第五章 传出神经系统药理概论
基本要求
重点难点
讲授学时
内容
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提要
1 基本要求 [TOP]
1.1 掌握传出神经系统递质和受体分类及其生理功能,以及传出神经系统药物的基本作用原理与分类。
1.2 熟悉乙酰胆碱和去甲肾上腺素的生物合成、转运、贮存、释放和代谢。
1.3 了解传出神经系统解剖分类。
2 重点难点 [TOP]
2.1 重点
传出神经系统递质和受体分类及其生理功能,药物的基本作用原理与药物分类。
2.2 难点
乙酰胆碱和去甲肾上腺素的生物合成、转运、贮存、释放和代谢。
3 讲授学时 [TOP]
建议2学时
4 内容提要 [TOP]
传出神经系统包括自主神经系统和运动神经系统。前者主要支配心肌、平滑肌和腺体等效应器,其活动为非随意性的,如心脏排血、血流分配和食物消化等;后者则支配骨骼肌,通常为随意活动,如肌肉的运动和呼吸等。传出神经根据其末梢释放的递质不同,可分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经,前者释放乙酰胆碱,后者主要释放去甲肾上腺素。
一、传出神经系统的递质和受体
作用于传出神经系统药物的基本作用靶位在于传出神经系统的递质和受体。药物可通过影响递质的合成、贮存、释放、代谢等环节或通过直接与受体结合而产生生物效应。
1. 传出神经系统的递质
(1)基本概念:化学传递的物质基础是神经递质,包括经典神经递质、神经肽、神经调质、神经激素和神经蛋白几大类,它们广泛分布于神经系统,担负着神经元与神经元之间、神经元与靶细胞之间的信息传递。突触是指神经元与神经元之间,或神经元与某些非神经元细胞之间的一种特化的细胞连接,通过它的传递作用可以实现细胞间的通讯联系。
(2)传出神经递质的生物合成和贮存:乙酰胆碱和去甲肾上腺素主要在各自神经末梢通过各自的特有原料物质合成,合成后,储存于囊泡中。
(3)传出神经递质的释放:当神经冲动到达神经末梢时,钙离子进入神经末梢,促进囊泡膜与突触前膜融合,形成裂孔,通过裂孔将囊泡内容物一并排出至突触间隙,实现量子化释放。
(4)传出神经递质作用的消失:乙酰胆碱作用的消失主要由于突触间隙中的乙酰胆碱酯酶所水解,去甲肾上腺素的失活主要依赖于神经末梢的摄取。
2. 传出神经系统的受体
(1)传出神经系统受体命名及亚型:能与乙酰胆碱结合的受体,称为乙酰胆碱受体,根据其特异性配基的不同又可分为毒蕈碱受体(M-AChR)和烟碱受体(N-AChR);与之相似,与去甲肾上腺素结合的受体称为肾上腺素受体,也可分为α肾上腺素受体(α受体)和β肾上腺素受体(β受体)。这些受体还可进一步分为不同的亚型。
(2)传出神经系统受体功能及其分子机制:传出神经系统各受体功能各异,分子机制各有特点,详见课本正文。
3. 传出神经系统的生理功能:机体的多数器官都接受胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经的双重支配,而这两类神经兴奋时所产生的效应又往往相互拮抗,当两类神经同时兴奋时,则占优势的神经的效应通常会显现出来。
4. 传出神经系统药物基本作用及其分类:传出神经系统药物可直接作用于相应受体,也可以通过影响递质来产生作用。根据此特点,可以将它们分类。
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