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执业药师考试专业课四科笔记药理学.doc

执业药师考试专业课四科笔记药理学

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2018-09-10 0人阅读 举报 0 0 0 暂无简介

简介:本文档为《执业药师考试专业课四科笔记药理学doc》,可适用于医药卫生领域

第一章药理学总论绪言熟悉药理学的性质和任务。了解药理学的发展历程。一药理学的研究对象及学科任务药物:指用以防治及诊断疾病的物质凡能影响机体器官生理功能及(或)细胞代谢活动的化学物质都属于药物范畴也包括避孕药及保健药。药理学:研究药物与机体(包括病原体)相互作用的规律及其原理的科学。药物效应动力学(药效学):研究在药物影响下机体细胞功能如何发生变化。药物代谢动力学(药动学):研究药物本身在体内的过程(命运)即机体如何对药物进行处理。研究对象:机体属于广义的生理科学范畴。与生药学、药物化学、药剂学、制药学等学科的区别:主要研究药物本身的药学科学以生理、生化、病理学等为基础为指导临床合理用药提供理论基础的桥梁学科。任务:为阐明药物作用机制、改善药物质量、提高药物疗效、开发新药、发现药物新用途并为探索细胞生理生化及病理过程提供实验资料。方法:实验性在严格控制的条件下观察药物对机体或其组成部分的作用规律并分析其客观作用原理。临床药理学:以临床病人为研究和服务对象的应用科学其任务是将药理学基本理论转化为临床用药技术即将药理效应转化为实际疗效是基础药理学的后继部分。学习目的:要理解药物有什么作用、作用机制及如何充分发挥其临床疗效要理论联系实际了解药物在发挥疗效过程中的因果关系。二、药物与药理学的发展史远古时代人们从生活经验中得知某些天然物质可治病与伤痛这是药物的源始。将民间医药实践经验的累积和流传集成本草如李时珍的《本草纲目》()国际上有七种文字译本流传。文艺复兴时期后英国解剖学家WHarvey发现了血液循环开创了实验药理学新纪元。意大利生理学家FFontana通过动物毒性测试得出了天然药物都有其活性成分选择作用于机体某个部位而引起典型反应的客观结论。并为德国化学家FWSerturner从罂粟中分离提纯吗啡所证实。世纪后期英国工业革命带动了自然科学的发展。其中有机化学的发展为药理学提供了物质基础从植物药中得到纯度较高活性成分的药物如依米丁、奎宁、士的宁、可卡因等。以后始人工合成新药如德国微生物学家PEhrlich筛选出治疗梅毒有效的新胂凡纳明()。受体原是英国生理学家JNLangley()提出的药物作用学说现已被证实是许多特异性药物作用的关键机制此后药理学得到飞跃发展第二次世界大战结束后出现了许多药理新领域及新药如抗生素、抗癌药、抗精神病药、抗高血压药、抗组胺药、抗肾上腺素药等致晕厥、心跳停止。第二节H受体阻断药以含有甲硫乙胍的侧链代替H受体阻断药的乙基胺链获得有选择作用的H受体阻断药它拮抗组胺引起的胃酸分泌对H受体无作用。H受体阻断药是治疗消化性溃疡很有价值的新药。当前临床应用的有西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁。【药理作用】本类药物竞争性拮抗H受体能抑制组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体激动剂所引起的胃酸分泌。能明显抑制基础胃酸及食物和其他因素所引起的夜间胃酸分泌。用药后胃液量及氢离子浓度下降。用药周在内窥镜检查下十二指肠溃疡愈合率为~。晚饭时次给药疗效与一日多次给药的疗效相仿或更佳。对胃溃疡疗效发挥较慢用药周愈合率为~。雷尼替丁尼扎替丁抑制胃酸分泌作用比西米替丁强~倍法莫丁比西米替丁强~倍。【体内过程】本类药物口服吸收良好但首关消除使生物利用度降为~。消除t尼扎替丁为小时其他三药为~小时。大部分药物以原形经肾排出但肝功能不良者雷尼替丁半衰期明显延长。【临床应用】用于十二指肠溃疡胃溃疡应用~周愈合率较高延长用药可减少复发。卓艾综合征需用较大剂量。其他胃酸分泌过多的疾病如胃肠吻合溃疡反流性食道炎等及消化性溃疡和急性胃炎引起的出血也可用。【不良反应】发生较少尤其是雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁长期服用耐受良好。偶有便秘、腹泻、腹胀及头痛、头晕、皮疹、瘙痒等。静脉滴注速度过快可使心率减慢心收缩力减弱。长期服用西米替丁的男性青年可引起阳萎、性欲消失及乳房发育。可能与其抑制二氢睾丸素与雄性素受体相结合及增加血液雌二醇浓度有关。西米替丁能抑制细胞色素P肝药酶活性抑制华法林、苯妥英钠、茶碱、苯巴比妥、安定、普萘洛尔等代谢。合用时应调整这些药物剂量。雷尼替丁这一作用很弱法莫替丁、尼扎替丁对其无影响。第三十章影响子宫平滑肌药物了解缩宫素、麦角生物碱、前列腺素的药理作用、临床应用及不良反应。子宫平滑肌兴奋药是一类选择性直接兴奋子宫平滑肌的药物它们的作用可因子宫生理状态及剂量的不同而有差异或使子宫产生节律性收缩或产生强直性收缩。如用于催产或引产则希望发挥近似生理分娩的节律性收缩作用如用于产后止血或子宫复原则希望引起强直性收缩。如使用不当可能造成子宫破裂与胎儿窒息的严重后果。因此必须慎重使用和适当掌握剂量。缩宫素(催产素Oxytosin)脑垂体后叶素含缩宫素和加压素两种成分以下介绍缩宫素的作用和应用。作用和用途、子宫:直接兴奋子宫平滑肌使子宫收缩活动增强其作用特点如下:()作用强度与剂量有关:小剂量使子宫产生节律性收缩大剂量产生强直性收缩。()作用强度受女性激素影响:孕激素降低子宫对缩宫素的敏感性雌激素则升高敏感性。妊娠早期孕激素水平高敏感性低妊娠后期雌激素水平高敏感性高。()作用强度因子宫部位而异:对宫体和宫底部的兴奋大于宫颈与子宫生理性收缩(正常分娩)相一致。()作用出现快维持时间短不适用于产后子宫复原。应用()小剂量(静滴)用于引产和催产适用于胎位正常、无产道障碍而宫缩无力的难产。()大剂量(皮下注射或肌注)用于产后止血。可加用麦角制剂维持。不良反应及注意事项、过量可致胎儿窒息和子宫破裂。