我国植物源农药研究进展

新疆农业科学 2007，44(6)：892—897 Xinjiang Agricultural Scien ces 我国植物源农药研究进展 袁文金，马德英，郭冬雪，姜运涛，张 帆，羌 松 (新疆农业大学农学院，鸟鲁木齐 830052) 摘 要：随着人们对化学农药的高毒、高残留、害虫抗药性、杀伤天敌、环境樗染、危害人类健康等问题的广泛 关注，研究和开发环境友好农药成了人们的迫切需要，生物农药特别是植物源农药成了研究热点。概述了发 展植物源农药的时代背景及其必要性；植物源农药的特点、种类、研究现状、开发模式及目前存在的一些问题。 并对其发展趋势做了一个简单的展望。 关键词：植物源农药；现状；展望 中图分类号：Q949．95 文献标识码：A 文章编号：1001—4330(21Xr7)06—0892—06 Research Progress of Botanical Pesticides in China YUAN Wen—jin，MA De—ying，GUO Dong—xue，JIANG Yun—tao，ZHANG Fan，Q G Song (Cl0Z ofAgronomy，皿响 Agricultural University，Urumqi，830052I China) Abstract：Along with the extensive attention of people to the problems related with chemical pesticides，such as high toxicity，high residual，insect resistance，detrimental effect on natural enemiesIenvironmental pollution as well as the threaten to the health of human being，thus the research and development of environment friendly pesticides have been the urgent needs，and bio～pesticides。especially the botanical pesticides are focuses in pesticide research at present．This paper reviewed the historical background and the necessity of developing botanical pesticides，the current status，species，the development model。the current problems．Finally the prospects ofbotanical pesticides have been made． Key words：botanical pesticides；current status；prospects 农药的使用已有数千年的历史，早在3000年前人们就开始使用草木灰杀虫，如公元340年前，我国 南方农民就利用黄琼蚁(Oecophylla smaragdina)防治柑桔害虫，这在世界生物防治史上是最早的(陆庆 光，1997)，另据记载，在1800年前就已经应用矿物性和植物性杀虫剂来防治害虫。明朝万历24年(公 元1596年)李时珍所编写的《本草纲目》记述了1892种药品，其中有些就是用来防治害虫的，如矿物性 的雄黄、雌黄、石灰，植物性的百部、藜芦、狼毒、苦参等；埃及早在公元前 1500年至公元前 1000年已使 用海葱灭虫，希腊与罗马使用硫磺杀虫，意大利于公元20年至1000年间使用含砷矿粉杀虫，用石灰、碳 酸钙、木灰等防治谷物害虫_l~3j。