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促进透皮吸收的中药作用机理介绍.pdf

促进透皮吸收的中药作用机理介绍

黄恒
2011-06-05 0人阅读 举报 0 0 暂无简介

简介:本文档为《促进透皮吸收的中药作用机理介绍pdf》,可适用于自然科学领域

传统医药促进透皮吸收的中药作用机理介绍年第卷第期刘琳张仲源张字雁(山东省青岛市儿童医院山东青岛)摘要:目的了解并明确中药促进透皮吸收的化学成分及药理作用。方法查阅相关文献资料进行分析、总结。结果中药成分在使角质层脂质的排列变疏松、改善细胞通透性、增高皮肤温度、增加血流量、松弛角质层结合力等方面有着显著的药理作用。结论促进透皮吸收的中药及其所含的有效成分有着广阔的开发、应用前景。关键词:透皮吸收中药:机理中图分类号:RR文献标识码:A文章编号:()经皮给药系统(vrs)现以每年%的增长率高速发展前沿的透皮药物系统研究制造中最核心的技术是透皮促渗因此促渗技术和促渗剂是当今研究的热点。国际上合成的促渗剂有亚砜类、吡咯酮类、月桂氮革酮类、表面活性剂类、醇类、氨基酸类等l多类其中有些合成促渗剂的毒副作用较大如亚砜类会引起强烈的刺激反应和过敏反应而且对机体的血小板功能也有影响。因此国内外不少专家把开发的眼光转向了“回归大自然返璞归真”的中药材和植物药一些如薄荷油、冰片、当归挥发油等药物的促渗系数有的超过了氮酮。有研究认为植物中的挥发油及植物油类等多属于萜类化合物其毒性弱于人工合成品。因此植物提取促渗剂的开发有着广阔的前景现就已通过试验研究证实的一些中药材的促渗作用机理进行综述报道如下。烧酒烧酒又称火酒、蒸馏酒等主要成分为乙醇是最早起源于中国的一种药食两用的饮品具有活血祛寒的功能为极性溶剂。乙醇能增加药物的溶出度提高药物的溶出量。皮肤的角质层主要是类脂组成有人用差示扫描量热法(DSC)、核磁共振法、电子自旋共振法等研究皮肤角质层的结构和乙醇与角质层的相互作用发现用乙醇处理的皮肤角质层类脂结构发生改变角质层脂质排列变得疏松不仅能增加角质层脂质的无序排列而且有强烈的脱脂作用而皮肤的脂质缺损后有可能形成新的孑L道。牛喜草等⋯用乙醇与其他药物制成的醇质体在经皮传递过程中容易发生变形更易通过比其粒径小的问隙到达皮肤深层另外醇质体可以与细胞膜发生融合透过细胞膜将药物直接释放到细胞内发挥作用】。中医所使用的白酒、米酒、黄酒、果酒等酒类不同于单纯的乙醇其中还含有一些天然的芳香物、氨基酸、醣化物、果酸等对皮肤角质层起着柔和、软化的作用也有助于渗透。有人用乙醇、水对雌二醇的透皮渗透进行了对照研究发现乙醇对其有较强的透皮促进作用雌二醇在%乙醇的饱和溶液中透皮速率为.g/(amh)比饱和的水溶液高倍。冰片冰片又名龙脑、梅花脑、瑞龙脑等为龙脑香科植物龙脑香树脂的加工品也有以菊科植物艾纳香叶提取的结晶或化学方法合成品。冰片在外治中使用广泛尤其是其提高药物利用度的作用受到了国内外专家的重视。现发现与冰片成分制备的药剂通过鼻腔吸人冰片可携带其他药物透过血脑屏障而进入脑脊液这为今后的药物透过血脑屏障研究得到了有力支持的基础。关于冰片促进药物吸收的作用机理有试验说明冰片的促透作用主要在角质层可能由于冰片改变脂质分子的排列而增加其流动性。另外冰片还能增加完整皮肤及其去角质层皮肤贮库效应。樊岚岚等对含冰片的病毒一号滴眼液在眼科的促渗作用进行了亚分子水平研究认为其促透机制主要是由于改善了角膜上皮细胞的通透性并通··过离体兔眼角膜的动物试验证实了冰片具有明显的促渗作用可有效促进病毒一号滴眼液中秦皮甲素穿过角膜进入前房。也有人提出冰片促进药物透皮作用可能在于使皮下毛细血管扩张从而让药物易于进入血循环。肉桂肉桂为樟科植物的树皮性味辛、甘、大热具有助阳、散寒的作用。