临床执业医师考试辅导 药理学
第十一单元 抗帕金森病药
重点内容
1.左旋多巴
（1）体内过程
（2）药理作用、临床应用
（3）不良反应
2.卡比多巴、苯海索
药理作用、临床应用
第一节 左旋多巴
一、体内过程
本药口服后主要在小肠经主动转运系统迅速吸收，0.5-2h达血浆高峰浓度，t1/2为l-3h。本药的吸收与胃排空时间和胃液的pH值有关，如胃排空延缓和胃内酸度增加，均可降低其生物利用度。
由于95%以上的左旋多巴在外周被氨基酸脱羧酶脱羧生成DA，再加上首关消除的影响，只有1%的原形药物到达脑循环。
DA不易通过血脑屏障，不能发挥治疗作用，而又引起外周副作用。外周脱羧酶抑制药可显著增加原形药物通过血脑屏障进入脑内，两药合用可增强疗效，减少副作用。
左旋多巴在体内代谢后，大部分转变为多巴胺，其主要代谢物为3，4-二羟基苯乙酸和高香草酸，并迅速经尿排泄。
第二节 卡比多巴
药理作用及临床应用
卡比多巴是α-甲基多巴肼的左旋体，是左旋多巴增效药。单独应用卡比多巴无治疗作用。
机制：卡比多巴有较强的左旋芳香氨基酸脱羧酶抑制作用及不能通过血脑屏障入脑，故和左旋多巴合用时，可减少左旋多巴在外周组织的脱羧作用，因而可使较多的左旋多巴到达黑质-纹状体而发挥作用，从而提高左旋多巴的疗效。
两药合用的优点如下：
①减少左旋多巴剂量；
②明显减轻或防止左旋多巴对心脏的毒副作用；
③在治疗开始时能更快地达到左旋多巴的有效剂量。
临床上卡比多巴是左旋多巴治疗PD的重要辅助药，它与左旋多巴合用时的固定剂量比值为l：10。
此外，苄丝肼的作用与卡比多巴相似。
第三节 苯海索
药理作用及临床应用
苯海索又称安坦。
口服易从胃肠道吸收，通过阻断中枢胆碱受体而减弱黑质-纹状体通路中Ach的作用。
特点：抗震颤效果好，也能改善运动障碍和肌肉强直。对僵直及运动迟缓的PD患者疗效较差。本品疗效不如左旋多巴，现已少用。
适用于：
（1）轻症患者，由于副作用或禁忌证不能耐受左旋多巴者，左旋多巴治疗无效的患者。
（2）与左旋多巴合用，可使半数以上的PD患者的病情得到进一步改善。
（3）对抗精神病药引起的PD也有效。
不良反应：
外周抗胆碱作用为阿托品的l／3—1／10，不良反应与阿托品相似，但较轻。
窄角型青光眼、前列腺肥大者慎用。
练习题
A1型题
关于左旋多巴的下述情况哪种是错的
A.口服后0.5～2小时血浆浓度达峰值
B.作用快，初次用药数小时即明显见效
C.进入中枢神经系统的左旋多巴不足用量的1%
D.胃内酸度增加减低其生物利用度
E.外周脱羧形成的多巴胺是造成不良反应的主要原因
[答疑编号911110101]
答案：B
苯海索不适用于
A.不能耐受左旋多巴
B.重症患者
C.轻症患者
D.禁用左旋多巴者
E.抗精神病药引起的帕金森综合征
[答疑编号911110102]
答案：B
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