执业药师考试辅导 《药物化学》
第八章 抗病毒药
分四类：核苷、非核苷类、蛋白酶抑制剂、其他类
第一节 核苷类
一、非开环核苷类药物
1.齐多夫定
应用：第一个可抑制艾滋病病毒的药物；
机制：抗逆转录酶。
性质：对光热敏感，低温避光保管
2.司他夫定
特点：①2＇，3＇双键；②骨髓抑制毒性低。
3.拉米夫定（新）
特点：
①3＇S，双脱氧硫代胞嘧啶；
②β-D-（＋）和β-L-（－）两种异构体
③抗HIV、抗乙肝病毒
二、开环核苷类——无糖环
阿昔洛韦：第一个开环类核苷类抗病毒药物；
化学名：9-（2-羟乙氧甲基）鸟嘌呤；
性质：1位N的H弱酸性,可溶NaOH成Na盐溶于水；
作用：广谱，抗疱疹首选。
第二节 非核苷类
奈韦拉平（新）
应用：仅可抑制HIV病毒逆转录酶，快速形成耐药性。
第三节 蛋白酶抑制剂
蛋白酶抑制剂：治疗艾滋病。
茚地那韦（新）
特点：
①含吡啶、哌嗪、茚；
②酶抑制；
③不能和特非那定、阿斯咪唑、三唑仑、咪达唑仑等合用；
④与酶诱导剂利福平不能合用。
第四节 其他抗病毒药
1.利巴韦林
应用：广谱抗病毒药，包括艾滋病前期。
2.金钢烷胺
结构：对称三环胺；
应用：预防和治疗A型流感病毒。
3.奥司他韦（新）
全碳六元环，乙酯性前药；
神经氨酸酶抑制剂
对禽流感有效
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