、严格掌握禁忌症:凡胎位不正、头盆不称、产道异常、前置胎盘和剖腹产史禁用。麦角生物碱常用有麦角新碱和麦角胺前者对子宫作用强为产科首选。作用和用途、子宫:对子宫平滑肌的兴奋特点是:()作用强而持久稍大剂量易致强直性收缩()对宫体和宫颈的兴奋作用无明显差别()妊娠子宫较敏感临产前或新产后最敏感只适用于产后止血和子宫复原。、血管:麦角胺收缩脑血管减少动脉搏动所致的头痛故可单独或与咖啡因合用治疗偏头痛。不良反应恶心、呕吐、血压升高。妊娠毒血症和高血压患者产后慎用。前列腺素目前拥有妇产科有PGE、PGE、PGFα甲基衍生物。其缩宫特点对各期妊娠子宫均有显著的兴奋作用但个体差异大。适用于足月和中期引产以及人工流产。此外还有抗早孕作用。不良反应以胃肠反应为多见个别种类可诱发支气管哮喘和致眼压升高。第三十一章肾上腺皮质激素类药掌握糖皮质激素的药理作用、作用机制、药动学特点、临床应用、不良反应及禁忌症。按生理功能分为盐皮质激素糖皮质激素和性激素三大类。其中以糖皮质激素临床最为常用。糖皮质激素类生理作用生理剂量下主要影响三大物质和水盐代谢当剂量过大或长期应用时可导致各种物质代谢紊乱以下是其不良反应和并发症的主要原因。、糖代谢:①糖原异生?肝、肌糖原合成②抑制细胞对糖的摄取和氧化利用、使血糖升高、糖尿(严重时)。、蛋白质代谢:合成ˉ、分解?负氮平衡从而产生肌肉萎缩、皮肤变薄、生长发育迟缓、伤口难愈。、脂肪代谢:脂肪合成ˉ、分解?诱发酮症酸中毒脂肪再分布?向心性肥胖、满月脸。、水、电解质代谢:留钠排钾?水钠潴留、低血钾、高血压增加钙磷排泄?骨质疏松。、雄激素样作用:痤疮、多毛等。药理作用超过生理剂量时除影响物质代谢尚可出现下列药理作用:一、抗炎作用:对各种原因引起的炎症都有抑制作用。表现在炎症早期:改善红、肿、热、痛等症状炎症后期防止粘连和疤痕形成。抗炎机理:、稳定生物膜:()稳定溶酶体膜:蛋白水解酶类释放ˉ炎症反应ˉ。()稳定肥大细胞膜:组胺等致炎物质释放ˉ炎症反应、渗出ˉ、抑制化学趋化作用:使中性粒、单核和巨噬细胞移行至炎症区?ˉ炎症浸润ˉ。、增强血管对儿茶酚胺的敏感性→血管收缩↓→充血渗出ˉ、抑制致炎物的生成:诱导磷脂酶A抑制蛋白→磷脂释放花生四烯酸?ˉPGs、LTs、HT缓激肽等生成ˉ该作用以地塞米松和倍他米松最强。、抑制成纤维细胞的DNA合成?肉芽增生?ˉ粘连、疤痕形成ˉ二、抗免疫作用:对细胞和体液免疫均抑制但对细胞免疫抑制作用更强后者在大剂量时才明显。抑制免疫反应多个环节:、抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理。、干扰淋巴细胞的识别能力和阻止免疫活性细胞增殖、促进淋巴细胞重新分布使循环淋巴细胞ˉ、大剂量可抑制B细胞转化为浆细胞?抗体生成ˉ、稳定肥大细胞膜?致炎物释放?ˉ过敏反应ˉ。三、抗毒作用:机体对内毒素耐受力、损害ˉ表现为解热改善中毒症状但不能中和内毒素对外毒素损害亦无保护作用。作用机制:、稳定溶酶体膜减少内热原释放、降低体温调节中枢对致热原的反应。、与内毒素主要成分脂多糖结合阻止其所致的一系列病理变化。四、抗休克作用:超大剂量可对抗各种严重休克特别是中毒性休克。可能的抗休克机制:、扩张痉挛血管加强心收缩力改善微循环、稳定溶酶体膜使心肌抑制因子生成ˉ阻断该因子所致心肌收缩力ˉ、心输出量ˉ和内脏血管收缩的作用、降低血管对缩血管物质的敏感性改善重要器官供血氧。、抑制血小板激活因子减轻微血栓形成。五、对血液及造血系统的作用:()红细胞、血红蛋白、血小板、纤维蛋白元()中性粒细胞但功能ˉ()嗜酸粒细胞及淋巴细胞ˉ。六、其他作用:、使中枢神经系统兴奋?欣快、失眠、可诱发精神失常和癫痫。、促进胃酸、胃蛋白酶分泌大剂量或长期应用可诱发或加重溃疡。、对抗VitD对钙的吸收作用久用易致骨质蔬松。作用机理该类激素通过与靶细胞内特异性受体结合?转入细胞核?相应mRNA转录?诱导相应蛋白质或酶合成?产生各种效应。临床应用、替代治疗:用于急慢性皮质功能不全症(包括肾上腺危象和阿狄森氏病)、脑垂体前叶功能减退或肾上腺次全切除术后。、严重感染:适用于伴有毒血症的严重感染如中毒性菌痢、暴发型脑膜炎中毒性肺炎等注意应在足量有效抗菌药前提下使用。病毒感染一般不用激素但对严重传染性肝炎乙型脑炎、流行性腮腺炎麻疹可缓解症状。、感染性休克:如败血症、中毒性菌痢引起的感染性休克。须与足量的抗菌药合用宜及早和大剂量应用皮纸激素。、防止某些炎症后遗症:重要器官的炎症如脑膜炎脑炎心包炎风湿性心瓣膜炎脑膜炎、角膜炎等。、过敏性疾病和自身免疫性疾病:风湿热、风湿和类风湿性关节炎、全身性红斑狼疮、肾病综合症、支气管哮喘等。、血液病:()粒细胞减少症、血小板减少症、再障均有缓解作用但停药易复发。()对急性淋巴细胞性白血病、急性溶血也有效。、局部应用:()眼科:结膜炎、虹膜炎(局部应用)、视网膜(全身用药)。()皮肤科:接触性皮炎、湿疹、牛皮癣对天疱疮、剥脱性皮炎仍需全身用药。不良反应一、长期大量应用的不良反应:、类肾上腺皮质机能亢进症(柯兴氏综合症):如满月脸、水牛背、向心性肥胖、痤疮、浮肿、高血压、低血钾。采用低盐、低糖、高蛋白饮食加服氯化钾可减轻症状。、诱发或加重溃疡病对长期大量使用者可加服抗胆碱及抗酸药。、并诱发或加重感染:免疫抑制之故注意早诊断必要时与有效抗菌药合用。、生长发育迟缓、骨质疏松肌肉萎缩伤口愈合迟缓、心血管并发症:动脉粥样硬化、高血压。二、停药反应、医源性肾上腺皮质功能不全:外源性糖皮质激素反溃抑制ACTH分泌所致出现肾上腺皮质萎缩和分泌功能减退。防治措施:()尽量降低每日维持或用隔日给药法()缓慢逐渐停药于疗程结束后天加用ACTH()在停药数月或更长时间如遇应激情况给予足量本激素。、停药症状和停药反跳:突然停药或减量太快可出现一些原疾病没有的症状称停药症状原病复发或恶化称停药反跳现象。禁忌症严重高血压、骨折或创伤恢复期、新近胃肠手术、中重度糖尿病、溃疡病、角膜溃疡、精神病等。用法、大剂量突击疗法:严重感染或休克、一般剂量长期使用:自身免疫疾病、炎症后遗症等。、小剂量替代疗法:肾上腺皮质机能减退等、隔日疗法:将两日量一次给予。