酸(棒酸)  天然、广谱β内酰胺酶不可逆的竞争型抑制剂  奥格门汀克拉维酸钾阿莫西林  替门汀克拉维酸钾替卡西林钠  (二)舒巴坦(青霉烷砜)  .半合成β内酰胺酶不可逆的竞争型抑制剂  舒他西林舒巴坦氨苄西林(:)  .舒普深(舒巴哌酮)舒巴坦头孢哌酮(:)  (三)他唑巴坦  他唑西林他唑巴坦哌拉西林(:)  三、碳青霉烯抗生素类  亚胺培南  美罗培南  比阿培南  帕尼培南  特点:抗菌谱最广  抗菌作用最强  对β内酰胺酶高度稳定  (一)亚胺培南(p)  特点:抗菌谱广(大多数G、G、厌氧)  耐酶  无交叉耐药性  .泰能亚胺培南西司他丁(肾脱氢肽酶Ⅰ抑制剂)肾脱氢肽酶Ⅰ也叫作二肽酶。  第六章练习题  (A型题)与丙磺舒联合应用有增效作用的药物是  A四环素  B氯霉素  C青霉素  D红霉素  E罗红霉素  【答疑编号】  答案:C  (X型题)青霉素的抗菌谱为  A敏感的革兰阳性和阴性球菌  B革兰阳性杆菌  C螺旋体  D支原体、立克次体  E革兰阴性杆菌  【答疑编号】  答案:ABC  (A型题)一般情况下青霉素每日二次肌注能达到治  疗要求因为:  At为~小时  B细菌受青霉素一次杀伤后增殖力恢复一般需要小时  C体内维持有效血药浓度~小时  D相对脂溶性高易进入宿主细胞  E在感染病灶停留时间为h  【答疑编号】  答案:B  (X型题)青霉素的特点是:  A高效、低毒  B对螺旋体感染也有效  C不耐酸不能口服  D不耐酸不耐酶  E耐酸不易水解  【答疑编号】  答案:ABCD  (A型题)对钩端螺旋体引起的感染首选药物是:  A链霉素  B两性霉素B  C红霉素  D青霉素  E氯霉素  【答疑编号】  答案:D  .(X型题)青霉素可用于:  A治疗草绿色球菌、肠球菌所致的心内膜炎  B治疗钩端螺旋体病  C治疗真菌感染  D治疗G杆菌感染  E治疗溶血性链球菌、肺炎链球菌所致扁桃体炎、大叶性肺炎  【答疑编号】  答案:ABE  .(X型题)下列哪些青霉素类药物能耐青霉素酶  A氨苄青霉素  B苯唑青霉素  C苄星青霉素G  D乙氧萘青霉素  E氯唑西林  【答疑编号】  答案:BDE  (B型)A青霉素V  B苯唑西林  C替卡西林  D哌拉西林  E舒巴坦  主要用于耐药金葡菌感染的半合成青霉素:(B)  【答疑编号】  口服不吸收临床主要用于绿脓杆菌感染治疗:(C)  【答疑编号】  与他唑巴坦配伍两者有良好的药动学同步性的:(D)  【答疑编号】  与氨苄西林(:)配伍可防止耐药的是:(E)  【答疑编号】  .(A型题)与青霉素相比阿莫西林  A对G性菌抗菌作用强  B对G性菌抗菌作用强  C对β内酰胺酶稳定  D对耐药金谱菌有效  E对绿脓杆菌有效  【答疑编号】  答案:B  (A型题)临床治疗绿脓杆菌感染可选用的抗生素是:  A氨苄西林  B阿莫西林  C替卡西林  D苯唑西林  E青霉素V  【答疑编号】  答案:C  .(X型题)第三代头孢菌素与其第二代、第一代相比其主要特点有:  A抗菌谱扩大对绿脓杆菌及厌氧菌有不同程度抗菌作用  B对革兰阴性菌及阳性菌抗菌作用均强  C对革兰阴性菌产生的β内酰胺酶比较稳定  D几无肾毒性  E宜选用于重症耐药性革兰阴性菌感染  【答疑编号】  答案:ACDE  (A型题)西司他丁与亚胺培南配伍的主要目的是:  A提高对β内酰胺酶的稳定性  B降低亚胺培南的不良反应  C防止亚胺培南在肾中破坏  D延缓亚胺培南耐药性的产生  E防止亚胺培南在肝脏代谢  【答疑编号】  答案:C      第页

用户评价(0)

关闭

新课改视野下建构高中语文教学实验成果报告(32KB)

抱歉,积分不足下载失败,请稍后再试!

提示

试读已结束,如需要继续阅读或者下载,敬请购买!

评分:

/7

意见
反馈

立即扫码关注

爱问共享资料微信公众号

返回
顶部

举报
资料