到了20世纪40～70年代中期，随着DDT、666等合成有机杀虫剂的产 生和使用，害虫防治进入了以化学防治为主的阶段。随着其它有机氯、有机磷以及菊酯类农药相继推广 使用和品种的多样化，以及化学农药的速效性和稳定性，使得化学防治显示出其特有的经济和社会效 益，人们由此产生了害虫防治从此可以高枕无忧的乐观主义思想L4J。 但由于化学农药大多是非自然存在的物质，且常不易降解，残留期较长，对自然生态具有破坏性作 用，形成公害，危及人类健康。随着人们对健康和环境问题的日益重视，由化学农药带来的残留、环境污 染等问题受到人们普遍关注，自2000年以来，中国农业部和各级地方政府相继出台有关法规，禁止了许 多高毒、高残留化学农药(如甲胺磷、呋喃丹、甲基对硫磷等)的使用；而对于直接影响人们身体健康的食 品，各国均实行了绿色贸易壁垒，对化学农药的残留量进行了限制，如欧盟正式颁布了2076／2002号法 规，通告在2003年7月25日(不得迟于2003年12月31日)后禁止320种农药(或化学物)的使用，因此， 收稿 日期：2007—08—26 项目项目：新疆维吾尔自治区自然科学基金项目(200521113)；新疆维吾尔自治区高校科研 计划 项目进度计划表范例计划下载计划下载计划下载课程教学计划下载 科学研究重点项目(XJEDU2006124) 作者简介：袁文金(1981一)，男，江西人，在读硕士研究生，研究方向为农业害虫生物防治，(E—mail)yuanwenjin@163．con 通讯作者：羌松(1967一)， ，新疆人，副教授，研究方向为植物化学保护，(E—tnaj1)qse26@163．coin — 维普资讯 http://www.cqvip.com 6期 袁文金等：我国植物源农药研究进展 ·893· 在作物上使用更加安全的生物农药来替代化学农药已经成为当务之急。开发对有害生物高效、对非靶 标生物安全、易分解、且分解产物对环境无损害的生物农药是目前广泛研究和应用的领域 J，植物源农 药成了较为理想的替代产品之一。 植物源农药，就是直接利用或提取植物的根、茎、叶、花、果、种子等或利用其次生代谢物质制成具有 杀虫或杀菌作用的活性物质。据统计世界上至少有 5O万种不同植物，其中药用植物有 11 020种(含种 下等级1 208个)，隶属2 313属，383种，目前已报道过具有控制有害生物活性的高等植物达2 400余种， 其中具有杀虫活性的1 000多种，杀螨活性的39种，杀线虫活性的108种，杀鼠活性的 109种，杀软体动 物的 8种；对昆虫具有拒食活性的384种，忌避活性的 279种，引诱活性的28种，引起昆虫不育的4种， 调节昆虫生长发育的31种；抗真菌的94种，抗细菌的 l1种，抗病毒的17种 。这些植物主要集中于楝 科、菊科、豆科、卫矛科、大戟科等3O多种，目前，鱼滕藤、雷公藤，除虫菊酯、印楝素、苦参、乌柏、龙葵、闹 羊花、马桑、大蒜等的杀虫、杀菌特性相继被发现和利用[6j6，其中鱼滕藤、除虫菊酯、印楝素等已研究的较 为成功[3，6l。 1 植物源农药的特点 1．1 优点 植物源农药作为生物农药最大的一类，与化学合成农药相比具有很多优点： (1)植物性农药的活性成分是自然存在的物质，自然界有其自然的降解途径，不污染环境，因而被称 为绿色农药； (2)植物性杀虫剂对害虫的作用机理与常规化学农药差别很大，常规化学农药仅作用于害虫某一生 理系统的一个或少数几个靶标，而多数植物性杀虫剂由于活性成分复杂，能够作用于昆虫的多个器官系 统，有利于克服害虫抗药性； (3)有些植物性农药还可刺激作物生长； (4)有的可以因地制宜就地取材加工生产，提高农林产业效益。 (5)产品开发潜力大：地球上的植物种类多，分布广，已识别的就达50 X lO4种之多，且目前植物源 农药还处于基础研究阶段，即使是已开发出的品种也不完全成熟，毒理性质不完全清楚，加工制剂单一。 