优点:按激素昼夜分泌节律给药晨时为分泌高峰对垂体肾上腺皮质轴负反馈抑制性小糖皮质激素分类、短效:可的松(Cortisone)、氢化可的松(Hydrocortisone)(前者在肝内转化为后者才生效)、中效:泼尼松(Cortisone)、氢化泼尼松(强的松龙Prednisolone)(前者在肝内转化为后者才生效)。、长效:地塞米松(Dexamethasone)倍他米松。、外用:氟氢可的松、肤轻松。促皮质素(ACTH)促进糖皮质激素的合成和释放用于肾上腺皮质废用性萎缩和ACTH兴奋试验。但用于前者往往作用有限显效慢且对功能已丧失者无效。盐皮质激素类药物有醛固酮和去氧皮质酮作用于肾远曲小管起保钠排钾作用。用于慢性皮质机能不全及盐性肾上腺性综合征。第三十二章性激素类药和避孕药熟悉口服避孕药的药理作用、临床应用、主要不良反应和注意事项。了解雌激素类药、抗雌激素类药、雄激素类药和同化激素类药的药理作用特点。第一节雌激素类药物常用药物雌二醇己烯雌酚(Diethylstilbestrol)、炔雌醇作用、促使女性第二性征和性器官发育成熟子宫内膜呈增生期改变。、较大剂量负反馈性抑制垂体促性腺激素分泌从而抑制排卵。、抑制乳汁分泌及对抗雄激素作用。用途、绝经期综合症替代疗法。局部用药可治老年阴道炎及女阴干枯症。、卵巢功能不全和闭经。、功能性子宫出血促进子宫内膜增生有利于出血创面修复止血。、乳房胀痛和回乳。、绝经年以上的晚期乳腺癌、前列腺和青春期痤疮对抗雄激素作用。、避孕不良反应、类早孕反应、子宫出血、男性女性化、水钠留致水肿。禁忌症高血压、肝功能不良、子宫和卵巢肿瘤、子宫出血倾向者。第二节孕激素类药物常用药黄体酮(Pvrogesterone)、安宫黄体酮、炔诺酮等。作用、月经后期使子宫内膜由增生期转变为分泌期有利孕卵着床。、抑制子宫收缩降低子宫队缩宫素的敏感性有保胎作用。用途、先兆流产与习惯性流产。、功能性子宫出血使增生期转为分泌期恢复正常月经。、痛经合子宫内膜异位症减轻子宫痉挛合使异位的子宫内膜退化。、避孕。不良反应较少第三节雄激素类药物常用药甲基睾丸素、丙酸睾丸素、苯乙酸睾丸素等。作用、促进并维持男性性器官和第二性征的发育和成熟。、刺激骨髓造血功能使红细胞、粒细胞、血小板增加。、蛋白同化作用蛋白质合成增加分解减少。用途、无睾症和类无睾症。、功能性子宫出血对抗雌激素作用使子宫平滑肌及其血管收缩内膜萎缩而止血。、晚期乳腺癌对抗雌激素作用。不良反应女性男性化、黄疸第四节同化激素类药物一些雄激素作用减弱而同化作用明显增强的睾丸素衍生物称为同化激素常用药有苯丙酸诺龙、吡唑甲氢龙(康力龙)羟次甲氢龙(康复龙)、去氢甲基睾丸素(大力补)等。作用同化作用强。用途、蛋白质合成不足和分解增多的病例如营养不良、严重烧伤、术后恢复期、肿瘤恶液质、骨折不易愈合、老年性骨质疏松等。、再生障碍性贫血。药理学第三十三章甲状腺激素及抗甲状腺药熟悉甲状腺激素和硫脲类药物的药理作用、用途及不良反应。了解碘和碘化物的药理作用特点。第一节甲状腺激素(生物合成和释放)碘泵过氧化酶过氧化酶碘(摄取)→甲状腺内碘→活性碘→碘化酪氨酸(MIT、DIT)↓→蛋白水解酶碘化酪氨酸缩合为T、T↓→水解、释放入血(血中T多T少T主要靠T脱碘而来。T作用快、强、短而T作用弱、慢、持久)合成和释放调节下丘脑()甲状腺激素包括:↓TRH()T(三碘甲状腺原氨酸)腺垂体()T(甲状腺素)↓TSH()甲状腺(腺体、血管增生)↓T、T合成↑↓释放↑TRH促甲状腺素释放激素()刺激分泌和合成TSH促甲状腺激素()负反馈抑制作用和用途、促进生长发育:缺乏可致身材矮小智力低下称为呆小病或克汀病(小儿)应尽早补充治疗。、促进新陈代谢:促进糖、蛋白质、脂肪、水电解质代谢。缺乏可致粘液性水肿(成人)用甲状腺制剂补充治疗。、反馈性抑制TSH分泌用于缓解单纯性甲状腺肿补充内源性甲状腺素不足。不良反应体温及基础代谢率升高多汗、失眠、兴奋不安、心悸、心绞痛、心衰等处理措施主要是调低剂量必要时用β受体阻断药。第二节抗甲状腺药常用的有硫脲类碘和碘化物放射性碘及β受体阻断药。一、硫脲类分为、硫氧嘧啶类:甲基硫氧嘧啶丙基硫氧嘧啶(Propylthiouracil)、咪唑类:甲巯咪唑(他巴唑ThiamazoleTapazole)、卡比马唑(甲亢平)作用、作用机制:→活性碘生成↓()抑制过氧化酶碘化酪氨酸缩合↓→甲状腺素合成↓→甲状腺素合成↓()丙基硫氧嘧啶可抑制外周T转为T()抑制异常免疫反应对甲亢病起一定治疗作用。、作用特点:()生效缓慢需待贮存激素用尽才见效(~个月基础代谢恢复正常)。()治疗后甲状腺充血、肿大、变软变脆及突眼加重原因:负反馈减弱TSH分泌增加()疗程长(~年)停药过早易复发。用途、甲亢内科治疗:轻、中度或不宜手术、放碘治疗者。、甲亢术前准备及术后复发治疗:术前控制甲状腺机能接近正常以利于手术减少并发症和死亡率但术前两半周应加服碘。、辅助治疗甲状腺危象阻断新甲状腺素合成但剂量要大。可怀β受体断药合用疗效更好。不良反应、白细胞减少症:本类药最严重的不良反应应定期查血象如出现咽痛、发热应立即检查和停药以甲基硫氧嘧啶和甲亢平为多见、过敏反应:皮疹、严重者可致剥脱性皮炎需停药或采用糖皮质激素治疗、头痛、关节痛、淋巴结肿大、肝损害、黄疸。突眼明显或甲癌忌用。、能透过胎盘和乳汁排出影响胎儿新生儿妊娠、哺乳妇女禁用。常用各药特点比较药物作用特点甲基硫氧嘧啶作用确定起效较慢丙基硫氧嘧啶作用确定起效快甲危疗效好。他巴唑作用较上强倍起效亦较慢但持久甲危治疗不如丙基。甲亢平作用缓慢、持久甲危不宜用。二、碘和碘化物常用药有:碘化钾、卢戈氏液(复方碘溶液)作用、小剂量:甲状腺素合成原料之一。、大剂量:①抑制蛋白水解酶→甲状腺释放↓②亦可抑制过氧化酶→碘化和碘化酪氨酸缩合下降↓→甲状腺素合成↓③抑制TSH释放和对抗TSH对甲状腺的刺激作用使用甲状腺缩小变硬、血管减少。应用、单纯甲状腺肿:小剂量原料补充、甲亢术前准备:术前两半周加服缓解症状减少手术并发症、甲状腺危象治疗:抑制甲状腺素大量释放。不良反应、血管神经性水肿、慢性碘中毒。、诱发甲状腺功能紊乱。三、放射性碘:利用产生的β射线破坏甲状腺组织用于甲亢及甲状腺机能检查注意控制剂量过量致甲状腺功能低下。四、β受体阻断药常用有普萘洛尔等。