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不同组分透皮吸收促进剂增强黄腐酸钠软膏的透皮效应.pdf

不同组分透皮吸收促进剂增强黄腐酸钠软膏的透皮效应

youzhen
2011-03-31 0人阅读 举报 0 0 暂无简介

简介:本文档为《不同组分透皮吸收促进剂增强黄腐酸钠软膏的透皮效应pdf》,可适用于自然科学领域

年月第卷第期中成药ChineseTraditionalPatentMedicineMarchooVo.No.似。其中丹参饮大剂量组愈合最佳bFGF的表达明显低于模型组但仍高于正常。这可能与溃疡愈合后期组织结构仍需改造有关。Bel是重要的凋亡抑制基因而EGF、bFGF、TGF等生长因子均可通过不同途径调控胃肠道黏膜细胞凋亡⋯J。因此我们推测丹参饮可能通过凋亡相关基因及生长因子途径来抑制胃黏膜细胞凋亡从而加速溃疡愈合、提高溃疡愈合质量。参考文献OkabeSRothJL.PfeifferCJ.Amethodforexperimental。penetratinggastricandduodenalulcerinratsJ.AmJDigestiveDiseasesl。:HallPACoatesPJAnsariB.eta.Regulationofcellnumberinthemammaliangastrointestinaltract:theimportanceofapoptosisJ.JCellSci。。:.SpyridonLAkiraNHiromasaK.Thedevelopmentoftheendothelin~inducedgastriculcer:timesequenceanalysisofmorphologicchangesJ.ntJExpPathol:.QueFG。GoregGJ.Celldeathbyapoptosis:basicconceptanddiseaserelevnceforthegastroenterologistJ.Gastrornterology:.OhvaiZN。MillimanCL.KommeyerST.BclheterodimerzesinvivowithaconservedhomolongBaxthatacceleratesprograrmmedcelldeathJ.Cell:MilaniS.CahbroA.RoleofgrowthfactorandtheirreeeptomingastriculcerhealingJ.MicroscResTech:SzaboS.VinczeA.Growthfaetominulcerhealing:lessonsfromrecentstudiesJ.JPhysiolParis..:.贺建华罗和生.生长因子在消化性溃疡愈合中的作用J.国外医学消化系疾病分册。。():.贺建华罗和生.碱性成纤维细胞生长因子在胃溃疡愈合中的表达及意义J.世界华人消化杂志():l一.YabuMShinomuraYMinamiTetallocalizationofbasicfibmblastgrowthfactorinthehealingstageofmousegastriculcerJ.Histochem():.邢峰.郭宝琛付小兵.生长因子通过调节肠道细胞凋亡来参与肠道的损伤与修复J.世界华人消化杂志.。:.不同组分透皮吸收促进剂增强黄腐酸钠软膏的透皮效应许伟许宏霞。郝欣王艳红祝亚琴(.哈尔滨市职工医学院黑龙江哈尔滨.黑龙江省中医研究院黑龙江哈尔滨.黑龙江中医药大学药学院黑龙江哈尔滨)关键词:黄腐酸钠软膏透皮促进剂透皮吸收摘要:目的:考察不同组分透皮吸收促进剂对黄腐酸钠软膏经皮渗透的影响。方法:采用改进Franz扩散装置测定黄腐酸钠的渗透景。对氮酮、丙二醇、薄荷油种透皮吸收促进剂单独应用和任意种合用的促进效果进行考察。