下载

1下载券

加入VIP
  • 专属下载特权
  • 现金文档折扣购买
  • VIP免费专区
  • 千万文档免费下载

上传资料

关闭

关闭

关闭

封号提示

内容

首页 2010药物化学最后归纳总结2

2010药物化学最后归纳总结2.doc

2010药物化学最后归纳总结2

wzp916
2011-08-07 0人阅读 举报 0 0 暂无简介

简介:本文档为《2010药物化学最后归纳总结2doc》,可适用于医药卫生领域

苯妥英钠()化学名:,二苯基,咪唑烷二酮钠盐()化学性质(与苯巴比妥类似酰脲)①水溶液吸收二氧化碳出现浑浊应密闭保存②水溶液碱性加热水解开环生成α-氨基二苯乙酸和氨()具饱和代谢动力学特点代谢酶饱和代谢减慢产生毒性()药物相互作用(新考点):氧化代谢受氯霉素、青霉素、异烟肼抑制使血药浓度增加(需监测、个体差异给药)()新用途:除抗癫痫治疗三叉神经痛和洋地黄引起的心率不齐盐酸氯丙嗪化学名:N,N二甲基氯H吩噻嗪丙胺盐酸盐性质:不稳定易氧化注射液加抗氧剂光毒化反应-氯酚噻嗪特有的用途:强安定剂精神分裂、镇吐、人工冬眠等氟哌啶醇丁酰苯类化学名:(氟苯基)(氯苯基)羟基哌啶基丁酮光照颜色变深副作用:锥体外系反应癸酸酯前药作用时间长舒必利苯甲酰胺类化学名:N甲基(乙基吡咯烷基)甲氧基(氨基磺酰基)苯甲酰胺性质:极易溶氢氧化钠、需避光吡咯烷位手性碳左旋体有活性临床用消旋用途:抗幻觉、抗抑郁、止吐抗抑郁按作用机制分三类:(神经递质和酶)去甲肾上腺素重摄取抑制剂-羟色胺重摄取抑制剂单胺氧化酶抑制剂-羟色胺重摄取抑制剂-羟色胺重摄取抑制剂类抗抑郁​ 氟西汀化学名:(±)N甲基苯基(–三氟甲基苯氧基)丙胺盐酸盐代谢:N去甲基有活性半衰期长​ 盐酸帕罗西汀化学名:(S)反式,–苯并二噁茂–基氧(基)甲基(–氟苯基)哌啶盐酸盐注意:停药易发生戒断反应逐步减药(三)单胺氧化酶抑制剂结构中含吗啉选择性抑制单胺氧化酶A可增加脑内乙酰胆碱的含量​ 盐酸多奈哌齐化学名:,二氢,二甲氧基(苯甲基)哌啶基甲基H茚酮盐酸盐水溶性代谢途径可O脱甲基用途:长效的老年痴呆对症治疗药物吗啡左旋体性质)两性化合物(盐酸盐),位酚羟基呈弱酸位的叔胺呈碱性)性质不稳定(OH)光照下易氧化变质碱性、铁离子、日光催化易氧化制剂和贮存酸性条件稳定(pH~)抗氧剂(亚硫酸氢钠))酸性脱水并分子重排生成阿扑吗啡阿扑吗啡(催吐))吗啡生物碱特有的呈色反应Marquis反应:甲醛硫酸紫色Frōhde反应:钼硫酸→紫色→兰色、绿色盐酸哌替啶(麻)第一个合成类活性低成瘾性低。化学名:甲基苯基哌啶甲酸乙酯盐酸盐盐酸美沙酮(麻)化学名:,二苯基(二甲氨基)庚酮盐酸盐化学性质:)水溶性不稳定光照变质考点:位手性碳左旋活性>右旋用消旋体苯噻啶三环(苯、环庚烯、噻吩)哌啶H受体拮抗剂偏头痛镇静盐酸曲马多结构环己烷个手性碳考点:苯环和二甲氨基甲基呈反式成瘾性小阻断疼痛的传导重酒石酸间羟胺①两个手性碳(唯一两个的然后多巴胺唯一没有手性碳的)②加强心脏收缩抗休克盐酸氯丙那林结构类似异丙肾上腺素苯环邻Clβ受体激动剂治疗哮喘规律:治疗哮喘N上取代