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药理学讲义ylx_jy0701.doc

药理学讲义ylx_jy0701

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2018-09-05 0人阅读 0 0 0 暂无简介 举报

简介:本文档为《药理学讲义ylx_jy0701doc》,可适用于医药卫生领域

执业药师资格考试辅导  药理学                         第七章 大环内酯类及其他抗菌药物第一节 大环内酯类抗生素  【大纲要求】:  大环内酯类抗生素的抗菌作用及机制、药动学特点、临床应用、不良反应红霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿齐霉素、泰利霉素抗菌作用特点及临床应用。  一、第二代大环内酯类抗生素新品种(P)(克拉霉素、罗红霉素、阿齐霉素)  特点:活性增强  抗菌谱扩大  对酸稳定性好半衰期延长  不良反应轻  PAE好  二、大环内酯类抗生素  【体内过程】  红霉素不耐酸可被胃酸分解口服吸收差故临床一般服用其肠衣片或者酯化物第二代新大环内酯类经结构修饰后不易被胃酸破坏可口服。大环内酯类抗生素能广泛分布到除脑脊液外的各种体液和组织中。  【抗菌作用】抑菌剂高浓度时为杀菌剂  对大多G菌作用强大  对部分G菌较敏感(奈瑟菌、嗜血杆菌、百日咳杆菌)  对军团菌、弯曲菌、支原体、衣原体、弓形虫等较强  对产内酰胺酶的金葡菌、MRSA也有一定的抗菌作用  【抗菌机制】  结合部位:细菌核糖体S亚基  抑制敏感细菌蛋白质合成  【临床应用】  军团菌病  链球菌感染  衣原体、支原体感染  棒状杆菌感染  【不良反应】  胃肠道:红霉素  肝损害:肝功能不良者禁用  耳毒性:剂量高于每日克易发生。  心脏毒性:静脉滴注速度过快时易发生。  (一)红霉素  第一个用于临床的大环内酯类、不耐酸  军团菌病、百日咳、空肠弯曲菌肠炎、支原体肺炎首选  (二)罗红霉素:元环生物利用度高分布较广。  (三)克拉霉素:元环细胞内的浓度高体内分布广。  (四)阿齐霉素:元环  对G菌的抗菌活性有明显改善。  抗嗜肺军团菌、嗜血流感杆菌、支原体、衣原体活性强  体内t长、分布广肺、扁桃体、前列腺  (五)泰利霉素:元环  抗肺炎链球菌作用最强对呼吸道多重耐药菌有强抗菌活性  治疗耐大环内酯类的肺炎链球菌及敏感菌所致的呼吸道感染  第二节 其他抗菌药物  【大纲要求】:  克林霉素抗菌作用及机制、临床应用、不良反应  万古霉素、替考拉宁、利奈唑胺抗菌作用及不良反应  一、克林霉素(氯洁霉素)为林可霉素位羟基被氯原子取代的一种半合成抗生素。  【抗菌作用】  对G球菌与红霉素类似  对厌氧菌有广谱、强大的杀菌作用  对肠球菌、G菌无效  与红霉素、氯霉素呈药理的拮抗  【临床应用】  厌氧菌引起的严重感染  需氧G球菌感染(金葡菌性骨髓炎的首选药)  【不良反应】  腹泻:患者引起腹泻停药即可消失。  伪膜性肠炎:甲硝唑或万古霉素治疗  二、万古霉素(糖肽类抗生素)  肠道不吸收、静脉注射  【抗菌作用】窄谱、快速杀菌剂  仅对G菌尤其是G球菌有强大杀菌作用  对甲氧西林耐药的金葡菌和肠球菌很有效  【临床应用】对耐甲氧西林的葡萄球菌引起的严重感染及对β内酰胺抗生素过敏者的严重感染、败血症、肺炎或者心内膜炎尤其是克林霉素引起的伪膜性肠炎。  【不良反应】  静脉炎  恶心、药热、皮疹、皮肤瘙痒症等  耳毒性  肾毒性  “红人综合征”  .和氨基糖苷类联合用药引起耳毒性和肾毒性的风险增加。  三、替考拉宁  糖肽类抗生素、与万古霉素相似  四、利奈唑胺(人工合成抗菌药)  【抗菌作用】与万古霉素相似  对G球菌部分G杆菌有强大抗菌活性  对耐药菌株具抗菌活性  耐青霉素的肺炎链球菌  耐甲氧西林的金葡菌  耐万古霉素的肠球菌  对大多数G需氧菌或厌氧菌几乎无作用  无交叉耐药性      第页

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