1．2 缺点 尽管植物源杀虫剂有诸多的优点，但也有其自身的弱点： (1)主要是除了除虫菊酯等少数品种外，大多数发挥药效缓慢，“性急”农民不易接受； (2)其次是活性成分易分解，制剂成分复杂，随着科学的发展这些缺点正在逐步得到解决。 (3)对光不稳定，植物活性毒素只有在光照条件下才有作用，但其光活性过程也是降解过程、持续期 短。因此，已有专家建议其使用一定要与化学农药或生物农药结合在一起，相互补充以达到最佳防治效 果[7l。 2 植物源农药的研究及发展现状 中国是应用杀虫植物最早的国家之一，如周礼记载早在 3000年前人们就用囊荷、毒八角来防除人 体和仓库害虫，公元前 l500年一公元前 1000年左右，中国就开始用燃烧艾菊、烟草等方法来阻止寄生 虫蔓延，1578年用楝防治蚤虱，1821年用烟茎防治螟虫，早在2O世纪 30年代，我国就有人对烟草、鱼 藤、巴豆、百部等植物进行了广泛的研究，进入 8O年代，更多的科研工作者投入到有应用前途的药用植 物资源的研究开发当中。现被《中国有毒植物》一书列入的有毒植物就达 1 300多种，其中许多种类具 有抑制有害生物生长的作用，而其中已有部分作为植物源农药被开发利用。近年来，国内有关植物源农 药的研究更加系统深入，如西北农林科技大学的张兴等对西北地区的杀虫植物资源作了系统调查[7,8]， 在陕西、甘肃、青海、宁夏、新疆等五省(区)发现了有研究和开发价值的杀虫植物47种；华南农业大学对 猪毛蒿、肉桂、齿叶黄皮、芸香、八角茴香等近 1O种植物精油的杀虫作用进行了较为深入的研究；浙江省 农业科学院就银杏、雷公藤、夹竹桃等近lO种植物精油对蔬菜主要害虫的杀虫活性进行了详细的评价， 并明确了主要活性成分的结构式；国家环境保护总局南京环境科学研究所的韩志华等[9]就瑞香狼毒素、 闹羊花素、苦参碱、RAD润禾宝、博落回、银泰等植物源农药应用常规农药对环境生物的毒性测定方法， 对鱼、蜂、鸟、蚕等非靶标生物的急性毒性作了研究；邱丹就野生植物源农药黄花蒿、狼毒、棘豆、茵陈蒿， 维普资讯 http://www.cqvip.com · 894· 新疆农业科学 44卷 对南美斑潜蝇的生物活性进行了初步测定；吴传万等就植物源农药康绿功臣做了防治棉铃虫的田间药 效试验；李明等采用生物活性法对植物源农药沙黄乳油在稻株内的输导及其对褐飞虱的毒力进行了研 究；山东农业大学罗万春教授指导丁琦就菊科、马鞭草科、茄科、大戟科、藜科的数种植物对南方根节线 虫的活性进行了研究，苏茂文就马齿苋科植物马齿苋对棉蚜的毒力作了研究；华南农业大学的马安勤在 胡美英教授的指导下就蒺藜科植物骆驼蓬对几种鳞翅目和同翅目害虫的室内及田问小区杀虫活性作了 相关的试验；Jacobson等(1998)发现，美国松果菊属植物的乙醚萃取物对蚊幼虫、家蝇有毒杀效果，对黄 粉虫和大斑蝶也有生长抑制作用，唇形科毛罗勒叶子中含有的二萜类化合物juvoeimene—I和 iuvoeimene 一 Ⅱ对斑蝶具有保幼激素的活性，对库蚊幼虫也有很强的杀灭作用，在葡萄筋骨草、日本筋骨草和九味 一 枝蒿中也发现了对二萜类化合物，它们对墨西哥豆瓢虫和棉红蜘蛛有拒食作用和保幼激素活性； Mulla MS and Su T(1999)用印度楝树的提取物研究了其对蚊子、苍蝇、锥猎蝽、蟑螂、跳蚤、虱子等的毒理 作用，并研究了印楝素对库蚊属的杀卵活性；而Deire S．Charleston，等(2005)则对植物源农药印楝素对 菱形斑蛾上的两种拟寄生性天敌的生态作用作了相关研究。 驯 目前我国有关植物源农药的研究内容涉及楝科、卫矛科、柏科、豆科、菊科等科属的多种植物，已有 烟碱、苦参碱、楝素、茴蒿素和茶皂素等20多种植物源农药登记注册，生产厂家达 112家，在农药登记时 把它们分为2类，一类为生物(化学)农药，另一类等同于一般化学农药。