肉桂香气浓烈含挥发油较高肉桂挥发油中的主要成分是桂皮醛占全油的%%并含桂皮酸、乙酸苯丙酯、乙酸、桂皮酯、香豆素等。北京市中医研究所李萍等用激光多普勒血流仪来观察每分钟血流灌注单位和局部温度的变化。取人体前臂内侧为观察部位用以研究肉桂提取物及桂皮醛对人体表微循环及局部温度相关变化的影响发现桂皮醛无论在高含量还是低含量都可以引起体表血流增加同时增高体表温度。在%的含量下局部血流的增加与体温的增高呈同步变化规律可使局部温度增高的范围在..度。不同含量的桂皮醛对人体表温度变化影响的分布对照组每分钟血流灌注单位范围的变化最高峰值小于桂皮醛作用后每分钟血流灌注单位峰值主要分布在部分大于。皮肤的血管扩张有利于药物的透皮吸收血流量的增加又有利于吸收的药物向体内扩散这可能是肉桂促渗机理之一l】。也有人通过试验发现皮肤局部温度增高角质层细胞间类脂发生相互转换类脂排列的紊乱形成了人工支路而成为药物经皮转运的新通道。这可能也是肉桂促渗的另一机理。杜香萜烯杜香萜烯是从杜鹃花科杜香属狭叶杜香中提取的一种新的天然透皮吸收促进剂有较好的增渗作用。金红花等采用傅里叶变换红外光谱和衰减全反射法测定了皮肤经不同浓度的杜香萜烯处理后角质层成分的变化结果显示杜香萜烯对角质层类脂双分子层会产生干扰并导致无序状态主要是改变角质层的构象松弛它们之间的结合力以致形成微细孔道从而提高极性药物对细胞内通道的渗透性起到促进透皮吸收的作用。薄荷脑薄荷脑为唇形科植物薄荷的全草中所含挥发油提炼精制而成。“薄荷气味近于冰片最善透窍。其力内至脏腑筋骨外至腠理皮毛皆能透达”(《医学衷中参西录》)。薄荷脑是外治药物中常用的促渗剂。张志平等在扫描电镜下观察到用薄荷脑的试验组胎儿皮肤皱褶增多角质层局部断裂脱屑翻卷呈破棉絮状表皮细胞间隙加宽毛囊口扩展毛感的毛小皮剥脱而变细。提示薄荷促扑热息痛的透皮吸收机制与改变表皮结构密切相关。这也可能是薄荷类促进药物透皮吸收的作用机理。桉叶油桉叶油是桃金娘科植物或樟科植物中提取出来的挥发油主要成分为一桉叶素呈无色或黄色澄清液体化学性质稳定有中国药业ChinaPharmaceuticals年第l卷第O期大黄的传统用法与现代药理学作用传统医药沈亚红童树洪(浙江省桐乡市第一人民医院药剂科浙江桐乡)摘要:大黄是临床常用药物应用广泛。该文总结了大黄的传统用法及现代药理学作用。业内人士应坚持辨证论治的原则灵活应用使大黄发挥更好的疗效。关键词:大黄功效方剂药理学中图分类号:RR.文献标识码:A文章编号:()大黄为蓼科多年生草本植物掌叶大黄、唐古特大黄或药用大黄的干燥根茎入药历史悠久始载于《神农本草经》列为下品应用非常广泛。大黄以泻下效应著称传统用法较多疗效好具有泻下攻积、清热泻火、止血、解毒、活血祛瘀、除湿退黄的功效⋯。现代医学对其功用研究较多大大扩大了运用范围是临床最常用的中药之一。笔者现就大黄的传统用法与现代药理学作用进行归纳和分析。功效与方剂.泻下攻积大黄气味大苦大寒。苦则可泄寒则胜热又主沉降长于下通入脾胃、大肠经故为泻伤寒温病、热病、湿热、热结中下二焦二便不通及湿热胶痰滞于中下二焦之要药常用于里热积滞实证一定的水溶性具有良好的脂溶性。为了研究桉叶油促透皮机理平其能等用去类脂层皮肤对一桉叶素的透皮促进机制进行研究发现使用或不使用一桉叶素对亲脂性药物和亲水性药物的透皮量均无明显改变这说明角质层细胞不是桉叶素的促透作用部位。桉叶油的作用部位很可能是细胞间隙的类脂成分。为了研究桉叶油与皮肤类脂间质的相互作用机制人们制备了一些类脂模型来代替人体的类脂间质进行研究。郑梁元等从人体足部胼胝组织中提取出类脂成分用其水合物作为替代模型该模型成分与角质层类脂一致水合状态也符合皮肤生理因此是较好的一种研究材料。他们采用DSC进行研究发现一桉叶油可使胼胝类脂水合物热变温度下降说明类脂双分子层结构发生了改变。