结果:%氮酮和%丙二醇配伍使用促进效果最佳可使黄腐酸钠软膏的渗透速率提高.倍。结论:透皮吸收促进剂可促进黄腐酸钠软膏的透皮吸收。中图分类号:R.文献标识码:A文章编号:()泥炭黄腐酸钠药浴经北京市海淀医院临床观察对风湿性关节炎和类风湿性关节炎有显著疗效。药浴受时间、地点的限制我们将其进行了剂型改革制成软膏。实验证明黄腐酸钠软膏具有消炎、抑制大鼠足跖肿胀的作用⋯。为进一步探讨其透皮吸收作用本实验利用离体动物皮肤考察了不同组分透皮吸收促进剂对黄腐酸钠透皮吸收的影响corn确定了黄腐酸钠软膏中透皮吸收促进剂的最佳配比。仪器与药品ShimadzuRF荧光分光光度计(日本岛津)改进Franz扩散池(自制)超级恒温水浴(重庆实验设备厂)磁力搅拌器(杭州仪表电机厂)超声波清洗仪(无锡超声电子设备厂)分析天平(上海天平收稿日期:基金项目:黑龙江省自然科学基金资助项目(D)。作者简介:许伟(~).女哈尔滨市人副教授医学硕士从事药剂学与药理学教学电话:。Email:xuweisohuJJ刚”rlrlrr【维普资讯http:wwwcqvipcom年月第卷第期中成药ChineseTraditionalPatentMedicineMarch()V.No.仪器厂)黄腐酸钠(由黑龙江省桦川泥炭提取精制而得)黄腐酸钠对照品(中国腐植酸协会提供)氮酮(北京东立精细化工厂)薄荷油(北京化学试剂厂)丙二醇(北京化学试剂厂)。方法和结果.荧光分析条件的选择黄腐酸钠对照品溶液在荧光分光光度计上扫描(入射和发射狭缝均为nm)结果黄腐酸钠的激发和发射波长分别为nm及nm。.标准曲线的制备精密吸取mg/mL的黄腐酸钠对照品溶液......L用生理盐水定容至mL量瓶中摇匀以生理盐水作空白对照测定荧光强度以测得的荧光强度为l以各对照品溶液的浓度为得回归方程为Y=..Xr=.在.~mL范围内荧光强度与浓度有良好的线性关系平均回收率为.%RSD为.%(n=)。.皮肤的制备..离体皮肤的制备取体重(±)g大鼠(黑龙江中医药大学实验动物中心)将大鼠背部脱毛冲洗干净饲养日处死剪下脱毛处皮肤剥离皮下脂肪及粘液组织选取完整皮肤用生理盐水洗净浸于生理盐水中℃冰箱短期保存备用。..皮肤预处理将上述离体皮肤冲洗干净用棉花吸干表面水分在纱布上滴加透皮吸收促进剂使之浸润到整个大鼠皮肤表面使皮肤完全润湿保持h将皮肤冲洗干净备用。.装置和方法采用改进Franz扩散装置将鼠皮置于扩散室与接受室之间扩散液为L黄腐酸钠浓药液接受液为生理盐水水浴温度(±)℃接受室体积为.mL扩散面积为.elI。分别在h取样用新鲜生理盐水更换全部接受液。取出的样品经.m微孔滤膜过滤以空白皮肤接受液为对照在荧光分光光度计上测定nm波长处各时间间隔内接受液的荧光强度将荧光强度值代人标准曲线方程计算浓度并按公式Q=∑(C·V/s)计算累积渗透量Q以累积渗透量Q对时间t回归。..透皮吸收促进剂单用促吸效果考察按前述皮肤预处理方法将离体大鼠皮肤分别用氮酮、丙二醇、薄荷油透皮吸收促进剂预处理将预处理的皮肤和未用透皮吸收促进剂预处理的空白皮肤分别固定于Franz扩散装置上按上述装置和方法进行测定(表)(表中所列Q值均为次测定的平均值以下同)。实验结果表明透皮吸收促进剂单独使用对黄腐酸钠的促渗效果为:氮酮>薄荷油>丙二醇>无促进剂。使用透皮吸收促进剂和不使用透皮吸收促进剂比较有显著差异(氮酮、薄荷油P<.丙二醇P<.)。..透皮吸收促进剂之间的相互作用按前述皮肤预处理方法将离体大鼠皮肤分别用氮酮一丙二醇(:)、氮酮一丙二醇(:)、丙二醇一薄荷油(:)(均为体积比以下同)混合促进剂预处理按上述装置和方法进行测定(表)。实验结果表明几种透皮吸收促进剂之间的相互作用其促渗效果以氮酮与丙二醇配伍为佳比单用时促渗效果好所以选择氮酮与丙二醇配伍。..