基为叔丁基异丙基盐酸美西律化学名:(,二甲基苯氧基)丙胺盐酸盐结构类似利多卡因醚键代替酰胺键抗心律失常、局麻双重作用碱性尿中解离度小血药浓度升高注意不和碱性药物合用钾通道阻滞剂盐酸胺碘酮化学名:(丁基苯并呋喃基)(二乙氨基)乙氧基,二碘苯基)甲酮盐酸盐代谢产物氮脱乙基有活性作用时间长碘原子影响甲状腺素代谢卡托普利化学名:(S)甲基巯基–氧代丙基L脯氨酸①略带大蒜味溶稀碱(酸性)②两个手性羰均S构型左旋体(-)③有巯基固体稳定水溶液易氧化成二硫化物④剧烈条件酰胺水解马来酸依那普利化学名:N(S)乙氧羰基苯丙基L丙氨酰L脯氨酸顺丁烯二酸盐①有个手性碳均S构型②是依那普利那的乙酯是其前药可口服福辛普利特点:①含磷酰结构②体内代谢生成福辛普利拉而发挥作用是前药赖诺普利特点:①碱性赖氨酸取代了非极性的丙氨基酸②具两个未被酯化的羧基③非前药的ACE抑制剂氯沙坦第一个血管紧张素II受体拮抗剂无干咳副作用化学名:丁基氯’(H四唑基),’联苯基甲基H咪唑甲醇①四氮唑结构呈酸性可成钾盐②代谢产物羟甲基氧化成甲酸活性更强缬沙坦①第一不含咪唑的、口服的、特异性的②酰胺与氯沙坦的咪唑N成电子等排体厄贝沙坦螺环化合物提高与受体的疏水结合能力硝苯地平化学名:,二甲基(硝基苯基),二氢–,吡啶二甲酸二甲酯位无手性碳遇光不稳定光催化的歧化反应生成硝基(和亚硝基)苯吡啶衍生物对人体有害故避光保存尼群地平化学名:,二甲基(硝基苯基,二氢,吡啶二甲酸甲乙酯与硝苯地平区别:①吡啶位甲酸乙酯②苯环位硝基位手性碳用消旋体遇光发生歧化反应氨氯地平与硝苯地平区别:①吡啶位甲酸乙酯②苯环位氯③吡啶位氨基醚化学名(±)–(氨基乙氧基)甲基(–氯苯基),二氢甲基–,吡啶二甲酸乙酯甲酯位手性碳用消旋体或左旋体​ 尼莫地平化学名:,二甲基(硝基苯基,二氢,吡啶二甲酸甲氧乙基(甲乙基)酯与硝苯地平区别:①吡啶位、位不同的酯②苯环位硝基位手性碳用消旋体芳烷基胺类盐酸维拉帕米化学名:α-〔[(,二甲氧苯基)乙基甲氨基]丙基〕,二甲氧基-α-异丙基苯乙腈盐酸盐个手性碳右旋体活性强用消旋体苯噻氮类盐酸地尔硫顺–()–(二甲氨基)乙基(甲氧基苯基)乙酰氧基,二氢,苯并硫氮杂–(H)酮盐酸盐个手性碳个异构体临床仅用SS高选择性钙离子通道阻滞剂三苯哌嗪类桂利嗪三个苯基不溶水临床用于脑血管障碍、脑栓塞血脂调节药及抗动脉粥样硬化药分四类:羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂苯氧乙酸烟酸其他羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类作用机制:抑制HMG-CoA还原酶(合成胆固醇的限速酶)微生物发酵得到他汀类​ 