通过阻断β受体抑制甲亢所致交感过度兴奋而产生的症状和减少甲状腺素分泌。可用于甲亢治疗、甲危辅助治疗以及术前准备。第三十四章胰岛素及口服降血糖药掌握胰岛素的药理作用、临床应用及主要不良反应。熟悉口服降血糖药的药理作用特点。第一节胰岛素(Insulin)作用(对代谢作用:降糖、生蛋、解脂)一、糖代谢(一)加速葡萄糖的利用和转变:、细胞膜对葡萄糖通透性↑、糖酵解、氧化↑→组织利用葡萄糖↑血糖↓血糖去路↑、糖原合成、贮存↑、糖转脂肪↑(二)血糖来源↓:糖原分解、异生↓→葡萄糖生成↓→血糖↓二、脂代谢:合成↑、分解↓→血中游离脂肪酸↓丙酮酸↓三、蛋白质代谢:氨基酸进入细胞↑、蛋白质合成上升四、钾转运:糖原合成时细胞外钾进入细胞内↑→改善细胞内缺钾和细胞外高血钾症。体内过程属蛋白类激素口服无效注射给药血浆半衰期短难溶制剂可延长作用。用途、糖尿病:适用于各型但主要用于:()重型特别是幼年型()经饮食控制或口服降糖药无效者()伴有合并症(感染、手术、妊娠)或并发症(酮症酸中毒)者。、纠正细胞内缺钾或高血钾症:与葡萄糖、氯化钾合用组成GIK合剂防治心肌梗塞和心律失常。、增进食欲:用于重病恢复期能刺激胃酸分泌。、危重病人辅助治疗:组成能量合剂(与ATP、CoA)。、治疗精神分裂症:采用低血糖休克疗法。不良反应、低血糖反应:注射过量、未按时进餐或运动过度时易发生轻者可饮糖水重者静注或静滴葡萄糖液。、过敏反应:少数人出现荨麻疹、血管神经性水肿甚至过敏性休克一般可用抗组胺药重者可更换制剂或用口服降糖药。、耐受性:原因为产生抗胰岛抗体若出现可更换不同来源制剂。制剂及特点分类药名起效维持时间适应症短效普通胰岛素快~次曰重症抢救中效低精蛋白胰岛素大珠蛋白锌胰岛素较慢~次曰血糖波动大不易控制患者长效精蛋白锌胰岛素慢次曰长期维持第二节口服降血糖药该类药可口服使用方便但作用弱而慢仅适用于轻、中型不能完全取代胰岛素。常用有两类:磺胺脲类和双胍类。一、磺酰脲类:甲苯磺丁脲(甲糖宁、D)、氯磺丙脲、优降糖。作用、降糖机制:()刺激胰岛β细胞释放胰岛素(主要作用)。()增强胰岛素的作用:?增加胰岛素受体数目和亲和力?抑制肝脏胰岛素水解酶?抑制胰岛素与血浆蛋白结合游离型胰岛素增加。作用特点()仅对胰岛功能尚未完全丧失者有效。()对正常人有效。应用()中年后发病单用饮食控制无效而胰岛素用量在u以下者或减少胰岛素用量。()氯磺丙脲有抗利尿作用可用于尿崩症治疗与氢氯噻嗪同用效果更好。不良反应胃肠反应、低血糖、过敏反应、粒细胞减少、精神错乱。各药作用强度为甲苯磺丁脲<氯磺丙脲<优降糖不良反应以氯磺丙脲多见。二、双胍类:二甲双胍和苯乙双胍作用和用途、降糖机制:促进组织对葡萄糖的摄取和利用增强无氧糖酵解抑制糖的吸收和异生。、作用特点:对胰岛功能完全丧失者仍有效但不影响正常人血糖。、应用:轻型、中型糖尿病人(饮食无法控制而胰岛素用量<u曰)者包括稳定和非稳定型以及幼年型患者其中对肥胖者尤佳(因不影响胰岛素释放)。不良反应胃肠反应、低血糖、乳酸性酸血症等以苯乙双胍多见。糖皮质激素小结构效关系有四:基本结构为甾核)C的酮基、C的羰基及C的双键是保持生理功能所必需)C上有OHC上有=O或OH)C~为双键以及C引入CH则抗炎作用增强、水盐代谢作用减弱)C引入FC引入CH或OH则抗炎作用更强、水盐代谢作用更弱。四大生理作用:升糖、解蛋、分脂、保钠。分四类:短效(的松类)、中效(尼松类)、长效(米松类)、外用(氟松类)四大抗作用(超生理剂量):抗炎、抗毒、抗过敏、抗休克对血液及造血系统的作用四多一少:)嗜酸粒细胞及淋巴细胞ˉ治急性淋巴细胞性白血病。)红细胞、血红蛋白治再障。)血小板治血小板减少症。)中性粒细胞治粒细胞减少症。不良反应:(一)四个一:一进一退一缓一反。)一进:类肾上腺皮质机能亢进症(柯兴氏综合症)。)一退:肾上腺皮质萎缩和分泌功能减退。)一缓:伤口愈合迟缓。)一反:停药反跳现象。(二)四诱发:)诱发或加重感染。)诱发或加重糖尿病、高血压。)诱发或加重溃疡病。)诱发或加重精神病。四用法:)小量替代:肾上腺皮质机能减退等。)大量突击:严重感染或休克。)正量久用:自身免疫疾病、炎症后遗症等。)两日总量一次晨用。胰岛素小结分三类:短中长效(纯胰岛素:单峰与单组分抗原性小)。药动学三特点:)口服无效加蛋白制剂禁注射)加蛋白或锌为中长效)肝肾功能差影响灭活。四大作用:降糖、合蛋、合脂、促钾三大用途:各型糖尿病纠正细胞内缺钾或高血钾症治疗精神分裂症。三大不良反应:低血糖过敏耐受性。第一重点:药物的药理作用(特点)与机制毛果芸香碱:M样作用(用阿托品拮抗)。缩瞳、调节眼内压和调节痉挛。用于青光眼。新斯的明:胆碱脂酶抑制剂。用于重症肌无力术后腹气胀及尿潴留阵发性室上性心动过速肌松药的解毒。禁用于支气管哮喘机械性肠梗阻尿路阻塞。M样作用可用阿托品拮抗。碘解磷定:胆碱脂酶复活药有机磷酸酯类中毒的常用解救药。应临时配置静脉注射。阿托品:M受体阻滞药。竞争性拮抗Ach或拟胆碱药对M胆碱受体的激动作用。用于解除平滑肌痉挛抑制腺体分泌虹膜睫状体炎眼底检查验光抗感染中毒性休克抗心律失常解救有机磷酸酯类中毒。禁用于青光眼及前列腺肥大患者禁用。用镇静药和抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状同时用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗“阿托品化”。同类药物莨菪碱。合成代用品:扩瞳药:后马托品。解痉药:丙胺太林。抑制胃酸药:哌纶西平。溃疡药:溴化甲基阿托品。东莨菪碱山莨菪碱作用特点:东莨菪碱中枢镇静及抑制腺体分泌作用强于阿托品。还有防晕止吐作用可治疗帕金森氏病。山莨菪碱可改善微循环。主要用于各种感染中毒性休克也用于治疗内脏平滑肌绞痛急性胰腺炎。筒箭毒碱:肌松作用全麻辅助药。呼吸肌麻痹用新斯的明解救。琥珀胆碱:速效短效肌松药插管时作为全麻辅助药。禁用于胆碱酯酶缺乏症病人与氟烷合用体温巨升的遗传病人青光眼高血钾患者(持续去极化释放K过多)如偏瘫、烧伤病人以免引起心脏意外。使用抗胆碱脂酶药患者禁用。去甲肾上腺素:α受体激动药。用于休克上消化道出血。不良反应有局部组织坏死急性肾功能衰竭停药后的血压下降。