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nullnull药物效应动力学 Pharmacodynamics第三章null1.Basic Action 2.Dose-Effect Relationship 3.Mechanism of Actionnull药物作用: 对机体细胞的初始作用特异性 (Specificity)：构型、电荷、分子大小药理效应：引起的机体反应；选择性兴奋 (Excitation)：功能抑制 (Inhibition)：功能第一节药物的基本作用null阿托品 MGlands Eye Smooth muscle Heart Blood vessel CNS(Atropine)null药理效应副反应毒性反应后遗效应停药反应变态反应特异质反应对因治疗对症治疗补充(替代)治疗null1.副反应：药物在治疗剂量下所出现的与治疗目的无关的作用。特点：固有作用；多数比较轻微；可以避免。原因：选择性低。 2.毒性反应：在剂量过大或蓄积过多时发生的危害性反应。分类：急性毒性；慢性毒性（三致作用）特点：比较严重；可以预知；用药理拮抗药解救（地西泮---氟马西尼）。 3.后遗效应：停药后血药浓度已下降到阈浓度以下时所残存的药理效应。nullnull4.停药反应：突然停药后原有疾病的加剧。如普萘洛尔。 5.变态反应：非肽类药物作为半抗原与机体蛋白质结合成抗原后，经过接触10天左右的敏感化过程而发生的反应。特点：与药理剂量或药理作用无关；不可预知；用药理拮抗药解救无效；反应的严重程度差异很大。避免措施：详细询问过敏史；皮肤过敏试验。null6.特异质反应：少数特异质病人对某些药物的反应特别敏感，反应性质也与常人不同，但与药物的固有药理作用基本一致。特点：反应严重程度与药物剂量成比例；药理拮抗药救治可能有效。 null第二节　　药物剂量与效应的关系一、量效关系(dose-effect relationship) 二、量效曲线(dose-effect curve) 1.量反应的量效曲线 2.质反应的量效曲线null050100E（%）1pD20.11030C(对数) 量反应的量效曲线-最小有效量或浓度 -最大治疗量（极量） -最小中毒量或浓度 -最小致死量或浓度 -治疗量 -常用量(保证疗效安全) -最大效应（效能） -半最大效应浓度 -效价强度斜率null０501001502000.10.31310301003001000剂量(mg)每日尿排钠量(mmol)各利尿药的效价强度和最大效应比较环戊噻嗪氢氯噻嗪呋塞米氯噻嗪效能:随剂量或浓度的增加，效应相应增加直至达到最大效应。效价强度：表示某药达到一定的效应时所需的剂量。 null020406080100571020区段反应率累计反应率质反应的量效曲线药物浓度(mg/l)反应率（％）Ｅ药物安全性评价药物安全性评价半数有效量(ED50 ) 、半数中毒量(TD50 )或半数致死量(LD50)治疗指数(TI)： TI=LD50/ED50LD1/ED99的比值(可靠安全系数) 或LD5与ED95之间的距离(安全范围)null02040608010050200100400800剂量(mg)反应率(%)药物效应和毒性的量效曲线ED50LD1ED99LD50效应死亡null一、受体的概念与特性第三节　　药物与受体1.高度灵敏性 2.特异性 3.饱和性 4.可逆性 5.多样性配体（第一信使）null二、药物与受体的相互作用 1.占领学说　①药理效应的大小与药物占领的受体数量成正比　②药物的浓度与效应服从质量作用定律　③适用于激动剂null亲和力:亲和力指数pD2 内在活性：a，０≤a≤１２. 储备受体学说必须具备的条件: 一些活性高的药物只需与一部分受体结合就能发挥最大效应,而此时有95% - 99%的受体未被占领,此类受体即为储备受体.nullnull10050E(%)acbpD2-lgCE(%)10050pD2xpD2ypD2zxyz-lgC(A)(B)A图亲和力:a=b=c;内在活性：a>b>cB图亲和力:x>y>z;内在活性：x=y=znull3.二态模型学说 ①受体本身至少有两种构象状态，即无活性的静息态(Ri)和有活性的活化态(Ra)，两者可互变。 ②A+Ra ≒ ARa → →效应 ↑↓ 　B+Ri ≒ BR i→ →无效应null三、作用于受体的药物分类１.激动药：能够结合受体激动受体而产生效应的配体。与受体有较强的亲和力具有一定的内在活性完全激动药:a＝１部分激动药:a<１,兼具激动和拮抗效应null与受体有较强的亲和力不具有内在活性(a=0)2.拮抗药：能阻断受体活性的配体。竞争性拮抗药(可逆性) 拮抗强度以pA2表示:表明拮抗作用的强弱；可以判断激动药的性质。非竞争性拮抗药(不可逆性)null０50100E(%)-Lg[D](A)B10×B100×B０50100E(%)(B)-Lg[D]竞争性拮抗药非竞争性拮抗药null四、受体类型1.Ｇ蛋白耦联受体 2.配体门控离子通道受体 3.酪氨酸激酶受体 4.细胞内受体 5.鸟苷酸环化酶受体null五、细胞内信号转导1.环磷腺苷(cAMP)2.环磷鸟苷(cGMP)3.肌醇磷脂(phosphatidylinositol)4.钙离子(calcium ion ) null六、受体的调节1.受体脱敏 (下调)激动药特异性脱敏激动药非特异性脱敏2.受体增敏 (上调)耐受性反跳现象null第四章影响药物效应的因素一、药物因素1.药物剂型和给药途径2.药物的相互作用体外的相互作用：配伍禁忌体内的相互作用：药代学方面：血药浓度改变药效改变药效学方面：直接引起药效改变null二、机体因素1.年龄2.性别3.遗传因素4.特异质反应5.疾病状态6.心理因素——安慰剂(placebo)７.长期用药引起的机体反应性变化null耐受性（快速、交叉）和耐药性依赖性（精神、生理）停药症状（停药反应）或停药综合征（戒断症状）nullnull３.速率学说 ①药物的作用并不与被占领的受体数量呈正比，而是和单位时间内药物的结合速率常数kl及解离速率常数k2有关。 ②激动剂和拮抗剂的区别主要在于k2。４. 能动受体学说　用以说明受体分子是如何在细胞膜内运动、偶联、传递或放大信息的。

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