目前，我国共有2o个植物源农 药单剂登记，为血根碱、丁子香酚、苦参碱、苦皮藤素、楝素、藜芦碱、蛇床子素、松碱、松脂酸钠、氧化苦参 碱、烟碱、印楝素、鱼藤酮、闹羊花素一IⅡ、茴蒿素、桉叶素、大蒜素、香芹酚、除虫菊素、百部碱等，加工剂 型以乳油，水剂为主，还有可溶性液剂、水乳剂、微乳剂、可湿性粉剂等，防治对象为蔬菜、果树、茶叶、棉 花等经济作物上的虫、螨害，及少量的病(毒)害，至今植物源除草剂还没有商品化产品。 我国植物源农药大多以复配剂的形式出现，包括植物源农药之间的 昆配及植物源农药与化学农药， 生物化学农药的混配，主要混配品种有：苦参碱+(硫磺+氧化钙、氯氰菊酯、灭多威、氰戊菊酯、小檗碱、 烟碱、印楝素)；烟碱+(印楝素、鱼藤酮、阿维菌素、蓖麻油酸、除虫菊素、氯氰菊酯、苦参碱、辣椒碱、马钱 子碱、莨菪碱)；辛硫磷+蓖麻油酸、油酸、百部碱+楝素；鱼藤酮 +(敌百虫、除虫菊素、氰戊菊酯、辛硫 磷、水胺硫磷)；苦豆子(总)碱+(灭多威、辛硫磷)；黄酮+(助壮素、黄芩苷，调节棉花生长)；高渗剂+ (苦参碱、烟碱、鱼藤酮)；阿维菌素(微生物源农药)+(印楝素、鱼藤酮、辣椒碱、烟碱、苦参碱)；氧化苦参 碱+补骨内酯；莰酮+杀虫双；丁子香酚+香芹酚等，从中可以看出，与植物源农药复配的主要是高效、 广谱、中低毒生物化学或化学农药 从而有效提高了植物源农药的速效性，扩大了防治范围 ]。 3 植物源农药种类 植物源农药杀虫剂按其有效成分活性与化学结构及用途一般分为以下几大类： 3．1 生物碱类 此类物质对昆虫的毒力最强，对昆虫的作用方式多种多样：如毒杀、忌避、拒食、麻醉和抑制生长发 育等，主要有烟碱、毒扁豆碱、苦参碱、雷公藤碱、百部碱、黎芦碱、小蘖碱、喜树碱、次喜树碱、黄连碱、乌 头碱、三尖杉碱、毒芹碱、胡椒碱、辣椒碱等。 3．2 萜烯类 包括蒎烯、单萜类、倍半萜、二萜类、三萜类。这类物质有拒食、内吸、麻醉、忌避、抑制生长发育、破 坏害虫信息传递和交配，兼有触杀和胃毒作用，主要有印楝素、川楝素、苦皮藤素、闹羊花素、茶皂素等。 3．3 萘醌和黄酮类 多以甙或甙元、双糖甙或三糖甙状态存在，对昆虫表现为拒食和抗生作用。主要有鱼藤酮、毛鱼藤 酮、类鱼藤酮、胡桃醌、苦参素等。 3．4 精油类 是一类分子量较小的植物次生代谢物质，此类不仅具有毒杀、熏杀、忌避或引诱、拒食、抑制生长发 育等作用，还具有昆虫性外激素和引诱作用，多用于防仓库害虫，如桉树油、薄荷油、百里香油、松节油、 菊蒿油、茼篙油、芸香精油、肉桂精油、猪毛蒿油、芜香精油等。 3．5 光活化毒素类 这类物质在光照下对害虫杀伤力成几倍甚至上千倍的提高，它们在植物中广泛存在如噻酚类的a 一 三连噻酚、聚乙炔类的茵陈二炔、醚类的金丝桃素、香豆素类的花椒毒素、呋喃喹啉碱类的小蘖碱等。 维普资讯 http://www.cqvip.com 6期 袁文金等：我国植物源农药研究进展 ·895· 3．6 甾体类 此类具有拒食、毒杀和抗生作用，主要有Nic一1、Nic一2及植物质蜕皮酮、羊角扭总甙、牛藤甾酮等。 此外，还有羟酸酯类，如除虫菊酯；木脂素类，如乙醚酰透骨草素；糖苷类，如番茄苷等。 4 植物源农药的开发模式及主要研究内容 植物源农药的开发程序。图 1 回 一 困 一 一 匝囫 物理化学结 l一活性化合物 生物活性示踪 生物活性测定 构鉴定 注册登记 一 ⋯ ⋯ ⋯ 接开发利用 ◆ 药效检测 ， 投入市场 ▲ 1 。 ／ 配 I ／ ⋯ I I 加TT 产 品 化学结构 ＼ 人工合成 rI I rI 、 一 、 I 作为先导物 图1 植物源农药研究与开发的程序 ng．1 The procedure of research and development of botanical pesticides 4．1 植物源农药的研究途径 4．1．