透皮吸收促进剂的最佳配比按前述皮肤预处理方法将离体大鼠皮肤分别用氮酮与丙二醇:l:::混合促进剂预处理按上述装TableTheeffectofdifferentenhancersonthepermeationofFAthroughratskininvitro(l=)TableTheeffectoftheinteractiononenhancer$onthepermeationofFAthroughratskininvitro(=)维普资讯http:wwwcqvipcom年月第卷第期中成药ChineseTraditionalPatentMedieineMar(~h()oVo.No置和方法进行测定(表)。结果当氮酮和丙二醇的配比为:时促渗效果最好其渗透速率.em/h为不加透皮吸收促进剂.Ixg/cm/h的倍。..软膏中透皮吸收促进剂的最佳浓度考察按黄腐酸钠软膏的制备⋯工艺方法制备含氮酮%、%、%、%、%的黄腐酸钠软膏(含l:配比的丙二醇)和空白软膏基质按em涂布mg均匀涂抹在已脱毛的离体大鼠皮肤上固定在Franz扩散池上以空白基质接受液为空白对照按上述装置和方法进行测定(表)。实验结果表明氮酮比例为%时渗透速率最大为.g/m/h。另外比较氮酮浓度%和%的两组可以看出含%氮酮和%丙二醇的软膏与不加透皮吸收促进剂的软膏比较前者透皮速率是后者的.倍。TableTheeffectofdifferentproportionofAzoneandPGonthepermeationofFAthroughrat(l=)TableTheeffectofAzoneconcentrationsonthepermeationofFAthroughratskininvitro(l=)过论.添加适宜的透皮吸收促进剂是迄今研究最多和应用最普遍的经皮渗透促进方法。文献报道极性分子可以经由角质层细胞间水合区渗透非极性分子可能经由细胞间脂质区渗透。黄腐酸钠是一种极性较强的药物在角质层的扩散是其主要限速步骤。本实验对常用的种经皮吸收促进剂进行筛选。氮酮能改善角质层的通透性尤其有助于增加亲水性化合物的渗透性。丙二醇能渗入角质层并在其中形成积蓄增加药物在角质层中的溶解性质和分配性质。本实验也证明了使用透皮吸收促进剂和不使用透皮吸收促进剂比较有显著差异。.一般认为氮酮极性小水溶解度低与丙二醇这种极性溶剂合用时可以互为补充有效地促进药物渗透。一方面丙二醇可以增加氮酮到达脂质双分子层的数量其本身又可渗入皮肤溶解o【一角蛋白并与之形成氢键结合从而减少药物与角蛋白的结合减少药物扩散阻力另一方面氮酮也可使丙二醇更多的进入角质层细胞同时丙二醇又可延长氮酮在角质层的滞留时问从而延长它们的促渗时间。实验结果也证明了氮酮与丙二醇合用时药物的透皮速率高于二者单独应用。另外氮酮与丙二醇对药物的透皮促进作用只有在最佳浓度时才发挥最佳的促进作用。实验结果也证明了%氮酮和%丙二醇配伍使用促进效果最佳可使黄腐酸钠软膏发挥最佳疗效为今后进一步的药理实验和临床研究奠定基础。致谢在论文完成过程中黑龙江中医药大学药学院的多位老师给予了悉心指导。在此一并表示感谢!参考文献:I许伟王桂秋王艳红等.黄腐酸钠软膏的动物药代动力学研究JJ.中成药。():l..许伟朱黎霞.荧光分光光度法测定黄腐酸钠软膏中黄腐酸钠的体外透皮吸收J.黑龙江中医药():I.丁承瑛陆莉萍王祥发.促进剂对双氯芬酸贴片的透皮释放作用J.中国医院药学杂志。I():.许景峰等.羟乙桂胺透皮吸收的渗透量及血浆浓度的HPIE分析J.中国药学杂志():.粱秉文.经皮给药制剂.第一版M.北京:中国医药科技出版社.:.ShethNVeta.Intnrm:.HoelgaardA.eta.JControlledRelease:.BarryBW.PharmacolSkin.Vol.karger..张奇.邓英杰刘令勉.透皮吸收促进剂对青龙贴中麻黄生物碱透皮吸收的影响J.中国中药杂志():.维普资讯http:wwwcqvipcom

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