执业药师资格考试辅导 药理学
第十七章 作用于胆碱受体的药物
第一节 胆碱受体激动药
【大纲
要求
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】
毛果芸香碱的药理作用及临床应用
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【药理作用】
激动M胆碱受体,发挥M样作用
1.眼:缩瞳、降低眼内压、调节痉挛
2.腺体 分泌↑,汗腺、唾液腺
毛果芸香碱对眼的作用
1.缩瞳
2.降低眼内压
3.调节痉挛
(1)缩瞳
毛果芸香碱激动括约肌的M胆碱受体,使瞳孔缩小
(2)降低眼内压
房水(睫状体上皮细胞分泌)→后房→瞳孔→前房→前房角的小梁网→睫状前静脉→血液循环
房水循环障碍可导致眼内压增高
毛果芸香碱兴奋M受体,虹膜向中心拉紧,虹膜根部变薄,前房角间隙扩大,房水易于通过小梁网,到达睫状前静脉,进入血液循环,从而使眼内压降低。
(3)调节痉挛
毛果芸香碱激动睫状肌环状肌上的M受体,使睫状肌收缩,晶状体变凸,远距离物体不能成像于视网膜,所以看远处的物体模糊不清,只能看近物,这种作用称为调节痉挛
2.腺体 分泌↑,汗腺、唾液腺
【临床应用】
0.5%~2%毛果芸香碱滴眼
1.治疗青光眼
青光眼病理表现:
眼内压↑→头痛、视力减退、失明
2.虹膜睫状体炎症
与阿托品交替使用,防止炎症时组织粘连。
第二节 胆碱酯酶抑制药和胆碱酯酶复活药
【大纲要求】:
新斯的明的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应
毒扁豆碱药理作用特点及临床应用
有机磷酸酯类的中毒机制、症状及中毒解救
碘解磷定的药动学特点、临床应用及不良反应
一、易逆性胆碱酯酶抑制药
新斯的明(Neostigmine)
易逆性
【药理作用及机制】
【临床应用】
(1)重症肌无力
(2)手术后腹气胀和尿潴留
(3)阵发性室上性心动过速
(4)肌松药的解毒
【不良反应】
禁用于支气管哮喘、尿路梗塞等。
二、难逆性胆碱酯酶抑制药
有机磷酸酯类organophosphates
【中毒机制 】
【急性中毒症状】
(1)M样作用症状
瞳孔缩小,视力模糊;流涎、出汗、口腔及鼻孔常有泡沫样分泌物;支气管分泌增加和支气管痉挛,可导致呼吸困难,严重者出现肺水肿;恶心、呕吐、腹痛、大小便失禁;心动过缓、血压降低。
(2)N样作用症状
(3)中枢神经系统症状
先兴奋后抑制
不安、震颤、谵妄、昏迷、呼吸抑制、循环衰竭
(4)中毒分类
【急性中毒的解救原则】
1.清除毒物避免继续吸收:清洗皮肤、洗胃、导泄
2.进行对症治疗:维持呼吸、循环;注射阿托品
3.使用胆碱酯酶复活药:及早、足量、反复
三、胆碱酯酶复活药
胆碱酯酶复活药是一类能使被有机磷酸酯类抑制的AChE恢复活性的药物(肟类化合物)
碘解磷定
氯磷定
【解毒机制】
1.使胆碱酯酶复活
与磷酸化胆碱酯酶结合,进而夺取磷酰基团,使AChE游离,恢复活性。
2.与有机磷酸酯结合
碘解磷定
【作用特点】
1.必须静脉注射。
2.可迅速分布于全身各脏器,但不能透过血脑屏障。
3.能迅速制止肌束颤动,而对M样中毒症状效果较差。
4.内吸磷、对硫磷作用好,
5.对敌百虫、敌敌畏效果较差、对乐果无效。
6.由于含碘,有时会引起咽痛及腮腺肿大。
第三节 胆碱受体阻断药p128
【大纲要求】:
阿托品的药理作用、临床应用、不良反应、中毒解救
东莨菪碱、山莨菪碱、后马托品、哌仑西平的药理作用特点及临床应用
