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药理学讲义ylx_jy2301.doc

药理学讲义ylx_jy2301

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2018-09-05 0人阅读 0 0 0 暂无简介 举报

简介:本文档为《药理学讲义ylx_jy2301doc》,可适用于医药卫生领域

执业药师资格考试辅导  药理学                         第二十三章 镇痛药大纲要求:  吗啡的药动学特点、药理作用、临床应用及不良反应  阿片类药物滥用  可待因药理作用特点  哌替啶、芬太尼、美沙酮、曲马多药理作用特点  纳洛酮、纳曲酮的药理作用、临床应用  阿片生物碱类:吗啡、可待因  人工合成镇痛药:哌替啶、芬太尼、美沙酮、曲马多  非麻醉性镇痛药:罗通定、布桂嗪、高乌甲素第一节 阿片生物碱类药物  罂粟→未成熟蒴果→白色乳状浆汁→棕色胶状物(烟土)→鸦片(粉末)→阿片类生物碱(种):  菲类:吗啡、可待因镇痛、止咳  异喹啉类:罂粟碱松弛平滑肌  吗啡:含量达  INCLUDEPICTURE"kcjyimagesjpg"*MERGEFORMAT      一、吗啡(morphine)  药动学  ()吸收:口服:首关效应显著生物利用度低。皮下注射:吸收快thr  ()分布:全身分布少量可通过血脑屏障镇痛。也可通过胎盘屏障  ()排泄:肝脏代谢活性产物:吗啡葡萄糖苷酸。肾脏排泄少量可经乳腺和胆汁排出  作用机制  ()疼痛  P物质  快痛(锐痛)、慢痛(钝痛)  ()内源性的镇痛系统  ①阿片肽神经元  ②内源性阿片肽(脑啡肽、内啡肽、强啡肽)  ③阿片受体  μ受体:脊髓以上水平镇痛、呼吸抑制、胃肠道运动抑制、欣快  δ受体:脊髓水平、脊髓以上水平镇痛  κ受体:脊髓水平、脊髓以上水平镇痛  吗啡镇痛机理:  模拟内阿片肽作用  激动阿片受体抑制P物质的释放阻断痛觉传导产生镇痛作用药理作用临床应用不良反应中枢神经系统()镇痛  镇静  欣快急性剧烈疼痛:严重外伤癌性剧痛复合麻醉嗜睡→昏迷耐受性、依赖性()抑制呼吸心源性哮喘呼吸抑制()镇咳    ()缩瞳  视力模糊、针尖样()改变体温调定点    ()催吐  恶心呕吐()影响激素分泌    外周作用扩血管  体位性低血压、颅内压增高平滑肌()胃肠止泻便秘   ()胆道  胆绞痛   ()子宫  延长产程   ()膀胱  排尿困难免疫系统免疫抑制作用      吗啡禁忌症:  分娩止痛  哺乳妇女、新生儿  支气管哮喘、肺心病  颅脑损伤所致的颅内压升高者等等  阿片类药物滥用及其治疗  ()阿片类药物滥用吸毒  指通过各种给药途径将阿片类药物反复大量用于非医疗用途导致对阿片类药物产生依赖性。  ()脱毒治疗方法:  药物替代递减法  α受体激动药  自然戒断法  亚冬眠疗法    二、可待因  镇痛作用是吗啡的  镇咳作用是吗啡的  无明显镇静作用  几乎不产生欣快感很少成瘾  临床用作各种镇痛药也可作为中枢性镇咳药用于无痰干咳及剧烈频繁的咳嗽。第二节 人工合成的镇痛药  一、哌替啶(度冷丁)(完全激动剂)  作用特点  镇痛作用与吗啡相比:  时间短、作用弱()、成瘾慢  呼吸抑制作用弱  无止咳作用  胃肠道兴奋作用弱、短不引起便秘  不对抗催产素作用  应用  ()吗啡代用品(镇痛)  ()麻醉前给药、人工冬眠  ()心源性哮喘和肺水肿    二、芬太尼  镇痛作用比吗啡强倍  显效快维持时间短仅~h  与氟哌利多合用于神经松弛镇痛    三、美沙酮  镇痛作用强度和持续时间与吗啡相当  在脱毒治疗过程中可替代吗啡    四、曲马多  镇痛作用强度与喷他佐辛相似  镇咳效力为可待因的  镇痛效应并不被纳洛酮完全对抗    五、喷他佐辛  镇痛作用相当于吗啡的  镇痛效力比较:  二氢埃托啡>芬太尼>美沙酮≈吗啡>曲马多≈喷他佐辛>哌替啶>可待因>罗通定                    第三节 其他镇痛药(略)第四节 阿片受体拮抗剂  纳洛酮(完全拮抗剂)  作用特点  ()与阿片受体亲和力强于吗啡  ()本身无明显药理作用  ()可翻转吗啡的作用诱导戒断症状  ()口服生物利用度低注射给药。  纳曲酮  口服吸收良好但首过效应明显      第页

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