1 直接开发利用 从植物中寻找具有控制有害生物生长的活性成分直接用于加工成农药，如烟草、鱼藤、除虫菊、大蒜 等，但在这一过程中需注意以下几个问题： (1)进行可行性研究：即对植物资源及其中所含的对有害生物具有灭杀或控制作用的活性成分进行 调查研究，评判其是否有直接开发利用价值。 (2)对有效成分化学研究：主要包括结构鉴定、有效成分在植物体的分布及其含量、光热稳定性等。 (3) 标准 excel标准偏差excel标准偏差函数exl标准差函数国标检验抽样标准表免费下载红头文件格式标准下载 化和质量控制：植物源农药所含的活性成分往往比较多，而对每种成分进行研究十分困难， 因此，人们在实践中引入了“主成分”概念，如除虫菊素制剂中标明的含量是除虫菊素I和Ⅱ，印楝素制 剂中标明的含量是印楝素 A和 B。 (4)毒理学研究：包括有效成分的作用方式和作用机理及环境毒理方面的研究，这是十分必要的。 4．1．2 间接开发利用 植物源农药的间接开发利用主要从两个方面着手：第一，进行有效成分的结构改造，对活性成分进 行结构改造主要是针对结构比较复杂，目前还难以人工的天然产物分子进行改造，即以已知的天然产物 进行同系物的合成、筛选；第二，发现先导化合物，这其实就是植物源农药开发利用的第三个层次，即从 天然存在的化学品中通过生物测定，发现和选定具有化学结构新颖，并有衍生化和改变结构发展潜力， 可用作起始研究模型，并经结构优化而开发成的农药新品科f，这也是植物源农药研究与开发的重点。 目前国内的研究主要处于直接利用，间接利用的研究尚处于起步阶段，而国外的研究主要集中在间 接利用上。 4．2 植物源农药资源途径的创新 影响植物源农药开发利用的因素主要有：(1)植物资源：野生植物资源存在地理区域性，分布不均， 南北差距较大，且不同地区引种困难；(2)活性成分：同种植物不同品种或同一品种不同产地、生态地理 位置和生长环境等使同种植物的不同部位其活性成份含量差别较大。 维普资讯 http://www.cqvip.com · 896· 新疆农业科学 44卷 4。3 我国植物源农药研究开发中存在的问题 我国在植物源农药的研究开发上已取得了较大进展，但从整体上看，还存在很多间题，主要表现在： (1)不重视基础研究，在我国已登记的植物源农药中，大多数植物源农药没有登记其主要的活性成 分，有些品种的作用机理更是空白； (2)研究深度和广度不够，开发的品种单一，主要是杀虫、杀菌剂类，除草剂等，其他类型尚缺； (3)植物源农药成分复杂，常常不是一种成分起作用； (4)研究开发成本较高，作用缓漫，田间持效期短，往往需重复用药或与其他合成农药混用才能达到 预期防治目的； (5)稳定性差，一些植物源活性物质易受环境因素影响，提高植物源农药的稳定性和质量控制工艺 是其开发利用的关键。 在科技日新月异的今天，开发出来的新农药品种必须具有特殊优点，具有非常高的内在活性，用量 少，与环境相容。植物源农药在大多数情况下对人畜低毒，而且在环境中易降解，残留量小。目前国际 上杀虫剂的三大支柱是从植物源杀虫活性物质中找到先导化合物，并以此为 模板 个人简介word模板免费下载关于员工迟到处罚通告模板康奈尔office模板下载康奈尔 笔记本 模板 下载软件方案模板免费下载 ，经化学模拟创新的。 在有害生物的可持续控制中、生物防治将成为控制农业生物灾害、保护农田生态环境的重要手段。作为 生物防治重要组成部分的植物源农药、加快发展、加速产业化是顺应人类生活质量的提高和社会进步的 必然选择，是保证农业可持续发展的重要手段，是今后农药工业发展的方向。我国可利用的具有农药活 性成分的植物资源丰富，加之各地荒山、荒地均可种植，生产植物源农药投资少，见效快，原材料广泛，投 资利润率和收益率均很高。而且提取后的植物药渣可制成有机复合药肥，如含有川楝素的氨基酸复合 肥，不仅可改善土壤的理化性质，改善作物果实的品质，而且能增强作物的抗旱、抗涝、抗病虫害、抗倒伏 的能力，由尿素、磷铵、磷酸二氢钾、微量元素、稀土、硫磺、植物性杀虫剂、助剂、水等组成的多功能叶面 肥，它的最大特点是追肥、抗病、杀虫同时进行。