禁用于高血压、动脉粥样硬化器质性心脏病无尿病人与孕妇。主要机理为收缩外周血管。去氧肾上腺素(苯肾上腺素):α受体激动药防治脊髓麻醉或全身麻醉的低血压。速效短效扩瞳药。可乐定:α受体激动药。用于降血压。中枢性降压药。降压快而强使用于中度高血压。尚可用于偏头痛以及开角型青光眼的治疗也用于吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒。(见后)肾上腺素:α、β受体激动药。用于心脏停搏过敏性休克支气管哮喘减少局麻药的吸收局部止血。不良反应:剂量过大可发生心律失常脑溢血心室颤动。禁用于器质性心脏病高血压冠状动脉粥样硬化甲状腺机能亢进及糖尿病。主要机理为兴奋心脏兴奋血管舒张支气管平滑肌。多巴胺:α、β受体激动药。作用特点:主要激动多巴胺受体也能激动α和β受体用于抗休克。可与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。(对肾脏的特色是直接激动肾脏的多巴胺受体增加肾脏血流量排钠利尿注意补充血容量纠正酸中毒)。可用于抗慢性心功能不全。间羟胺作用特点:激动α受体作用弱而持久用于各种休克早期。麻黄碱:α、β受体激动药较肾上腺素弱而持久。特点是有中枢作用。可产生快速耐药性停药一定时间后可恢复。用于防止低血压治疗鼻塞过敏缓解支气管哮喘。大量长期应用可引起失眠、不安、头痛、心悸。异丙肾上腺素:β受体激动药。能兴奋心脏松弛支气管平滑肌及扩张骨骼肌血管。用于支气管哮喘(可产生耐受性)房室传导阻滞心脏骤停休克。禁用于冠心病心肌炎甲状腺机能亢进病人。(对支气管哮喘病人用量过大可因心肌缺氧而导致心律失常)。多巴酚丁胺:作用于β受体有耐受性适用于短期治疗急性心肌梗死伴有的心力衰竭中毒性休克伴有心肌收缩力减弱或心力衰竭。禁用于心房颤动患者。沙丁胺醇:作用于β受体。舒张支气管平滑肌用于支气管哮喘。酚托拉明:阻断α受体舒张血管降血压。用于治疗外周血管痉挛性疾病和血栓闭塞性脉管炎抗休克(需补充血容量)缓解因嗜铬细胞瘤分泌大量肾上腺素而引起的高血压及危象用于充血性心力衰竭。不良反应:腹痛腹泻恶心呕吐胃酸过多等拟M样作用。注射量较大时可引起心动过速及心绞痛、体位性低血压。故消化道溃疡及冠心病患者慎用严重动脉硬化及肾功能不全者禁用。哌唑嗪:阻断α受体降血压而不增加心率。普萘洛尔:β阻滞作用。心功能全降。用于心绞痛心率失常高血压甲状腺机能亢进。糖尿病慎用支气管哮喘及房室传导阻滞禁用。停用反跳作用。对心律失常:增加窦房节自律性延长房室结ERP减慢房室传导。主要用于室上性心律失常如房颤、房扑或阵发性室上性心动过速。对室性心律失常一般无效。对抗高血压机制为:阻滞心脏β受体阻滞肾脏β受体阻滞中枢β受体阻滞突触前膜β受体。降压作用缓慢适用于轻度和中度高血压。很少发生体位性低血压。与利尿药和血管扩张药合用可增强疗效。心衰、支气管哮喘病人禁用。(见后)阿替洛尔:β受体阻滞作用适用与糖尿病人临床用于高血压、心绞痛和心律失常。局麻药包括普鲁卡因丁卡因利多卡因布比卡因。地西泮(安定):苯二氮卓类(包括西泮类和唑仑类)镇静催眠药。具有抗焦虑作用镇静催眠作用加大剂量也不产生麻醉但长期应用引起依赖性。抗惊厥、癫痫作用是治疗癫痫持续状态的首选药。中枢性肌肉松弛作用。增加其它中枢抑制药的作用。药动:口服吸收快而完全肝肠循环。由于脂溶性大作用快而短暂。主要经肝药酶转化。机制:中枢抑制神经元γ氨基丁酸(GABA)能神经末梢的突触后膜上有高亲合力的特异结合位点苯二氮卓类受体。不良反应:依赖性戒断症状。嗜睡、头晕、乏力等大剂量时偶有共济失调。巴比妥类镇静催眠药:对中枢神经系统有普遍性抑制作用可起到镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用。大剂量可抑制心血管中枢中毒量可致呼吸中枢麻痹而死亡。机制:催眠剂量主要抑制多突触反应减弱易化增强抑制。可增强GABA介导的Cl离子内流减弱谷氨酸介导的除极延长Cl通道开放时间增加Cl离子内流引起神经细胞的超极化。在较高剂量时还能抑制Ca离子依赖性动作电位抑制Ca离子依赖性递质的释放产生与GABA相似的作用。苯巴比妥:中枢抑制作用。长效抗惊厥药抗癫痫药。口服易吸收进入脑的速度与药物脂溶性成正比。较高剂量能抑制Na离子内流和K离子外流能抑制异常神经元的放电和冲动扩散。不良反应有困倦过敏反应依赖性轻度抑制呼吸中枢。具有肝药酶诱导作用。硫酸镁:注射用为抗惊厥药。口服有泻下和利胆作用。外敷有消炎消肿作用。机制为拮抗Ca离子的作用从而抑制神经化学传递和骨骼肌收缩使肌肉松弛。作用于中枢神经系统可引起感觉和意识消失。血镁过高可抑制呼吸、引起血压骤降甚至死亡。除立即进行人工呼吸外静脉缓慢注射氯化钙可即刻消除镁离子的作用。其它镇静催眠药及抗惊厥药:奥沙西泮、硝西泮、氟西泮、劳拉西泮、氟硝西泮、三唑仑、夸西泮、氟硝西泮、艾司唑仑去甲西泮、阿普唑伦、依替唑仑、美沙唑仑、恶唑仑。水合氯醛、格鲁米特、溴化钾、溴化钠、三溴片。苯妥英纳:乙内酰脲类抗癫痫药。对大脑皮层运动区有高度选择性抑制作用。可抑制异常高频放电的发生和异常放电的扩散。对各种可兴奋膜(神经元和心脏细胞膜)有膜稳定作用降低兴奋性。本品为钠通道阻滞药可减少钠离子内流对高频异常放电有效对低频放电无明显影响。还可抑制钙离子内流和钾离子外流延长动作电位时程。还可以通过抑制神经末梢对GABA的摄取间接增强GABA的作用使氯离子内流增加神经细胞膜超极化。所有这些作用可使癫痫发作停止但无明显的镇静作用。临床用于治疗癫痫大发作的首选药对小发作无效。治疗三叉神经痛和舌咽神经痛等中枢疼痛中枢。抗心律失常。不良反应有局部刺激眩晕共济失调眼球震颤贫血过敏反应。偶致畸胎。苯妥英纳为肝药酶诱导剂能加速皮质激素、避孕药等的代谢而降低疗效。苯巴比妥和卡马西平等通过肝药酶诱导作用而加速苯妥英纳的代谢。从而降低其血药浓度。水杨酸类、苯二氮卓类和口服抗凝血药等可与苯妥英纳竞争血浆蛋白结合部位。使游离型血药浓度增加。(苯妥英纳仅对癫痫小发作无效)。苯妥英纳可用于抗心律失常。乙琥胺:对小发作的疗效不及氯硝西泮。治疗小发作的常用药。机制为抑制T型Ca离子通道。不良反应有嗜睡、眩晕、呃逆、食欲不振及恶心、呕吐等。