执业药师考试辅导 《药物化学》
第二十四章 利尿药
作用：影响原尿中Na＋－K＋－2Cl－等电解质、水的重吸收，促进其排出，减少血容量，降血压
按作用机制分六类：
一、渗透性利尿药 （考纲无要求）
二、碳酸酐酶抑制剂
乙酰唑胺
磺酰胺结构
长期用导致尿液碱化，体液酸性，酸中毒
利尿作用差，治疗青光眼、脑水肿
三、Na＋－K＋－2Cl－同向转运抑制剂
1.呋噻米
化学名：2-[（2-呋喃甲基）氨基]-5-（氨磺酰基）-4-氯苯甲酸
①磺酰胺结构会酸性水解，不可与酸性药物配伍
②水解产物是取代的苯甲酸和呋喃甲醇
③促NaCl排泄治疗水肿 还有温和降压作用
2.依他尼酸
化学名：[2,3-二氯-4-（2-亚甲基丁酰基）苯氧基]乙酸
①结构特征：α、β不饱和酮
②强碱加热，亚甲基分解生成甲醛，有变色反应
③强利尿药，慎用，引起电解质紊乱，需补氯化钾
四、Na＋－Cl－同向转运抑制剂
1.氢氯噻嗪
化学名：6-氯-3,4-二氢-2H-1,2,4–苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1,1-二氧化物
①含两个磺酰胺 弱酸性，2位N上H酸性强
②水溶液易水解开环（磺酰胺的水解）
③具降压作用，和降压药合用
2.氯噻酮
①结构特点：与噻嗪类相似含磺酰胺
②作用特点：长效（2～3天）
③增加Na＋、Cl—、K＋排出，易缺钾
④孕妇、哺乳期妇女慎用
五、肾内皮细胞Na＋通道抑制剂
1.氨苯蝶啶（新）
蝶啶结构，代谢产物有活性
2.阿米洛利（新）
吡嗪结构，认为是蝶啶的开环衍生物
保钾排钠
六、盐皮质激素受体拮抗剂
螺内酯
1.结构特征：甾体，3酮，4烯，7乙酰硫基，17位螺内酯
化学名：17β-羟基-3-氧-7α-（乙酰硫基）-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸γ-内酯
2.化学性质：空气中稳定
3.代谢：脱乙酰巯基，生成坎利酮（活性代谢物）和坎利酮酸（无活性）
4.副作用：因保钾利尿，高血钾者忌用
心血管系统综合练习
A型题
15.下列哪个药物是磷酸二酯酶抑制剂
A.
B.
C.
D.
E.
[答疑编号111240101]
『正确
答案
八年级地理上册填图题岩土工程勘察试题省略号的作用及举例应急救援安全知识车间5s试题及答案
』E
B型题
A.氟伐他汀
B.呋噻米
C.硝酸异山梨酯
D.盐酸地尔硫
E.利血平
1.在光热下可在3位发生差向异构化
[答疑编号111240102]
『正确答案』E
2.作用机理是释放NO血管舒展因子
[答疑编号111240103]
『正确答案』C
3.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
[答疑编号111240104]
『正确答案』A
4.钙通道阻滞剂类抗心绞痛药
[答疑编号111240105]
『正确答案』D
X型题
101.下列哪些性质与卡托普利相符
A.化学结构中含有两个手性中心
B.化学结构中含有巯基，遇光在水溶液中可发生自动氧化生成二硫化合物
C.为抗心律失常药
D.为血管紧张素转化酶抑制剂，用于治疗高血压症
E.有类似蒜的特臭，在水中可溶解
[答疑编号111240106]
『正确答案』ABDE
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