因此，开发利用植物资源用于有害生物的防治的前景十 分广阔。同时，开发植物源农药还将为我国部分山区开辟一条脱贫致富之路。 5 植物源农药研究开发展望 植物提供了丰富的具有杀虫，杀菌，除草及调节生长的活性物质，应充分利用这一自然赋予的财富， 使其尽其所能的为人类服务。植物源农药的研究目的主要包括以下三方面： (1)直接将含有农药活性物质的植物或提取其有效成分加工成商品； (2)采用有机合成手段合成植物源农药活性物质销售； (3)以植物源农药活性成分为先导化合物，合成筛选类似物，研发新农药。 6 结束语 我国农药研制由于缺乏创新平台和研制投入，与世界水平差距较大，严格地说，我国目前尚未真正 形成一个自主创制新农药的体系，也还没有一个农药研究院所达到世界公认的 GLP(Good Laboratory Practice，药物非临床研究质量 管理规范 兽药经营质量管理仓库管理管理规范大数据运维管理规范关节镜诊疗管理规范医院气体运行管理规范 )水平。因此，目前以植物源活性物质作为先导结构合成新农 药的成功例子基本上都是些有较大经费投入的国外农药大公司，国外在以植物源活性物质作为先导结 构进行合成或修饰方面取得成功取决于两大优势，即化合物合成全自动化和高通量筛选技术自动化； (1)运用“液相机器人”和固相自动化实现化合物合成全自动化，这包括制备、分离纯化、分析测试、实验 数据记录、整理、化合物注册存人数据库的全过程自动化。定向合成技术已用于氯氰菊酯、三氟氯氰菊 酯、溴氰菊酯等的研究和开发，QSAR可以借助计算机程序求得结构与活性的最佳方程，从而预测尚未 合成化合物的活性；(2)同时，高通量筛选技术为选择高效新农药奠定了基础，它们能把每种新化合物进 行杀虫、杀菌、杀线虫、除草、植物生长调节等农药多方面用途的筛选，有一系列标准化的供试防治对象， 基本上不会“漏筛”。我国由于缺乏相应的资金、人力投入和创新平台，因此植物源农药的研究和刨制目 前主要集中在活性成分的直接利用和台理配伍上。 虽然我国在植物源农药的研究开发中存在差距和不足，但我国有着非常丰富的植物资源，在这方面 的研究具有得天独厚的条件，因此，只要加大人力与物力的投入，必将取得可喜的成果。 维普资讯 http://www.cqvip.com 6期 袁文金等：我国植物源农药研究进展 ·897· 参考文献： [1]黄伯俊，黄毓麟．农药毒理学[M]．北京，人民军医出版社，2004 11． [2]王桂清 ，姬兰柱，张弘，等．中国植物源杀虫剂研究进展[J]．中国农业科学 2006，39(3)：510—517． [3]赵善欢．植物化学保护(第三版)[M]，北京，中国农业出版社，2000~303． [4]王甘树，陈洪国，汪华．我国植物源农药的研究和应用综述[J]．咸宁学院学报，2004，。24(3)：123—125． [5]俞晓平，吕仲贤，陈建明，等．植物源农药的研究进展[J]．浙江农业学报，2005，17(1)：42—48， [6]严振，莫小路，王玉生．中草药源农药的研究与应用[J]。中国中药杂志，2005，30(21)j 1 714—1 716． 【7]杜华，王玲，孙炳剑，等．防治植物病害的生物农药研究开发进展[J]．河南农业科学，2OO4，(9)：39—42． [8]张雁冰，艾国民，刘宏民，等．植物源农药的研制及其开发现状[J]．河南农业科学，2005，(5)：30—32，45． [9]周仕涛．我国植物源农药的研究及前景[J]．西南农业学报，2004，17(4)：525—529． [10]刘明霞，陈小丹，王春龙 ．我国植物源杀虫剂研究进展[J]．辽宁农业科学，2004，(2)：29—3o． 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