偶见嗜酸性粒细胞增多。粒细胞缺乏严重者可发生障碍性贫血。卡马西平:阻滞钠通道抑制癫痫病灶及其周围神经元放电。对精神运动性发作最有效。对神经元尿崩症、躁狂抑郁症亦有效。还有广谱抗癫痫药丙戊酸钠。其它抗癫痫药:卡马西平、扑米酮、丙戊酸钠、氟硝西泮、硝西泮、氯巴占、氯柳双胺、氨己西酸、氟桂利嗪、奥卡西平、非氨酯、拉莫三嗪。氯丙嗪:二甲胺类抗精神病药。口服易吸收血浆蛋白结合率达。经肝微粒体酶代谢给药剂量个体化。多巴胺(DA)受体阻滞剂。对α受体和M受体也有阻断作用。临床应用:抗精神病作用(可产生耐受性)。镇吐作用较强。调节体温进行人工冬眠可用于严重感染性休克、高热及甲状腺危象等的辅助治疗。加强中枢抑制药的作用。可阻断黑质纹状体通路的D受体使胆碱能神经的功能占优势而导致锥体外系反应。有α受体阻滞作用使肾上腺素的升压作用反转。阻断结节漏斗通路的D受体减少下丘脑释放催乳素释放因子使催乳素释放增加引起乳房肿大和泌乳乳腺癌患者禁用。抑制促性腺释放激素的分泌引起排卵延迟。可抑制垂体生长激素的分泌试用于巨人症的治疗。不良反应:嗜睡、无力、鼻塞、体位性低血压(注射后应卧床休息)。过敏反应急性中毒锥体外系反应(帕金森氏综合症静坐不能急性肌张力障碍可用中枢性胆碱受体阻滞药安坦等缓解)迟发性运动障碍(抗胆碱药可使症状加重)禁用于有癫痫或惊厥史者青光眼、肝障碍者禁用冠心病及伴心血管疾病的老年患者慎用。米帕明:三环类抗抑郁药。碳酸锂:抗躁狂抑郁药。作用机制为抑制脑内NA和DA的释放并促进其再摄取降低突触间隙NA浓度。还能抑制肌醇磷酸酶活性抑制脑组织中肌醇的生成减少PIP的含量。其它抗精神病药:泰尔登珠氯噻醇氯哌噻吨氟哌噻吨、替沃噻吨。氟哌啶醇、氟哌利多三氟哌多五氟利多。舒必利氯氮平。左旋多巴:抗帕金森病药。本身无药理活性进入中枢脱羧成多巴胺后才起治疗作用。口服后通过芳香族氨基酸的主动转运系统从小肠上端迅速吸收。临床用于抗帕金森氏综合症对吩噻嗪类抗精神病药引起的帕金森氏病无效因其已阻断了受体。可引起轻度直立性低血压短暂心动过速和轻度心律失常。减少催乳素的分泌。不良反应包括胃肠道反应(溃疡出血可用多潘立酮消除)心血管反应(体位性低血压)不自主异常动作(开关现象)精神障碍。禁与单胺氧化酶抑制剂、麻黄碱、利舍平以及拟肾上腺素合用。消化道溃疡、高血压、精神病、心率失常及闭角型青光眼患者禁用。维生素B是多巴脱羧酶的辅基可增强左旋多巴的外周副作用。苯海索(安坦):胆碱受体阻滞类抗帕金森氏病药。对中枢纹状体的胆碱受体有明显的阻断作用外周抗胆碱作用较弱因此不良反应轻。窄角型青光眼、前列腺肥大者慎用。抗帕金森病药还有卡比多巴、苄丝肼、金刚烷胺、溴隐亭、培高利特、卡马特灵。吗啡:阿片类镇痛药(最有效的镇痛部位在导水管周围灰质)。口服后有较强的首过消除。阿片受体激动剂有镇痛镇静、抑制呼吸、镇咳作用。可使血管扩张。可兴奋胃肠道平滑肌。临床用于镇痛心源性哮喘(休克、昏迷和严重肺功能不全者禁用)止泻。不良反应包括眩晕、呼吸抑制、排尿困难胆绞痛体位性低血压耐受性和依赖性(可乐定可抑制蓝斑核放电故可缓解吗啡的戒断症状)可引起呼吸肌麻痹(可用钠洛酮等来拮抗)。禁用于颅内压升高严重肝功能损害及儿童等禁用吗啡。哌替啶(度冷丁):阿片激动类镇痛药。口服易吸收注射更快。可起到镇痛、镇静作用兴奋胃肠道平滑肌血管扩张。临床用于镇痛、麻醉前给药(与氯丙嗪、异丙嗪组成冬眠合剂)、心源性哮喘和肺水肿。治疗量哌替啶可引起眩晕、出汗、口干、恶心呕吐、心悸、体位性低血压等。反复应用可产生依赖性大剂量可抑制呼吸。镇痛药还有可待因、芬太尼、安那度、美沙酮、曲马朵、强痛定、喷他佐辛、丁丙诺非、四氢帕马丁。拮抗药:纳洛酮、钠曲酮。咖啡因:兴奋大脑皮层的中枢兴奋药。机制可能与阻断腺苷受体有关。尼克刹米:兴奋延脑呼吸中枢的中枢兴奋药。中枢兴奋药还有咖啡因、哌醋甲酯、匹莫林、甲氯芬酯、比拉西坦、尼克刹米。解热镇痛药:共同的作用机制是抑制环加氧酶减少前列腺素(PG)的生物合成。由于是通过抑制PG的合成来发挥解热作用所以对直接注射PG引起的发热无效。只能缓解致痛物质引起的持续性钝痛。除苯胺类解热镇痛药外其余都有一定的抗炎作用。乙酰水杨酸(阿司匹林):非选择性环加氧酶抑制药。口服在小肠吸收肝代谢。药理作用主要是解热镇痛抗炎抗风湿影响血栓生成(低浓度阿司匹林可使环加氧酶活性中心的丝氨酸乙酰化而失活减少了血小板中血栓素TXA的合成从而抑制了血小板的聚集和血栓形成。但大剂量的阿司匹林也可明显抑制血管内皮细胞中的环加氧酶减少PGI合成降低或抵消小剂量阿司匹林的抗血栓形成作用)。不良反应有胃肠道反应(机制可能是对胃粘膜的刺激和抑制对胃粘膜有保护作用的PG的合成。可饭后服药、服用抗酸药、肠溶片避免)、凝血障碍(可用维生素K预防严重肝功能损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏症和血友病禁用本品。)、过敏反应(哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用)、水杨酸反应(静脉滴注碳酸氢钠碱化尿液加速水杨酸盐排泄)、瑞夷综合症(岁以下儿童患流感或水痘者禁用)。药物相互作用:可提高香豆素的抗凝血作用易致出血。增强甲苯磺丁脲的降血糖作用易致低血糖。增强肾上腺素的抗炎作用增加诱发溃疡的作用。影响甲胺蝶呤从肾小管的分泌而增强其毒性。呋噻米可竞争肾小管分泌系统减少水杨酸排泄使后者易致蓄积中毒。对乙酰氨基酚:苯胺类非选择性环加氧酶抑制药。保泰松和羟基保泰松:吡唑酮类非选择性环加氧酶抑制药。有肝药酶诱导作用可加速自身排泄。长期应用易蓄积中毒。主要用于治疗风湿性和类风湿性关节炎。可用于治疗急性痛风也可用于急性丝虫病急性血吸虫病引起的发热。不良反应有胃肠道反应水钠潴留和过敏反应。药物相互作用:诱导肝药酶而加速强心甙的代谢。通过竞争血浆蛋白结合部位加强香豆素类口服抗凝血药、口服降血糖药、苯妥英纳和肾上腺皮质激素的作用。吲哚美辛:强力的PG合成酶抑制药。有显著的抗炎解热和镇痛作用。可用于急、慢性风湿性关节炎、痛风性关节炎及癌症疼痛。溃疡病、震颤麻痹、精神病、癫痫、支气管哮喘、肾功能不良及孕妇忌用。美洛昔康:选择性诱导型环加氧酶抑制药。