研究表明类脂角质在生理状态下为液晶结构形成液晶的主要成分为脂肪酸而其余脂质如胆固醇等只影响液晶类型对液晶结构的形成无影响。张志燕等I按照角质层细胞间隙脂肪酸组成成分比例配制出类脂液晶进行桉叶油透皮促进机制研究在偏光显微镜下观察发现在液晶中加入%桉叶油液晶形态仅发生膨胀当浓度达到%以上时液晶结构则完全被破坏。这说明桉叶油是通过作用于皮肤类脂间质使其结构排列紊乱或破坏通透性增加从而使药物的透皮吸收增加他们又用双折射率测定、DSC及x一射线衍射等研究桉叶油与类脂液晶的作用也得出了同样结论同时用x一射线衍射法还发现桉叶油仅干扰液晶结构而并未破坏类脂分子结构。另外达尤·阿博杜拉等用偏光显微镜、DSC和x一射线衍射等方法考察桉叶油对两种皮肤类脂液晶的作用结果一致。因此可以认为改变角质层细胞间类脂双分子层结构增加其紊乱度是桉叶油促进药物经皮肤渗透的机制。生姜生姜为姜科植物姜的新鲜根茎多年生草本宿根味辛、微温主要含树脂状物质其中生姜油主要成分为姜醇、姜烯、水芹烯、萜烯、柠檬烯、芳樟醇、甲基庚烯酮、龙脑等辣味素主要成分为姜辣素等。传统的中药外治中常取姜汁来调和药物进行外敷。有学者中国药业ChinaPharmaceuticals(阳明腑实证)腑气不通、高热不退甚至神昏谵语、惊厥者用其釜底抽薪积下存阴腑气得通诸症随之缓解。阳明腑实证根据临床表现又分为燥实证、痞满证和痞满燥实证均可用生大黄为主药组成的三承气汤(《伤寒论》)治疗燥实证用调胃承气汤痞满证用小承气汤痞满燥实证用大承气汤。种承气汤均以大黄为主药以荡涤肠胃积热但由于煎法和配伍不同故其功效也各自不同。由此可见古代医家对大黄的配伍、煎法与功效的关系进行了十分细致的观察所总结的经验对临床具有很强的指导意义。临床上常用以大黄为主药所组成的方剂经适当加减治疗急性单纯性肠梗阻、粘连性肠梗阻、蛔虫性肠梗阻等以及某些热性病过程中出现的高热、神昏谵语、惊厥、发狂而有阳明腑实证者。大黄不仅可以治疗阳明腑实证而且通过配伍还可以治疗肠以激光多普勒血流计观察部分生药透皮吸收对血流量的影响结果表明生姜能使血流量明显增加。这也可能是生姜促进透皮吸收的主要原因。目前促进透皮吸收的中药已有几十种但真正像氮酮一样商品化的促渗剂却很少其中一个重要的原因就是促渗的作用机理不是太明确尚缺乏药理、生化等方面的实验研究。可喜的是不少研究单位已开始这方面的研究并取得了一些成绩。中国作为透皮药物的起源国应该抓紧工作争取中药或植物药的促渗剂早日在我国诞生。参考文献:】牛喜苹赵利刚蒋宇轩.乙醇一肉豆蔻酸异丙脂系统中有机胺对酮洛芬经皮渗透的促进作用【J.沈阳药科大学学报():.】刘金来张秀华.含醇脂质体在透皮给药系统中的应用研究进展【J.海峡药学():.樊岚岚唐由之陆丽珠.冰片促秦皮甲素透过兔角膜上皮细胞实验研究J.中国中药杂志():.【】李萍牛欣梁代英.肉桂提取物及桂皮醛对人体表微循环及局部温度相关变化的影响J】.中国中药杂志():.金红花郑桂花.杜香萜烯促进透皮吸收机理的研究J.延边大学医学院学报():.张志平蔡康荣吴铁.薄荷脑促扑热息痛透过胎儿皮肤实验的电镜观察及其助渗机制的探讨J.解剖学杂志():l一.【平其能孙国庆.角质层及其类脂对雌二醇经皮渗透的作用【J.中国药科大学学报():.】郑梁元平其能.促渗剂对水合胼胝类脂热转变影响的差示扫描热分析研究J】.中国药科大学学报():.】张志燕平其能.用类脂液晶研究桉叶油的透皮促渗机制J】.中国药科大学学报():.O】达尤·阿博杜拉平其能.桉叶油与皮肤类脂液晶模型相互作用的研究J.中国药学(英文版)。():.(收稿日期:)··

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