洛伐他汀结构特征:多氢萘和内酯①有个手性中心(+)体②吡喃环氧化生成吡喃二酮③水溶液酸碱催化下内酯环水解生成羟基酸是体内产生作用的形式④结构改造得到辛伐他汀辛伐他汀结构特征同洛伐他汀:多氢萘和内酯侧链羧基多一个甲基内酯开环产生活性氟伐他汀有与洛伐他汀内酯开环相似的二羟基酸碳链阿托伐他汀化学名:(氟苯基)苯基(苯胺基羰基(丙基)吡咯基],二羟基–庚酸全合成的两个他汀(氟伐)与含多氢萘的相比药代动力学不同食物无影响无须减少剂量苯氧乙酸类氯贝丁酯化学名:甲基(氯苯氧基)丙酸乙酯①副作用:消化道反应、转氨酶升高②目前应用急剧减少是提供了有关发展苯氧乙酸类降脂药的先导化合物非诺贝特化学名:甲基(氯苯甲酰基)苯氧基丙酸异丙酯①与氯贝丁酯结构的区别②体内代谢生成非诺贝特酸起作用③可加强口服抗凝血药作用合用时减少维生素K剂量吉非贝齐特点:①非卤代的苯氧戊酸衍生物(说明对位取代及氯不是必需的)②显著降低甘油三酯和总胆固醇苯氧乙酸类的构效关系:P基本结构为芳基和脂肪酸两部分羧基及可以水解成羧基的部分是必要结构(与酶相互作用)芳基保证了药物的亲脂性增加苄基和苯甲酰基活性增强(非诺贝特)利尿药作用:影响原尿中Na+-K+-Cl-等电解质、水的重吸收促进其排出减少血容量降血压。按作用机制分六类:一、渗透性利尿药(考纲无要求)二、碳酸酐酶抑制剂六、盐皮质激素受体拮抗剂Na+-K+-Cl-同向转运抑制剂​ 呋噻米化学名:(呋喃甲基)氨基(氨磺酰基)氯苯甲酸①磺酰胺结构会酸性水解不可与酸性药物配伍②水解产物是取代的苯甲酸和呋喃甲酸③促NaCl排泄、治疗水肿、还有温和降压作用依他尼酸化学名:,二氯(亚甲基丁酰基)苯氧基乙酸①结构特征:α、β不饱和酮②强碱加热亚甲基分解生成甲醛有变色反应③强利尿药慎用引起电解质紊乱需补氯化钾Na+-Cl-同向转运抑制剂氢氯噻嗪化学名:氯,二氢H,,–苯并噻二嗪磺酰胺,二氧化物①含两个磺酰胺弱酸性位N上H酸性强②水溶液易水解(磺酰胺的水解)③具降压作用和降压药合用氯噻酮①结构特点:于噻嗪类相似含磺酰胺②作用特点:长效(~天)③增加Na+、Cl-、K+排出易缺钾④孕妇、哺乳期妇女慎用盐皮质激素受体拮抗剂螺内酯结构特征:甾体酮烯乙酰硫基位螺内酯化学名:β羟基氧α(乙酰硫基)α孕甾烯羧酸γ内酯化学性质:空气中稳定代谢:脱乙酰巯基生成坎利酮(活性代谢物)及坎利酮酸(无活性)副作用:因保钾利尿高血钾者忌用呼吸系统药物P版新分类:一、β肾上腺素受体激动剂二、M胆碱受体拮抗剂三、影响白三烯的药物四、糖皮质激素药物五、磷酸二酯酶抑制剂(茶碱)硫酸沙丁胺醇化学名:(羟基羟甲基苯基)(叔丁氨基)乙醇硫酸盐特点:①盐易溶水②有酚羟基易氧化避光③可进入胎盘屏障哺乳妇女注意④两个光学异构体R()优于S(+)沙美特罗(新)亲脂性更强的苯丁氧己基异丙托溴铵化学名:溴化α(羟甲基)苯乙酸甲基异丙基氮杂双环辛酯特点:①酯结构碱性溶液迅速分解②同阿托品托品酸内消旋旋光度③具莨菪碱的理化性质④季铵碱减少抑制中枢M胆碱副作用用气雾剂

用户评价(0)

关闭

新课改视野下建构高中语文教学实验成果报告(32KB)

抱歉,积分不足下载失败,请稍后再试!

提示

试读已结束,如需要继续阅读或者下载,敬请购买!

文档小程序码

使用微信“扫一扫”扫码寻找文档

1

打开微信

2

扫描小程序码

3

发布寻找信息

4

等待寻找结果

我知道了
评分:

/14

2010药物化学最后归纳总结2

VIP

在线
客服

免费
邮箱

爱问共享资料服务号

扫描关注领取更多福利