解热镇痛药还有对乙酰氨基酚、保泰松、吲哚美辛、布洛芬、萘普生、酮洛芬、双氯芬酸、吡罗昔康、美洛昔康。全麻药:异氟烷、蒽氟烷、乙醚、氟烷、氧化亚氮、氯胺酮。抗心律失常药作用机理:降低自律性改变膜反应性及传导性而消除折返改变ERP(有效不应期)和动作电位时程(APD)而减少折返。IA类还有丙吡胺、安他唑啉、阿义马林、丙吡胺、吡美诺。IB类还有美西律、妥卡尼、阿普林定。IC类还有恩卡尼。III类还有溴苄胺。IV类还有地尔硫卓、苄普地尔。奎尼丁:与心肌细胞膜的脂蛋白结合降低膜对钠、钾离子的通透性称为膜稳定剂。可降低自律性减慢传导延长ERP阻断α受体和抗胆碱作用。临床对室上性和室性过速型心动过速都有效。对伴有心衰患者应先用洋地黄治疗。不良反应主要有胃肠道反应金鸡钠反应低血压血管栓塞心动过缓或停搏奎尼丁晕厥和过敏反应。严重心肌损害、重度房室传导阻滞、过敏、强心甙中毒、高血钾患者禁用。心衰、低血压、肝、肾功能不全者慎用。普鲁卡因胺:广谱抗过速性心律失常药。主要用于阵发性室性心动过速频发性室性早搏。不良反应有胃肠道反应过敏反应红斑狼疮。传导阻滞、低血压及心衰患者慎用。利多卡因:主要用于治疗室性心律失常。可降低自律性缩短APD相对延长ERP改变病变区传导速度。对室上性心律失常基本无效。普罗帕酮:口服用于治疗室性或室上性过早搏动。静注可中止阵发性室性或室上性心动过速和预激综合症伴室上性心动过速。对室性心律失常很有效。严重心衰、心动过缓、传导阻滞、低血压者禁用。同类药物是恩卡尼、劳卡尼、氟卡尼。普萘洛尔:见前。胺碘酮:广谱抗心律失常药。适用于反复发作的室上性心动过速和顽固性室性心律失常。不良反应常见窦性心动过缓。钙拮抗药维拉帕米:口服吸收快首过效应明显。阻滞心肌细胞膜慢钙通道抑制Ca离子内流主要影响窦房结和房室结等慢反应细胞。降低心律适用于室上性心律失常阵发性室上性心动过速首选适于伴有冠心病或高血压患者。主要有胃肠道等不良反应严重心衰、传导阻滞、心原性休克及低血压等禁用。钙拮抗药硝苯地平:亲脂性强口服后可迅速吸收有肝首过作用。抑制血管平滑肌和心肌细胞Ca离子内流。使外周血管阻力降低血压下降心肌耗氧量降低扩张冠状动脉缓解冠状动脉痉挛增加冠脉流量和心肌供氧量。临床用于防治心绞痛可单独用于高血压。不良反应:禁用于心原性休克。低血压及心功能不良者慎用。钙拮抗药地尔硫卓:口服吸收良好受肝首过作用影响。为苯噻嗪类钙拮抗药可扩张冠状动脉及外周血管使心收缩力降低可使窦房结及房室结自律性降低。用于冠心病、心绞痛治疗。对轻及中度高血压也有较好疗效。尤适用于老年病人。度以上房室传导阻滞、低血压、严重心衰患者及孕妇禁用。抗慢性心功能不全(充血性心力衰竭)药代表药强心苷:长效:洋地黄毒甙中效:地高辛短效:毛花甙C、去乙酰毛花甙丙、毒毛花甙K。作用机制:强心甙的正性肌力作用主要是由于抑制细胞膜结合的NaKATP酶使细胞内钙离子增加。药理作用:增强正性肌力减慢心律对心肌电生理特性的影响(减慢房室传导增加自律性延长有效不应期)。临床应用:治疗慢性心功能不全心律失常(心房颤动、扑动和阵发性室上性心动过速)。治疗心衰及心房扑动或颤动。毒性反应及防治:主要表现为胃肠道、神经系统及心脏。引起过速性心律失常用钾盐治疗常有效。苯妥英纳和利多卡因等对强心甙引起的过速性心律失常非常有效。对强心甙引起的窦性心动过缓及传导阻滞可用阿托品治疗。还有氨力农(升高钙离子浓度)、米力农、多巴胺、多巴酚丁胺。抗高血压药:硝苯地平:亲脂性强口服后可迅速吸收有肝首过作用。抑制血管平滑肌和心肌细胞Ca离子内流。使外周血管阻力降低血压下降心肌耗氧量降低扩张冠状动脉缓解冠状动脉痉挛增加冠脉流量和心肌供氧量。临床用于防治心绞痛可单独用于高血压。不良反应:禁用于心原性休克。低血压及心功能不良者慎用。钙拮抗剂类还有维拉帕米、硫氮卓酮、尼卡地平、尼索地平。卡托普利:血管紧张素转化酶抑制剂。轻至中等强度的降压作用机制为抑制血管紧张素转化酶从而舒张血管。减少醛固酮分泌利于排钠。适用于各型高血压治疗为轻、中度原发性或肾型高血压的首选药物。特点是降低高血压患者的外周血管阻力逆转左心室肥厚。肾素血管紧张素系统还有依那普利、赖诺普利、氯沙坦、缬沙坦。氯沙坦:血管紧张素II受体拮抗药适用于各型高血压。普萘洛尔:机制为:阻滞心脏β受体阻滞肾脏β受体阻滞中枢β受体阻滞突触前膜β受体。降压作用缓慢适用于轻度和中度高血压。很少发生体位性低血压。与利尿药和血管扩张药合用可增强疗效。心衰、支气管哮喘病人禁用。可乐定:中枢性降压药。降压快而强使用于中度高血压。尚可用于偏头痛以及开角型青光眼的治疗也用于吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒。甲基多巴:作用类似可乐定尤其适合于肾性高血压及伴有肾功能不良患者。常与噻嗪类利尿药合用。利血平:结合囊泡膜使之失去摄取和储存NE和DA的能力从而使囊泡内递质的合成和储存逐渐减少以致耗竭。还有镇静和安定作用。有精神抑郁消化道溃疡病史者禁用。胍乙啶:被肾上腺素能神经末梢摄取浓集在神经末梢使末梢膜稳定从而阻止递质释放产生降压作用。不良反应有体位性低血压。氢氯噻嗪:利尿降压药。适用于轻度早期高血压。温和不易产生耐药性。可致低血钾应适当补钾。哌唑嗪:第一个人工合成的外周α受体阻滞药。适用于轻、中度高血压对伴肾功能不良者更为适用。硝普钠:血管扩张降压药。机制为释放NO引起血管扩张和抑制血小板聚集。降压作用强大迅速而短暂。必须静滴不能口服。主要用于治疗高血压危象。也用于充血性心力衰竭急性心肌梗死。还有甲基多巴、莫索尼定、利血平、胍乙啶、特拉唑嗪、多沙唑嗪、纳多洛尔、吲哚洛尔、拉贝洛尔、醋丁洛尔、阿替洛尔、肼屈嗪、二氮嗪(钾通道开放剂)、米诺地尔、酮色林(羟色胺受体拮抗剂)、西氯他宁(前列环素合成促进剂)。抗心绞痛药:硝酸甘油:作用机制:可产生NO最终舒张平滑肌。药理作用:扩张冠状动脉对所有的平滑肌均有舒张作用。主要扩张静脉使回心血量减少降低心室容积及左心室舒张末期压力因而室壁张力降低耗氧量降低。临床应用:治疗和预防各类心绞痛。不良反应:常见头痛体位性低血压。注意控制剂量。剂量过大还可以引起高铁血红蛋白血症可静注美兰对抗。低血压、青光眼及颅内压增高者禁用。