琥珀胆碱的临床应用及不良反应
筒箭毒箭、泮库溴铵药理作用特点
1.M受体阻断药(解痉药)
阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱
2.N2受体阻断药(肌松药)
一、M胆碱受体阻断药
(一)托品类生物碱
阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、
(二)阿托品的合成代用品
合成扩瞳药:后马托品
合成解痉药:丙胺太林
阿托品
【作用机制】
竞争性拮抗ACh或拟胆碱药对M胆碱受体的激动作用。
【作用特点】
1.选择性低,作用广泛
2.唾液腺,支气管腺体和汗腺是最敏感的组织。
3.脏器平滑肌和心脏对阿托品反应的敏感性为中等。
【药理作用】
1.解除平滑肌痉挛
胃肠道平滑肌>膀胱逼尿肌>输尿管、胆管、支气管及子宫平滑肌
2.抑制腺体分泌
唾液腺、汗腺>泪腺、呼吸道分泌>胃酸
3.眼
(1)扩瞳
(2)眼内压升高
(3)调节麻痹
4.心血管系统
(1)心脏
小剂量:抑制负反馈,ACh释放↑,心率↓
大剂量:解除迷走神经对心脏的抑制,心率↑
(2)扩张血管改善循环
5.中枢神经系统
较大剂量:兴奋延脑呼吸中枢
更大剂量:兴奋大脑
严重中毒:兴奋→抑制,昏迷、呼吸麻痹
【临床应用】
1.解除平滑肌痉挛:内脏绞痛 遗尿症
2.抑制腺体分泌:全麻前给药 盗汗 流涎症
3.解救有机磷酸酯类中毒
4.眼科
(1)虹膜睫状体炎
(2)检查眼底
(3)用于验光
5.抗休克 感染中毒性休克、出血性休克
6.抗心律失常 缓慢型心律失常
【不良反应】
1.外周不良反应:
口干、皮肤干燥、心率加快、视力模糊、便秘、排尿困难
2.中枢不良反应:
呼吸加快加深、烦躁不安、高热、谵妄、幻觉、惊厥、昏迷、、呼吸麻痹、死亡。
东莨菪碱
【药理作用】
特点:中枢镇静作用最强抑制腺体分泌作用强于阿托品
1.麻醉前给药
2.晕动病
3.呕吐
4.帕金森病
山莨菪碱
人工合成品称654-2
【药理作用】
特点:外周抗胆碱药(不易透过血脑屏障)
1.感染中毒性休克(解除血管痉挛,改善微循环)
2.治疗内脏平滑肌痉挛
(三)合成胃酸分泌抑制药
哌仑西平
【作用特点】
对胃酸分泌抑制作用强,用于消化道溃疡。
二、N胆碱受体阻断药
(一)N1受体阻断药
(二)N2胆碱受体阻断药(肌松药)
1.分类
去极化型:琥珀胆碱——新斯的明
非去极化型:筒箭毒碱——新斯的明
泮库溴铵
2.去极化型肌松药
琥珀胆碱
【作用机制】
(1)与后膜N2受体结合后,激动N2受体,使后膜去极化,产生终板电位,骨骼肌兴奋。由于代谢慢,膜维持在去极化状态,逐渐失去兴奋性,对再次冲动不产生反应,而导致肌松弛。
(2)只要琥珀胆碱存在,膜不会被乙酰胆碱再次去极化。
【药理作用】
通常先从颈肌开始,逐渐波及肩胛、腹部及四肢
【临床应用】
(1)作用快而短暂,适用于气管内插管、气管镜、食道镜等短时操作。
(2)全麻时的辅助药。
(3)能引起强烈的窒息感,禁用于清醒病人。
3.非去极化型肌松药
筒箭毒碱
【作用机制】
(1)小剂量:与乙酰胆碱竞争性结合N2胆碱受体
(2)大剂量:干扰神经末梢乙酰胆碱的流动性。
(3)可被胆碱酯酶抑制剂(如新斯的明)拮抗。
【药理作用】
(1)肌松顺序:先是眼与头部肌肉,其次是颈部、四肢、躯干肌,接着肋间肌,最后累及膈肌。
(2)中毒后可用新斯的明解救。
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