还有普萘洛尔、钙拮抗剂、地尔硫卓、苄普地尔、双嘧达莫(有抗血小板作用)、丹参酮、银杏叶。地尔硫卓:用于冠心病、心绞痛治疗对轻及中度高血压也有较好的疗效。尤适用于老年病人。对室上性心律失常疗效不如维拉帕米。房室传导阻滞、低血压、严重心衰患者及孕妇禁用。抗动脉粥样硬化药:一、调血脂药HMGCoA还原酶抑制剂洛伐他汀:抑制限速酶抑制胆固醇合成速度加速血浆LDLC水平下降。具有良好的调血脂作用能降低TC和LDLC呈剂量依赖性。用于家族性或非家族性高胆固醇血症。还有辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀。胆汁酸螯合剂考来烯胺(消胆胺):首选为高胆固醇血症。在口服后于胆汁酸结合。在肠道内与苯巴比妥、氢氯噻嗪、洋地黄毒甙、甲状腺素、口服抗凝血药、脂溶性维生素药(A、D、E、K)、叶酸、铁剂及某些抗生素结合影响这些药物的吸收和疗效应避免伍用。还有考来替泊、降胆葡胺。苯氧芳酸类氯贝特(氯贝丁酯):增强脂蛋白酯酶LPL的活性。降低VLDL和TG升高HDL还可抑制血小板聚集。临床主要用于以TG增高为主的高脂血症。还有非诺贝特⒈皆刺亍⒓潜雌氲取?BR>烟酸类烟酸:(临床多用其酯类)通过多种途径影响脂蛋白的代谢。主要作用为降低VLDL的产生。用于治疗高脂蛋白血症还可用于血管性偏头痛、头痛、脑动脉血栓、肺栓塞、内耳眩晕症、冻伤等。还有阿西莫司。禁用于糖尿病、痛风、肝功不全和消化道溃疡患者。二、抗氧化药普罗布考:降低TC和LDLC对TG和VLDL无影响。主要是通过增加清除率。临床适用于高脂蛋白血症II型。特别适用于纯合子型家族性高胆固醇血症患者。是目前仅有的能使其降低LDLC并促使黄色瘤消退的药物。还有VE和VC主要是有很强的抗氧化性。三、多烯脂肪酸类w多烯脂肪酸亚油酸:与胆固醇结合并将其转化为胆汁酸排出有抗血小板凝集扩张血管的作用。临床用于高脂血症及抗动脉粥样硬化。w多烯脂肪酸二十碳五烯酸:抑制肝脏合成脂质和脂蛋白的作用能促进胆固醇的排泄。可防止动脉粥样硬化临床用于高脂蛋白血症动脉粥样硬化和冠心病。四、其它泛硫乙胺:防止胆固醇在动脉壁沉积抑制脂质过氧化物的生成抑制血小板聚集。主要用于高脂血症降低TC、TG、LDL、VLDL对肝脏疾病有改善效果。还有弹性酶(胰肽酶E)和糖酐酯钠。利尿药:呋噻米(呋喃苯胺酸、速尿):干扰髓袢升支粗段的钠钾氯同向转运系统妨碍氯化钠和水的重吸收。易引起低血钾及低盐综合症及低氯性碱中毒。利尿作用和扩血管作用临床用于严重水肿急性肺水肿和脑水肿预防急性肾功能衰竭(禁用于无尿的肾衰病人)加速毒物排出(主要用于苯巴比妥、水杨酸类、溴化物的中毒)。不良反应有:水与电解质紊乱(补充钾盐)、胃肠道反应、耳毒性等严重肝肾功能不全、糖尿病、痛风及小儿慎用高氮质血症及孕妇忌用。氢氯噻嗪:作用于远曲小管近端干扰钠氯转运系统减少氯化钠和水的重吸收而利尿。易致低血钾。药理作用有利尿作用、降压作用和抗利尿作用。临床应用于水肿的首选利尿药降血压和尿崩症。不良反应:电解质紊乱(易致低血钾注意不要与排钾性药物强心甙、氢化可的松合用可导致心律失常应及时补钾。肝硬化患者禁用)、高尿酸血症(痛风患者慎用。禁用于严重肾功能不全)升高血糖(糖尿病患者禁用)过敏反应。氨苯喋啶:作用于远曲小管远端和集合管直接抑制选择性钠通道减少钠的重吸收使钠排出增加而利尿。伴有血钾升高作用。甘露醇:组织脱水作用增加肾血流量渗透性利尿作用。临床应用于预防急性肾功能衰竭脑水肿及青光眼。心功能不全者和尿闭者禁用。还有螺内酯(保钾利尿药)、乙酰唑胺、山梨醇。抗贫血药:硫酸亚铁、枸橼酸铁胺、右旋糖酐铁、叶酸、VB。促凝血药和抗凝血药:维生素K:促凝血药是合成凝血酶原和凝血因子的必须物质。用于维生素K缺乏症抗凝药过量出血治疗胆道蛔虫所至的胆绞痛。还有氨甲苯酸、氨甲环酸。肝素:抗凝血药机制为影响纤维蛋白生成此外还有抗炎、抗血小板聚集、降低血粘度及促纤溶作用。用于防治血栓栓塞性疾病可防止血栓的形成和扩大。治疗弥漫性血管内凝血症的高凝期。过量易致出血一旦出现应立即停药并用硫酸鱼精蛋白对抗。禁用于肾功能不全、溃疡、严重高血压、脑出血及亚急性心内膜炎的病人、孕妇、先兆流产、外科手术后及血友病患者。双香豆素:主要用于防治血栓性疾病过量易出血禁忌同肝素。还有枸橼酸钠。溶栓酶:又名链激酶主要用于急性血栓栓塞性疾病首剂加大负荷量。主要不良反应为出血和过敏。还有尿激酶、前列环素、双嘧达莫(可抗心绞痛)、噻氯吡啶、右旋糖酐。祛痰药包括氯化铵、N乙酰半胱氨酸、溴己新等镇咳药包括可待因、咳必清等平喘药包括肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺素、茶碱、色苷酸钠、酮替芬、倍氯米松、异丙基阿托品等。消化系统用药:溃疡(通过抑制氢钾ATP酶):碳酸氢钠、碳酸钙、氢氧化铝、哌纶西平(阻断M受体抑制胃酸分泌)、奥美拉唑(通过抑制氢钾ATP酶)、硫糖铝(形成保护膜)、胶体次枸橼酸铋(形成保护膜)、甲硝唑、四环素、氨卞青霉素。助消化药:胃蛋白酶、胰酶、乳酶生。止吐药:甲氧氯普安、多潘立酮、奥丹西隆。泻药:硫酸镁、硫酸钠、酚酞、蒽醌类、液体石蜡、甘油。止泻药:地芬诺酯、药用炭、洛哌丁胺、碱式碳酸铋。利胆药:去氢胆酸、苯西醇、熊去氧胆酸。组胺类药物:H受体阻滞剂具有抗组胺作用、抗胆碱作用、中枢作用。临床用于变态反应疾病晕动症、呕吐、失眠。不良反应为嗜睡、乏力等。H受体拮抗药主要有西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁等。主要用于治疗消化道溃疡。子宫平滑肌兴奋药:缩宫素:主要加强子宫收缩。临床用于引产和催产以及产后出血。麦角生物碱:主要用于兴奋子宫和收缩血管。临床用于产后子宫复原、子宫出血及偏头痛。禁用于催产引产、血管硬化及冠状动脉疾病患者。还有前列腺素。糖皮质激素:短效:可的松、氢化可的松。中效:泼尼松、泼尼松龙、甲泼尼松等。长效:地塞米松、倍他米松等。盐皮质激素:醛固酮、去氧皮质酮潴钠排钾用于慢性肾上性皮质功能减退。PAG
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